2 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Содержание

Доксазозин: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Доксазозин

Доксазозин — это препарат (таблетки), соответствует группе антигипертензивные препараты. В инструкции по применению выделяют следующие особенности лекарства:

  • Продается только по рецепту врача
  • В детском возрасте: с осторожностью
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • В пожилом возрасте: с осторожностью

Упаковка

Состав

В состав одной таблетки входит активный компонент доксазозина мезилат.

Дополнительные составляющие: сахар молочный, крахмал, натрия гликолат, магний стеариновокислый, натрия лаурилсульфат и МКЦ.

Форма выпуска

Выпускается Доксазозин в форме таблеток в ячейковой упаковке по 10 или 25 штук, по 1-5 упаковок в пачке или 30, 50, 100 штук в банке или флаконе.

Фармакологическое действие

Препарат проявляет гиполипидемический, гипотензивный, спазмолитический и сосудорасширяющий эффект.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Для Доксазозина характерно селективное блокирование постсинаптических альфа1-адренорецепторов. Приём этого препарата снижает тонус сосудистых мышц, понижает давление, сокращает концентрацию триглицеридов и общего холестерина в составе плазмы.

Также отмечается подавление агрегации тромбоцитов и увеличение содержания активного плазминогена в тканях. Снижается тонус в гладкомышечных клетках стромы, капсул предстательной железы, шейки мочевого пузыря. Уменьшается сопротивляемость, и давление в области мочеиспускательного канала, понижается сопротивление внутреннего сфинктера.

Однократный приём препарата позволяет достичь гипотензивного эффекта спустя 2-6ч, который сохраняется не менее суток. Длительная терапия может вызвать регрессию гипертрофии левого желудочка.

Лекарство хорошо всасывается, составляя абсорбцию почти 80-90%. Одновременное употребление еды может замедлить данный процесс. Достижение максимальной концентрации отмечается спустя 3ч, если препарат принимают вечером, то спустя 5ч. Что касается биодоступности, то она составляет 60-70%, связь с белками плазмы почти 98%. Метаболизм происходит преимущественно в печени. Выводится вещество в виде метаболитов через кишечник и почки.

Показания к применению

Доксазозин назначается при:

  • артериальной гипертензии в моно- или комбинированном лечении;
  • доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания к применению

Не назначают данный препарат при:

  • гиперчувствительности;
  • лактации, беременности;
  • возрасте до 18 лет.

Побочные эффекты

Приём Доксазозина, преимущественно в начале терапии может вызвать ортостатическую гипотензию, иногда приводящую к обморочному состоянию. Чтобы предотвратить развитие ортостатической гипотензии, больным не нужно неожиданно и резко менять положение тела.

Также возможны: головная боль, слабость, головокружение, повышение утомляемости, сонливости, ринит и тошнота. При артериальной гипертензии дополнительно может развиваться: тахикардия, аритмия, боли в груди, инфаркт миокарда, приступы стенокардии и цереброваскулярные нарушения.

В редких случаях отмечают возникновение аллергических реакций и общих отклонений: кожной сыпи, желтухи, сухости во рту, запора, кровотечений из носа, недержания мочи, повышения аппетита и так далее.

Инструкция по применению Доксазозина (Способ и дозировка)

Как сообщает инструкция по применению Доксазозина, приём таблеток не зависит от употребления еды. Лекарство принимают внутрь в целом виде, запивая водой.

При лечении артериальной гипертензии может быть установлено различное дозирование по назначению врача, в зависимости от тяжести заболевании и особенностей пациента. Начинают терапию с 1 мг, которые принимают раз в сутки, желательно на ночь. Затем больному рекомендуется находиться в постели не менее 6-8ч, так как может развиваться феномен «первой дозы».

Если терапевтический эффект будет недостаточным, то суточную дозу удваивают после 1-2-недельного лечения и так далее, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект. После этого доза постепенно понижается до позволяющей поддерживать нормальное состояние.

Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы, не сопровождающееся артериальной гипертензией, допускает приём суточной дозы 2-4 мг. При этом максимальная суточная дозировка не должна быть выше 8 мг.

Передозировка

В случаях передозировки возможно значительное понижение давления, сопровождаемое обмороками.

Таким пациентам нужно сразу принять горизонтальное положение, приподнять ноги и провести терапию, в зависимости от проявившейся симптоматики.

Взаимодействие

Одновременный приём с антигипертензивными средствами усиливает их гипотензивное действие.

Комбинация с индукторами микросомального окисления в печени может повысить их эффект, а с ингибиторами – снизить. НПВС, например, Индометацин, а также эстрогены и симпатомиметические препараты уменьшают гипотензивное действие. Снижается прессорный эффект эфедрина, исчезает альфа-адреностимулирующее действие эпинефрина, не исключено изменение его прессорного эффекта и развития тахикардии.

Особые условия

Соблюдения осторожности требует лечение пациентов, с отёком лёгких, вызванным митральным или аортальным стенозом, с недостаточностью правого желудочка сердца и левого желудочка с пониженным давлением наполнения, недостаточным сердечным выбросом.

Особого внимания заслуживает терапия больных с нарушением функций печени, если одновременно принимают препараты, отрицательно влияющие на функции печени. Ухудшение показателей состояния функций печени требует немедленной отмены лечения.

На начальной стадии лечения или при приёме препарата в высоких дозах рекомендуется отказаться от выполнения опасных работ, управления транспортом и прочими механизмами.

Условия продажи

Препарат продают без рецепта.

Условия хранения

Для хранения таблеток подходит тёмное, сухое, прохладное место, надёжно защищённое от детей.

Срок годности

Аналоги Доксазозина

Основные аналоги представлены лекарственными препаратами: Кардура и Кардюра.

Также подобным действием обладают: Омник, Флосин, Празозин и Теразозин.

Алкоголь

При одновременном приёме Доксазозина и алкоголя отмечено значительное усиление нежелательных реакций.

Отзывы о Доксазозине

В большинстве случаев обсуждения данного препарата связаны с лечением доброкачественной гиперплазии предстательной железы. При этом многие пациенты сообщают об улучшении, но полного выздоравливания не отмечено. Поэтому отзывы при простатите носят разносторонний характер.

Нередко мужчины рассказывают, что пока принимают таблетки и ходят на физиотерапию, им становится лучше. Однако после прекращения лечения снова ощущается дискомфорт, учащается мочеиспускание.

Что касается лечения артериальной гипертензии, то здесь отзывы о Доксазозине сообщают, что обычно эти таблетки назначают в комплексной терапии с другими препаратами. Эффективность лечения также все пациенты оценивают по-разному.

В любом случае, лечение данным препаратом требует осторожного подхода. Назначать дозу и терапевтическую схему должен только специалист, после тщательных диагностических исследований. Кроме того, периодическое обследование и посещение врача требуется и во время лечения.

Цена Доксазозина, где купить

Цена Доксазозина в российских аптеках варьируется в пределах 100-270 рублей и зависит от числа таблеток в упаковке.

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

Аптека ИФК

Отзывы

Видео по теме

Доксазозин — показания к применению

Лобкарёв А О — Тадалафил и доксазозин имеют общий механизм

★ ПРОСТАТИТ У МУЖЧИН. 7 лучших препаратов от АДЕНОМЫ предстательной железы.

Группы препаратов антигипертензивного действия

Кардура — официальная инструкция по применению.

Доксазозин

Доксазозин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Doxazosin

Читать еще:  Возбуждающие таблетки для женщин: моментальный эффект

Код ATX: C02CA04

Действующее вещество: доксазозин (doxazosin)

Производитель: Nu-Pharm Inc. (Канада), Скопинский фармацевтический завод (Россия), Оболенское – фармацевтическое предприятие (Россия), ЗиО-Здоровье (Россия), НИОПИК ГНЦ (Россия)

Актуализация описания и фото: 14.08.2019

Цены в аптеках: от 123 руб.

Доксазозин – препарат с гиполипидемическим, гипотензивным, спазмолитическим и сосудорасширяющим действием.

Форма выпуска и состав

Доксазозин выпускают в форме таблеток: от белого с серовато-кремовым оттенком до белого цвета (по 7, 10, 14, 20, 25, 30, 50 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1-5 упаковок в картонной пачке; по 10, 14, 20, 28, 30, 50, 100 шт. в банках или флаконах, по 1 банке или флакону в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: доксазозин – 1, 2 или 4 мг (в форме мезилата);
  • Вспомогательные компоненты: молочный сахар, гликолат натрия, крахмал, стеариновокислый магний, микрокристаллическая целлюлоза, лаурилсульфат натрия.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

При доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) доксазозин значительно улучшает показатели уродинамики и уменьшает проявления симптомов заболевания. Такой эффект обусловлен селективной блокадой α-адренорецепторов в капсуле и строме предстательной железы, а также в шейке мочевого пузыря.

Доксазозин блокирует α1-адренорецепторы подтипа 1А, составляющие около 70% от общего количества α1-адренорецепторов всех подтипов, находящихся в предстательной железе. Действие препарата при ДГПЖ основывается на данном механизме.

Безопасность и поддерживающий эффект лечения доксазозином доказаны в ходе длительного применения препарата (к примеру, до 48 месяцев).

При использовании доксазозина пациентами с артериальной гипертензией отмечается уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления, что приводит к значимому снижению артериального давления. Данный эффект является результатом селективной блокады альфа1-адренорецепторов в сети сосудов.

При приеме 1 раз в сутки препарат обеспечивает клинически значимое антигипертензивное действие на протяжении 24 часов. Снижение артериального давления происходит постепенно. После приема внутрь достижение максимального эффекта обычно происходит через 2–6 часов. При артериальной гипертензии эффект при лечении доксазозином был одинаковым в положениях «стоя» и «лежа».

Отмечается, что при длительном лечении доксазозином не развивалась толерантность к препарату, в отличие от терапии неселективными альфа1-адреноблокаторами. В ходе поддерживающей терапии нечасто встречаются тахикардия и рост активности ренина плазмы крови.

Терапия доксазозином благоприятно сказывается на липидном профиле крови, поскольку в данном случае повышается соотношение содержания липопротеинов высокой плотности и общего холестерина, а также значительно снижается концентрация общего холестерина и общих триглицеридов. Лечение препаратом имеет преимущество перед использованием бета-адреноблокаторов и диуретиков, которые не оказывают благоприятного влияния на указанные параметры.

С учетом установленной связи между липидным профилем крови, артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца имеющая место при приеме доксазозина нормализация артериального давления и концентрации липидов способствует снижению вероятности возникновения ишемической болезни сердца.

Установлено, что вследствие терапии доксазозином наблюдались регрессия гипертрофии левого желудочка, происходило угнетение агрегации тромбоцитов, усиливалась активность тканевого активатора плазминогена. Исследования также показали, что у пациентов с нарушениями толерантности к глюкозе доксазозин повышает чувствительность к инсулину.

Доксазозин не имеет побочных метаболических эффектов и может назначаться пациентам с бронхиальной астмой, левожелудочковой недостаточностью, подагрой и сахарным диабетом.

In vitro проявляются антиоксидантные свойства 7′ и 6′-гидроксиметаболитов доксазозина при концентрации 5 мкмоль.

При проведении контролируемых клинических исследований с участием пациентов, страдающих артериальной гипертензией, терапия доксазозином сопровождалась улучшением эректильной функции. Наряду с этим у пациентов, которые получали доксазозин, последующие нарушения эректильной функции возникали реже, чем у получавших гипотензивные препараты пациентов.

Фармакокинетика

После приема внутрь терапевтических доз Доксазозина действующее вещество хорошо всасывается (от 80 до 90%). Его концентрация в крови достигает максимума приблизительно через 2 часа.

Связь с белками плазмы крови составляет примерно 98%.

Доксазозин активно биотрансформируется в печени. Его метаболиты не обладают фармакологической активностью. Биодоступность составляет около 69–70% (эффект первого прохождения). Первичные пути метаболизма доксазозина – гидроксилирование и О-деметилирование.

Для препарата характерно двухфазное выведение из плазмы крови. Период полувыведения составляет 22 часа, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. При приеме внутрь большая часть доксазозина выводится через кишечник в форме неактивных метаболитов, а в неизмененном виде – до 5% принятой дозы.

Данные фармакокинетических исследований действия препарата у пожилых пациентов и у пациентов, страдающих почечной недостаточностью, показывают, что фармакокинетика доксазозина не отличается существенным образом от таковой у более молодых пациентов с нормальной функцией почек.

Имеются лишь ограниченные данные о фармакокинетике у пациентов с нарушениями функции печени, а также о влиянии препаратов, которые способны изменять печеночный метаболизм (к примеру, циметидина). В ходе клинического исследования однократное применение доксазозина у 12 пациентов, страдавших умеренными нарушениями функции печени, сопровождалось увеличением на 43% показателя AUC (площади под кривой «концентрация-время») и снижением на 40% истинного перорального клиренса.

Показания к применению

  • Артериальная гипертензия (как монотерапия или одновременно с другими антигипертензивными препаратами: бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента или блокаторами кальциевых каналов);
  • Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (при нормальном артериальном давлении и при наличии артериальной гипертензии).

Противопоказания

  • Возраст до 18 лет;
  • Беременность и период лактации;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Доксазозин следует принимать с осторожностью при следующих заболеваниях/состояниях:

  • Отек легких, обусловленный митральным или аортальным стенозом;
  • Недостаточность левого желудочка с низким давлением наполнения;
  • Недостаточность правого желудочка сердца, обусловленная выпотом в полость перикарда или эмболией легких;
  • Недостаточность сердечного выброса.

Особой осторожности требует назначение препарата при функциональных нарушениях печени, когда одновременно применяются препараты, способные оказывать отрицательное влияние на функцию печени. При ухудшении показателей функционального состояния печени Доксазозин нужно немедленно отменить.

Инструкция по применению Доксазозина: способ и дозировка

Доксазозин принимают внутрь, независимо от приема пищи. Таблетки нужно, не разжевывая, запивать достаточным количеством воды.

Препарат принимают 1 раз в день (в утреннее или вечернее время). Суточная доза определяется показаниями:

  • Артериальная гипертензия: доза может варьироваться от 1 (начальная) до 16 мг (максимальная). Начальную дозу рекомендуется принимать перед сном. После приема препарата больной на протяжении 6-8 часов должен находиться в постели (из-за возможного развития феномена «первой дозы», особенно выраженного после предшествующего приема диуретиков). Через 7-14 дней непрерывного лечения, в случае недостаточности терапевтического эффекта, возможно увеличение суточной дозы в 2 раза. При необходимости через такой же интервал времени можно повысить дозу еще на 2 мг, и так до достижения оптимального терапевтического эффекта. В дальнейшем, после достижения стойкого терапевтического эффекта, суточную дозу обычно понижают (при поддерживающей терапии средняя терапевтическая суточная доза составляет 2-4 мг);
  • Доброкачественная гиперплазия предстательной железы без артериальной гипертензии: от 2-4 (обычно) до 8 мг (максимально) в день.

Побочные действия

Во время терапии, особенно в начале, чаще всего развивается ортостатическая гипотензия, которая в отдельных случаях может приводить к обморокам. Для предотвращения возникновения этого нарушения рекомендуется избегать резких и неожиданных смен положения тела (переход в положение стоя из положения лежа).

Кроме того, при приеме Доксазозина могут отмечаться: тошнота, головокружение, головная боль, общее чувство слабости, сонливость, повышенная утомляемость и ринит. У пациентов с артериальной гипертензией иногда могут возникать: аритмия, тахикардия, боль в груди, инфаркт миокарда, приступы стенокардии, цереброваскулярные нарушения.

Также отмечались единичные случаи развития аллергических реакций (желтуха, кожная сыпь, повышение уровня трансаминаз, тромбоцитопеническая пурпура), носовых кровотечений, сухости во рту, приапизма, недержания мочи, запора, повышения аппетита, повышения диуреза, артралгий и миалгий.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, одышка, тошнота, рвота, потеря сознания, выраженное понижение артериального давления, иногда с сопутствующим обмороком, тахикардия, ощущение сердцебиения, аритмия, гипокалиемия, гипогликемия.

Лечение: симптоматическая терапия. Показано мониторирование артериального давления. Диализ неэффективен, так как связывание действующего вещества с белками кровяной плазмы является высоким.

Особые указания

Алкоголь усиливает нежелательные реакции.

В начале терапии или во время увеличения суточной дозы целесообразно воздерживаться от выполнения всех потенциально опасных видов работ, в частности, от управления автомобилем и другими транспортными средствами и механизмами.

Применение при беременности и лактации

В ходе экспериментов на животных доказано, что доксазозин не оказывает тератогенного действия. В то же время применение исключительно высоких доз вещества приводило к снижению выживаемости плода. Вследствие этого, несмотря на отсутствие эмбриотоксического и тератогенного эффектов в результатах экспериментальных исследований, препарат может назначаться беременным только в тех случаях, когда возможная польза для матери выше потенциального риска для плода.

Читать еще:  Линекс аналоги. Цены на аналоги в аптеках

Исследования на крысах показали, что доксазозин накапливается в молоке самок.

Неизвестно, экскретируется ли данное вещество в грудное молоко человека. В случае необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Запрещено использовать Доксазозин для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Запрещено применять препарат при прогрессирующей почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Запрещено использовать Доксазозин при тяжелой печеночной недостаточности. Препарат следует применять с осторожностью при легкой или средней степени печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

При лечении пациентов пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Доксазозина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

  • Антигипертензивные средства: усиление гипотензивного эффекта;
  • Индукторы микросомального окисления в печени: возможно повышение эффекта доксазозина;
  • Ингибиторы микросомального окисления в печени: возможно понижение эффекта доксазозина;
  • Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин), симпатомиметические средства и эстрогены: понижение гипотензивного действия;
  • Эфедрин: понижение прессорного эффекта;
  • Эпинефрин: одновременно с устранением альфа-адреностимулирующих эффектов возможно развитие извращения его прессорного действия и тахикардии.

Доксазозин совместим с фуросемидом, тиазидными диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, пероральными гипогликемическими средствами, антибиотиками, урикозурическими средствами и непрямыми антикоагулянтами.

Аналоги

Аналогами Доксазозина являются: Артезин, Доксазозин-ФПО, Камирен, Камирен ХЛ, Кардура, Празозин, Омник, Теразозин, Флосин.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре 5-25°C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Доксазозине

Отзывы о Доксазозине от пользователей с ДГПЖ свидетельствуют о том, что при приеме данного препарата часто наступает улучшение состояния, однако полное выздоровление не происходит. Многие мужчины отмечают, что при одновременном приеме таблеток и проведении физиотерапевтических процедур им становится лучше, однако после прекращения терапии проявления заболевания возвращаются.

Эффективность применения Доксазозина при лечении артериальной гипертензии оценивается пользователями по-разному. В таких случаях препарат зачастую применяется в составе комплексной терапии.

В любом случае пользователи отмечают, что Доксазозин можно использовать только по назначению специалиста и под врачебным контролем.

Цена на Доксазозин в аптеках

Примерная цена на Доксазозин составляет: 30 таблеток по 4 мг – 280 руб., 90 таблеток по 4 мг – 810 руб.

Доксазозин

Доксазозин — гипотензивное, сосудорасширяющее, гиполипидемическое, спазмолитическое лекарственное средство.
Селективный конкурент блокатор постсинаптических альфа1-адренорецепторов (сродство к альфа1-адренорецепторам в 600 раз выше, чем к альфа2-адренорецепторам), снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), предупреждает вазоконстрикцию, вызываемую катехоламинами, что в конечном итоге приводит к снижению артериального давления (АД) без развития рефлекторной тахикардии.
Снижает пред- и постнагрузку на сердце. После однократного приема снижение АД развивается постепенно, максимальное снижение наблюдается через 2-6 ч и сохраняется в течение 24 ч.
После однократного приема препарата максимум гипотензивного действия наблюдается в период от 2 до 6 часов, а в целом гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. В период лечения доксазозином у больных артериальной гипертензией (АГ) отсутствуют различия величин АД в положении «стоя» и «лежа».
Эффективен при АГ, в том числе, сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе).
Снижает риск развития ишемической болезни сердца (ИБС). Прием препарата у пациентов с нормальным АД не сопровождается снижением АД. При длительном применении доксазозина у больных развивается толерантность.
В период лечения доксазозином наблюдается снижение концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина. Одновременно отмечается некоторый (на 4-13%) рост коэффициента липопротеидов высокой плотности/общий холестерин.
При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка (ЛЖ), подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активного плазминогена.
В связи с тем, что доксазозин блокирует альфа1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому назначение доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания.
Оказывает эффект у 66-71% больных, начало действия – через 1-2 недели лечения, максимум — после 14 недель, эффект сохраняется в течение длительного времени.
Фармакокинетика:
После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается, абсорбция – 80-90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 час), время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmax) составляет 3 часа, при вечернем приеме ТСmaxудлиняется до 5 часов.
Биодоступность – 60-70%. Связь с белками плазмы крови – около 98%. Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы, с конечным периодом полувыведения (Т½) – 19-22 часа, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки.
Интенсивно метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования. У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять «печеночный» метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации препарата. Основное выведение — через кишечник (63-65% в виде метаболитов и около 5% — в неизменном виде). Почками выводится около 10%. Исследование фармакокинетики доксазозина у пожилых больных и больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Доксазозин являются:
— Доброкачественная гиперплазия предстательной железы: как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне артериального давления.
— Артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).

Способ применения:
Таблетки Доксазозин принимать внутрь, один раз в сутки (утром или вечером) независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
Пациентам с печеночной недостаточностью требуются меньшие дозы вследствие замедленного метаболизма препарата.
Если пациент забыл принять препарат в обычное время, ему следует как можно скорее принять соответствующую дозу препарата. Если подходит время для приема следующей дозы, то следует принять только ее (не удваивая дозу препарата). Важно принимать препарат регулярно. Если пациент не принимал препарат в течение нескольких дней, то новый терапевтический курс следует начинать с наименьшей дозы.
ДГПЖ: начальная доза составляет 1 мг доксазозина в сутки. Пациенту следует принимать первую дозу вечером перед сном. В зависимости от показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно постепенно увеличивать с интервалами в 1-2 недели до 2 мг, 4 мг и 8 мг в сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза 2 — 4 мг в сутки. Максимальная суточная доза составляет 8 мг.
После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно составляет 2-4 мг в сутки).
АГ: начальная доза доксазозина составляет 1 мг в сутки перед сном. После приема первой дозы пациент должен находиться в постели в течение 6-8 часов.

Это требуется в связи с возможностью развития феномена «первой дозы», особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков. При недостаточности терапевтического эффекта препарата, суточную дозу можно увеличить до 2 мг через 1-2 недели. В последующем через каждые 1-2 недели дозу можно увеличить на 2 мг. У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг в сутки. Максимальная суточная доза составляет 16 мг.

Побочные действия:
Частота побочных реакций при применении препарата Доксазозин приводится ниже в соответствии с общепринятой классификацией:
очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Доксазозин

Инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный конкурентный блокатор постсинаптических α1-адренорецепторов. Вызывает расширение периферических сосудов, что приводит к уменьшению ОПСС и снижению АД. Способствует повышению коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижению суммарного уровня триглицеридов и холестерина.

Читать еще:  Цефтриаксон – инструкция по применению, показания, лечение

При длительном применении наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, происходит подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активатора плазминогена. Блокада α1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря приводит к снижению сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшению сопротивления в его внутреннем отверстии. Улучшает уродинамику и уменьшает проявления доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).

Фармакокинетика

Показания

Режим дозирования

Внутрь. Дозу и схему определяют индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.

При ДГПЖ рекомендуемая начальная доза составляет 1 мг/сут. В зависимости от клинической ситуации доза может быть увеличена для достижения оптимального терапевтического эффекта. В среднем суточная доза составляет 2-4 мг. Максимальная суточная доза — 8 мг.

При артериальной гипертензии доза варьирует от 1 до 16 мг/сут. Лечение рекомендуется начинать с дозы 1 мг 1 раз/сут. Для достижения желаемого снижения АД, если необходимо, суточную дозу следует увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы до 4 мг, 8 мг и до максимальной — 16 мг, в зависимости от выраженности реакции пациента на прием доксозазина. В среднем суточная доза составляет 2-4 мг.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ: нечасто — анорексия; редко — подагра, повышенный аппетит.

Со стороны психики: часто — возбуждение, беспокойство, бессонница; нечасто — депрессия.

Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, головная боль; часто — парестезии, постуральное головокружение (после приема первой дозы возможно выраженное снижение АД, которое может привести к ортостатическому головокружению, в тяжелых случаях, особенно при быстром переходе из положения «лежа» в положение «стоя» или в положение «сидя» — к обмороку), сонливость; нечасто — гипестезии, обморок, тремор.

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны органа зрения: часто — нарушение цветового восприятия; нечасто — синдром атоничной радужки.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — вертиго; нечасто — шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия; нечасто — приливы крови к коже лица, выраженное снижение АД, постуральная гипотензия; редко — стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение сердечного ритма; очень редко — брадикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны дыхательной системы: часто — одышка, ринит; нечасто — кашель, носовое кровотечение; очень редко — обострение имеющегося бронхоспазма.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боль в животе, диарея, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто — метеоризм, запор, гастроэнтерит, рвота; частота неизвестна — нарушение вкуса.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — холестаз, гепатит, желтуха, повышение активности трансаминаз печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — алопеция, кожный зуд, кожная сыпь, пурпура; очень редко — крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, мышечная слабость, миалгия.

Со стороны мочевыводящей системы: часто — цистит, недержание мочи; нечасто — учащение мочеиспускания, полиурия; очень редко — дизурия, гематурия, никтурия.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто — импотенция; очень редко — гинекомастия, приапизм, ретроградная эякуляция.

Прочие: часто — астения, отеки нижних конечностей, утомляемость, слабость; нечасто — боли различной локализации, увеличение массы тела.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к доксазозину и другим производным хиназолина; тяжелая печеночная недостаточность (при отсутствии опыта применения у данной категории пациентов); инфекции мочевыводящих путей; анурия; прогрессирующая почечная недостаточность; артериальная гипотензия и склонность к ортостатическим нарушениям (в т.ч. в анамнезе); сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей; камни в мочевом пузыре; недержание мочи вследствие переполнения мочевого пузыря (парадоксальная ишурия); детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: отек легких, вызванный стенозом митрального клапана или аортальным стенозом; сердечная недостаточность с повышенным сердечным выбросом; правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом; левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения; нарушения мозгового кровообращения; возраст старше 65 лет из-за опасности развития ортостатических симптомов (обморок, головокружение); одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5) (угроза возникновения симптоматической артериальной гипотензии); нарушения функции печени; беременность; при проведении операции по поводу катаракты.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение при прогрессирующей почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять у пациентов возрасте старше 65 лет из-за опасности развития ортостатических симптомов (обморок, головокружение).

Особые указания

После приема доксазозина в начальной дозе возможно развитие ортостатической гипотензии (феномен первой дозы), особенно в положении стоя. Чаще такое состояние наблюдается у пациентов с гиповолемией, дефицитом натрия, у лиц пожилого возраста. В связи с этим начальную дозу рекомендуется принимать перед сном.

Доксазозин следует применять с осторожностью у пожилых пациентов в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии. С возрастом увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока.

Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде.

У больных ДГПЖ доксазозин можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД. При применении у пациентов с ДГПЖ с нормальным АД изменение последнего несущественно. При этом у больных с сочетанием артериальной гипертензии и ДГПЖ возможно применение в монотерапии.

Перед началом терапии ДГПЖ необходимо исключить ее раковое перерождение. Доксазозин не влияет на концентрацию простатспецифического антигена (ПСА) в плазме крови.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени, избегая назначения максимальных доз.

Интраоперационный синдром атоничной радужки. Интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома «узкого зрачка») наблюдался у некоторых пациентов при проведении операции по поводу катаракты, которые получают или получали лечение α1-адреноблокаторами. Необходимо предупредить хирурга о том, что пациент принимает α1-адреноблокаторы на данный момент или принимал ранее до операции.

Приапизм. Сообщалось о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии α1-адренорецепторами, в т.ч. доксазозином. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена немедленно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Клинический опыт применения доксазозина у детей отсутствует.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале терапии или при увеличении дозы доксазозина возможно резкое снижение АД, вследствие чего может развиться головокружение. В связи с этим необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе со сложными техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно взаимное усиление эффектов.

При одновременном применении с ингибиторами ФДЭ5 (силденафил, тадалафил, тарденафил, варденафил) у некоторых пациентов возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии.

Не рекомендуется принимать доксазозин одновременно с другими блокаторами α1-адренорецепторов.

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов имеется некоторый риск развития выраженной артериальной гипотензии.

При одновременном применении с нитратами, средствами для общей анестезии, трициклическими антидепрессантами, этанолом возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении средств, влияющих на скорость метаболизма в печени, возможно замедление или ускорение метаболизма доксазозина.

НПВС (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина (адреналина), доксазозин может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии.

При одновременном приеме с силденафилом для лечения легочной гипертензии повышается риск ортостатической гипотензии.

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:
Adblock
detector