0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Содержание

Амикацин: инструкция по применению уколов, как разводить

Амикацин

Амикацин
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг, 500 мг

Клинико-фармакологическая группа

Описание

Единица хранения остатков

Фармакотерапевтическая группа

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Один флакон: активное вещество – амикацина сульфат (в пересчёте на амикацин) – 250 мг, 500 мг.

Код ATX

Фармакологические свойства

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий. Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (в т.ч устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам); умеренно активен в отношении Streptococcus spp. При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергическое действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis. Не действует на анаэробные микроорганизмы. Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих др. аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

После внутримышечного введения (в/м) всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация (Cmax) при в/м введении 7.5 мг/кг – 21 мкг/мл, после 30 мин в/в инфузии 7.5 мг/кг – 38 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (Tcmax) – около 1.5 ч после в/м введения. Связь с белками плазмы — 4-11%. Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких — в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинно-мозговой жидкости (СМЖ). Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации – в мышцах, жировой ткани и костях. При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых; проходит через плаценту — обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объем распределения у взрослых – 0.26 л/кг, у детей – 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных – в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 1500 г — до 0.68 л/кг, в возрасте менее 1 нед и массой тела более 1500 г — до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом – 0.3-0.39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч. Не метаболизируется. Период полувыведения (T1/2) у взрослых – 2-4 ч, у новорожденных – 5-8 ч, у детей более старшего возраста – 2.5-4 ч. Конечная величина T1/2 – более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94 %) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс — 79-100 мл/мин. T1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения – до 100 ч, у больных с муковисцидозом – 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией T1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. Выводится при гемодиализе (50 % за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25 % за 48-72 ч).

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких), сепсис, септический эндокардит, инфекции центральной нервной системы (ЦНС) (включая менингит), инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит), инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза), инфекции желчных путей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), раневая инфекция, послеоперационные инфекции.

С осторожностью

Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к амикацину (в том числе к другим аминогликозидам в анамнезе), неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

В/м, в/в (струйно, в течение 2 мин, или капельно), взрослым и детям старше 6 лет – по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7,5 мг/кг каждые 12 ч; бактериальные инфекции мочевых путей (неосложненные) – 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза – 3–5 мг/кг.

Максимальные дозы для взрослых – 15 мг/кг/сут, но не более 1,5 г/сут в течение 10 дней.

Продолжительность лечения при в/в введении – 3–7 дней, при в/м – 7–10 дней.

Недоношенным новорожденным начальная доза – 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 18–24 ч; новорожденным и детям до 6 лет начальная доза – 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7–10 дней.

Больным с ожогами может потребоваться доза 5–7,5 мг/кг каждые 4–6 ч в связи с более коротким Т1/2 (1–1,5 ч) у этих больных.

Для в/м введения используют раствор, приготовленный добавлением к содержимому флакона 250 мг или 500 мг 2-3 мл воды для инъекций.

Внутривенно амикацин вводится капельно в течение 30-60 мин, в случае необходимости – струйно.

Для в/в введения (струйно) используют раствор, приготовленный добавлением к содержимому флакона 250 мг или 500 мг 2-3 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.

Для в/в введения (капельно) содержимое флакона растворяют в 200 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида.

Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.

При нарушении выделительной функции почек необходимо снижение доз или увеличение интервалов между введениями.

В случае увеличения интервала между введениями (если уровень клиренса креатинина не известен, а состояние пациента стабильное), интервал между приёмами препарата устанавливают следующим образом:

Интервал (часы) = концентрация креатинина в сыворотке крови х 9.

Если концентрация креатинина в сыворотке 2 мг/100 мл, то рекомендуемую разовую дозу (7,5 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 часов.

Читать еще:  Азитромицин инструкция для детей капсулы 250

При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.

В случае снижения разовой дозы при неизмененном режиме дозирования.

Первая доза больным с почечной недостаточностью составляет 7,5 мг/кг.

Для расчета последующих доз необходимо разделить значение клиренса креатинина (мл/мин) у больных на клиренс креатинина в норме, затем полученную цифру умножают на величину первоначальной дозы в мг, т. е.:

выявленный у больного (мл/мин)

Последующая доза (мг), = ______________________________________ × первоначальная доза (мг) вводимая каждые 12 ч

Клиренс креатинина в норме (мл/мин)

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия).
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).
Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность — нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.
Местные: болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при внутривенном введении).

Передозировка

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания). Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий — гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные средства, соли кальция (Ca2+), искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Применение с другими лекарственными препаратами

Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.
Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).
Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.
Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.
Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов. Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание больших количеств крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.
Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение периода полувыведения и снижение клиренса).
Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

Особые указания

Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм — умеренно чувствительным, менее 14 мм — устойчивым.
Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).
В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.
Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).
При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.
При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.
При наличии жизненных показаний препарат может быть использован у кормящих женщин (аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах, однако, они слабо всасываются из желудочно-кишечного тракта, и связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было).

Форма выпуска

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг, 500 мг.

250 мг, 500 мг амикацина во флаконы вместимостью 10 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми ил колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.

1, 5, 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачки из картона.

50 флаконов с 5 инструкциями по применению помещают в коробки из картона для поставки в стационары.

Амикацин

Состав

Один флакон препарата Амикацин содержит 1000, 500 или 250 мг сульфата амикацина в виде порошка.

Дополнительные вещества: эдетат динатрия, гидрофосфат натрия, вода.

Одна ампула Амикацина содержит в 1 мл раствора 250 мг сульфата амикацина.

Форма выпуска Амикацина

Порошок для изготовления раствора, предназначенного для внутривенного или внутримышечного введения всегда белого или близкого к белому цвета, гигроскопичен.

1000, 500 или 250 мг такого порошка во флаконе 10 мл; 1, 5, 10 либо 50 таких флаконов в пачке из бумаги.

Раствор (внутривенное, внутримышечное введение) обычно прозрачный, соломенного цвета или бесцветный.

Формы выпуска в таблетках не существует.

Фармакологическое действие

Бактерицидное, бактериостатическое (в зависимости от введенной дозы).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Амикацин (название в рецепте на латинском Amikacin) является полусинтетическим аминогликозидом (антибиотик), действующим на широкий спектр возбудителей. Обладает бактерицидным действием. Быстро проникает сквозь клеточную стенку возбудителя, прочно связывается с cубъединицей 30S рибосомы клетки бактерии и тормозит биосинтез белка.

Выраженно действует в отношении грамотрицательных аэробных возбудителей: Salmonella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Serratia spp., Providencia stuartii.

Умеренно активен по отношению к грампозитивным бактериям: Staphylococcus spp. (в том числе к устойчивым метициленрезистентным штаммам), ряду штаммов Streptococcus spp.

Аэробные бактерии нечувствительны к Амикацину.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения активно всасывается в полном введенном объеме. Проникает во все ткани и сквозь гистогематические барьеры. Связывание с протеинами крови составляет до 10 %. Не подвергается трансформации. Выводится через почки в неизмененном виде. Период полувыведения приближается к 3 часам.

Показания к применению Амикацина

Показания к применению Амикацина – это заболевания инфекционно-воспалительного характера, вызванные грамнегативными микроорганизмами (резистентными к гентамицину, канамицину или сизомицину) или одновременно грампозитивными и грамнегативными микроорганизмами:

  • инфекции респираторной системы (воспаление легких, эмпиема плевры, бронхит, абсцесс легких);
  • сепсис;
  • инфекционный эндокардит;
  • инфекции головного мозга (в том числе менингит);
  • инфекции мочеполового тракта путей (цистит, пиелонефрит, уретрит);
  • абдоминальные инфекции (в том числе перитонит);
  • инфекции мягких тканей, подкожной клетчатки и кожи гнойного характера (включая инфицированные язвы, ожоги, пролежни);
  • инфекции гепато-билиарной системы;
  • инфекции суставов и костей (включая остеомиелит);
  • инфицированные раны;
  • инфекционные послеоперационные осложнения.

Противопоказания

Тяжелые поражения почек, беременность, воспаление слухового нерва, сенсибилизация к препаратам из группы аминогликозидов.

Побочные действия

  • Аллергические реакции: лихорадка, сыпь, зуд, ангионевротический отек.
  • Реакции со стороны системы пищеварения: гипербилирубинемия, активация печеночных трансаминаз, тошнота, рвота.
  • Реакции со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения.
  • Реакции со стороны нервной системы: изменение нервно-мышечной передачи, сонливость, головная боль, снижение слуха (возможна глухота), расстройства вестибулярного аппарата.
  • Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, олигурия, микрогематурия, почечная недостаточность.

Инструкция по применению Амикацина (Способ и дозировка)

Уколы Амикацина инструкция по применению разрешает вводить препарат внутримышечно либо внутривенно.

Такой лекарственной формы, как таблетки для перорального приема не существует.

Перед инъекцией необходимо произвести внутрикожную пробу на чувствительность к препарату, если для ее выполнения нет противопоказаний.

Как и чем разводить Амикацин? Раствор препарата готовят перед введением путем введения в содержимое флакона 2-3 мл дистиллированной воды, предназначенной для инъекций. Раствор вводят незамедлительно после приготовления.

Стандартные дозы для взрослых и детей от одного месяца — 5 мг/кг трижды в день или 7,5 мг/кг дважды в день в течение 10 суток.

Максимальная дневная доза для взрослых составляет 15 мг/кг, делится на два введения. В крайне тяжелых случаях и при заболеваниях, вызванных Pseudomonas, дневную дозу разделяют на три введения. Наибольшая введенная доза за весь курс лечения не должна быть больше 15 грамм.

Новорожденным сначала назначают по 10 мг/кг, затем переходя на 7,5 мг/кг в течение 10 суток.

Терапевтический эффект обычно наступает через 1-2 суток, если через 3-5 суток после начала терапии не отмечается эффекта от препарата, его следует отменить и изменить тактику лечения.

Читать еще:  Афродизиаки для мужчин и женщин

Передозировка

Признаки: атаксия, потеря слуха, головокружение, жажда, расстройства мочеиспускания, рвота, тошнота, звон в ушах, нарушение дыхания.

Лечение: для купирования нарушений нейро-мышечной передачи применяют гемодиализ; соли кальция, антихолинэстеразные средства, ИВЛ, а также симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Нефротоксическое действие возможно при одновременном использовании с ванкомицином, амфотерицином B, метоксифлураном, рентгеноконтрастными средствами, нестероидными противовоспалительными средствами, энфлураном, циклоспорином, цефалотином, цисплатином, полимиксином.

Ототоксическое действие возможно при одновременном использовании с этакриновой кислотой, фуросемидом, цисплатином.

При совместном применении с пенициллинами (при поражении почек) понижается противомикробное действие.

При совместном использовании с блокаторами нейро-мышечной передачи и этиловым эфиром увеличивается возможность угнетения дыхания.

Амикацин запрещено смешивать в растворе с цефалоспоринами, пенициллинами, амфотерицином B, эритромицином, хлоротиазидом, гепарином, тиопентоном, нитрофурантоином, тетрациклинами, витаминами из группы B, аскорбиновой кислотой и хлоридом калия.

Условия продажи

Разрешено приобретение препарата только при наличии рецепта.

Условия хранения

  • Хранить в диапазоне температур 5-25 градусов.
  • Хранить в темном и сухом месте.
  • Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

Возможность развития нефротоксического и ототоксического действия увеличивается при применении Амикацина в больших дозах или у пациентов предрасположенностью.

Аналоги Амикацина

Аналоги: Амикацина сульфат (порошок для приготовления раствора), Амбиотик (раствор для инъекций), Амикацин-Кредофарм (порошок для приготовления раствора), Лорикацин (раствор для инъекций), Флекселит (раствор для инъекций).

Из-за плохой всасываемости всех аминогликозидов из кишечника в таблетках аналоги Амикацина не выпускаются.

Детям

Детям до 6 лет назначают начальную дозу 10 мг/кг, затем дважды в день по 7.5 мг/кг.

Новорожденным

Недоношенным новорожденным детям вначале назначают 10 мг/кг, затем переходят на 7.5 мг/кг один раз в день; доношенным новорожденным вначале также назначают 10 мг/кг, а затем переходят на введение 7.5 мг/кг дважды в день.

С алкоголем

Алкоголь и Амикацин – нерекомендуемое сочетание.

При беременности (и лактации)

Беременность – строгое противопоказание для введения Амикацина. Так как Амикацин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах и почти не всасывается из кишечника, разрешено его применение у кормящих женщин по строгим показаниям.

Отзывы об Амикацине

Отзывы об Амикацине свидетельствуют в большинстве случаев достаточно высокой эффективности препарата. Многие больные обеспокоены возможностью развития тяжелых побочных эффектов и опасаются использовать препарат, хотя такие сообщения достаточно редки.

Цена Амикацина, где купить

Цена на ампулы Амикацина (в/в, в/м раствор 250 мг №20) в России колеблется в пределах 126-215 рублей, цена подобной формы выпуска препарата на Украине составляет 31 гривну. Напомним, что таблетки как форма выпуска Амикацина не производятся.

Амикацин

Инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета, кристаллический, гигроскопичен.

500 мг — флаконы стеклянные (1) в комплекте с растворителем (амп. 2 мл) (1 шт.) — пачки картонные.
500 мг — флаконы стеклянные (5) — коробки картонные (для стационаров).
500 мг — флаконы стеклянные (10) — коробки картонные (для стационаров).
500 мг — флаконы стеклянные (25) — коробки картонные (для стационаров).
500 мг — флаконы стеклянные (50) — коробки картонные (для стационаров).
500 мг — флаконы стеклянные (100) — коробки картонные (для стационаров).

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S субъединицей бактериальных рибосом и, тем самым, угнетает синтез белка возбудителя.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Providencia stuartii.

Активен также в отношении некоторых грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммов, устойчивых к пенициллину, метициллину, некоторым цефалоспоринам), некоторых штаммов Streptococcus spp.

Неактивен в отношении анаэробных бактерий.

Фармакокинетика

После в/м введения быстро и полностью всасывается. Распределяется во всех тканях организма. Связывание с белками плазмы низкое (0-10%). Проникает через плацентарный барьер.

Не метаболизируется. Выводится с мочой в неизмененном виде. T1/2 — 2-4 ч.

Показания

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Вводят в/м, возможно также в/в введение (струйное в течение 2 мин или капельное).

В/м или в/в взрослым и подросткам — по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней. Для детей начальная доза составляет 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч.

Максимальные дозы: для взрослых суточная доза — 1.5 г.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка; редко — отек Квинке.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи, снижение слуха, вплоть до развития необратимой глухоты, вестибулярные расстройства.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, протеинурия, микрогематурия; редко — почечная недостаточность.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Амикацин противопоказан при беременности.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.

Риск развития нефротоксического действия повышается при применении амикацина в высоких дозах или у предрасположенных пациентов.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с миастенией и паркинсонизмом, а также у лиц пожилого возраста.

Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.

Не рекомендуется применять амикацин у пациентов с повышенной чувствительностью к другим аминогликозидам из-за опасности развития перекрестной аллергии.

Риск развития ототоксического и нефротоксического действия повышается при применении амикацина в высоких дозах или у предрасположенных пациентов.

Лекарственное взаимодействие

Риск развития нефротоксического действия повышается при одновременном применении амикацина с амфотерицином B, ванкомицином, метоксифлураном, энфлураном, НПВС, рентгеноконтрастными средствами, цефалотином, циклоспорином, цисплатином, полимиксинами.

Риск развития ототоксического действия повышается при одновременном применении амикацина с «петлевыми» диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота), цисплатином.

При одновременном применении с пенициллинами (при почечной недостаточности) уменьшается противомикробное действие.

При одновременном применении с эфиром этиловым и блокаторами нервно-мышечной передачи повышается риск угнетения дыхания.

Амикацин несовместим в растворе с пенициллинами, цефалоспоринами, амфотерицином B, хлоротиазидом, эритромицином, гепарином, нитрофурантоином, тиопентоном, а также, в зависимости от состава и концентрации раствора, — с тетрациклинами, витаминами группы B, витамином C и калия хлоридом.

Уколы Амикацин: как разводить и вводить, инструкция по применению

Амикацин — антибактериальный лекарственный препарат широкого спектра из группы аминогликозидов. Он применяется только при бактериальных инфекциях (против грибков, простейших и вирусов неэффективен). Назначается, в основном, при тяжелых инфекционных заболеваниях с нагноением тканей (эндокардите, перитоните). Амикацин в уколах подходит для лечения пациентов любого возраста.

Состав и форма выпуска

Антибиотик выпускается в виде готового раствора и порошка для приготовления раствора. Он вводится инъекционно (в мышцу или вену). В состав готового раствора входят:

  • амикацин 500 мг или 1000 мг (250 мг в 1 ампуле);
  • цитрат натрия;
  • серная кислота;
  • дистиллированная вода;
  • дисульфит натрия.

Раствор помещен в ампулы объемом 2 или 4 мл, которые помещены в пачки и контурные ячейки. Порошок белого цвета и способен впитывать влагу. В 1 флаконе его содержится 1 г. Вместимость флаконов: 10 мл.

Фармакологические свойства

Раствор для инъекций оказывает бактерицидное действие (уничтожает патогенных бактерий). Механизм действия связан с нарушением синтеза РНК и белка микробных клеток и деструкцией цитоплазматических мембран чувствительных бактерий. К Амикацину чувствительны:

  • синегнойные палочки (вызывают поражение костей по типу остеомиелита, эндокардит, заражение крови, воспаление оболочек мозга, пневмонию, тромбофлебит, болезни мочевыводящих органов);
  • кишечные палочки (возбудители кишечных инфекций);
  • клебсиеллы;
  • сальмонеллы;
  • шигеллы;
  • стафилококки (включая устойчивых к другим антибиотикам пенициллинового или цефалоспоринового ряда);
  • энтеробактеры;
  • провиденсии;
  • серрации;
  • стрептококки.

При сочетании с Бензилпенициллином препарат сильнее действует на фекального энтерококка. Амикацин не разрушается ферментами микробов и может назначаться при резистентных к гетамицину, тобрамицину и другим аминогликозидам штаммах бактерий. Антибиотик не убивает анаэробов.

При инъекционном введении лекарство хорошо всасывается в системный кровоток и разносится по организму. Антибиотик сохраняется в крови 10-12 часов. На 4-11% он соединяется с протеинами плазмы. Отмечается хорошее распределение лекарства во внеклеточной жидкости (амикацин обнаруживается в лимфе, моче, перитонеальной, внутрисуставной, асцитической, плевральной и сердечной жидкостях, а также в содержимом абсцессов).

Читать еще:  Арбузные семечки калорийность

Содержание Амикацина в глазной жидкости, грудном молоке, желчи, секрете бронхов и ликворе минимально. Препарат накапливается и внутри клеток (в тканях сердца, легких, почек, мозговых оболочек, селезенки и печени).

Лекарство в средней концентрации не проникает в головной мозг. Лекарство может попадать в плаценту, минуя барьер. Амикацин не подвергается метаболизму. Время полувыведения составляет 2-4 часа (для взрослых) и от 2,5 до 8 часов (для детей в зависимости от их возраста). Дольше лекарство задерживается в организме новорожденных.

Выведение антибиотика осуществляется почками с мочой в неизмененном виде. При дисфункции почек (почечной недостаточности) время элиминации лекарства резко увеличивается. При сильной лихорадке и ожогах оно может укорачиваться. Возможно выведение антибиотика в процессе гемодиализа (очищения крови).

Показания и противопоказания

Показаниями к применению Амикацина являются:

  1. Бронхит (воспаление бронхов).
  2. Пневмония (воспаление легочной ткани).
  3. Эмпиема плевры (патология, при которой накапливается гной в пространстве между листками плевры).
  4. Сепсис (заражение крови токсинами и бактериями с вовлечением в процесс внутренних органов и кожи).
  5. Абсцесс легких (наличие полости с гнойным секретом).
  6. Септический эндокардит (воспаление внутренней оболочки сердца и клапанов на фоне сепсиса).
  7. Инфекционные заболевания органов брюшной полости (холецистит, гнойный панкреатит, гнойный холангит).
  8. Перитонит (гнойное поражение передней стенки брюшины).
  9. Пиелонефрит (воспалительное заболевание почек, характеризующееся поражением чашечно-лоханочной системы и вовлечением в процесс канальцев).
  10. Уретрит (воспаление слизистой мочеиспускательного канала).
  11. Цистит (воспаление слизистой мочевого пузыря).
  12. Инфекционные заболевания головного и спинного мозга (менингит, энцефалит, менингоэнцефалит, энцефаломиелит).
  13. Ожоги, осложненные инфекцией.
  14. Инфицированные язвы.
  15. Пролежни.
  16. Гнойное воспаление костной ткани.
  17. Инфекции на фоне ран.
  18. Инфекции после хирургических вмешательств.

К противопоказаниям относятся:

  1. Неврит слухового нерва. Амикацин, как и многие другие аминогликозиды, оказывает ототоксическое действие (нарушает слух, приводит к глухоте).
  2. Тяжелые нарушения функции почек с азотемией (повышением уровня азотистых соединений в крови) и уремией (повышением концентрации в крови мочевой кислоты).
  3. Период вынашивания ребенка.
  4. Повышенная чувствительность.
  5. Непереносимость других антибиотиков аминогликозидового ряда в анамнезе.

Амикацин назначается с осторожностью при мышечной слабости, ботулизме (повышается риск дисфункции мышц и нарушения передачи сигнала от нервов к мышцам), обезвоживании организма, паркинсонизме, в период грудного вскармливания ребенка, недоношенным детям и пожилым пациентам.

Уколы Амикацин инструкция по применению

Когда назначается Амикацин, инструкция по применению уколы, как разводить лекарство, должно быть знакомо каждому врачу. При назначении антибиотика учитываются:

  • показания и противопоказания;
  • имеющиеся в анамнезе заболевания;
  • возраст больных;
  • дозировка и кратность введения;
  • вес пациента;
  • возможные побочные эффекты;
  • взаимодействие с другими медикаментами;
  • влияние препарата на органы чувств и внимание.

Курс лечения и режим дозирования

Длительность терапии составляет 7-10 дней. При внутривенном способе введения сроки сокращаются до 3-7 дней. Использование Амикацина более длительное время повышает риск побочных эффектов. При лечении пациентов, достигших 6 лет и взрослых, антибиотик используют в дозировке 5 мг/кг/сут. Его вводят каждые 8 часов (трижды в сутки) или в дозировке 7,5 мг/кг/сут каждые 12 часов (2 раза в день). При отсутствии осложнений вводят по 250 мг антибиотика дважды в день. При очищении крови посредством гемодиализа доза может быть увеличена на 2-3 мг/кг.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 15 мг/кг. Она не должна превышать 1,5 г/сут. Для новорожденных недоношенных детей первая доза составляет 10 мг/кг. После нее препарат вводят в дозировке 7,5 мг/кг/сут каждые 18-24 часа (1 раз в день). Для доношенных и детей до 6 лет начальная доза Амикацина равна 10 мг/кг. Затем вводят по 7,5 мг/кг/сут лекарства 2 раза в день. При ожогах кратность введения может быть выше (до 6 раз в день). При дисфункции почек дозировку уменьшают или увеличивают промежуток между инъекциями.

Как разводить и вводить Амикацин

Возможны следующие способы введения лекарства:

  • внутривенно струйно медленно (в течение минимум 2 минут);
  • внутривенно капельно;
  • внутримышечно.

При капельном введении пациента подсоединяют к системе для внутривенных вливаний, вводят иглу в предплечье и устанавливают скорость поступления антибиотика. Длительность капельных вливаний — 30-60 минут. В случае выполнения внутривенных струйных вливаний предварительно накладывают жгут на предплечье. Иглу вводят под минимальным углом срезом вверх. В случае внутримышечных инъекций иглу вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы под углом 90º.

При капельных вливаниях Амикацин разбавляют раствором глюкозы, 5% раствором декстрозы, новокаином или 0,9% раствором натрия хлорида объемом 200 мл. Концентрация не должна превышать 5 мг/мл.

Побочные действия и предозировка

При использовании раствора для внутримышечного введения возможны следующие побочные эффекты:

  1. Изменение показателей биохимического анализа крови (повышение концентрации печеночных трансаминаз АСТ и АЛТ, повышение общего билирубина). Указывает на нарушение функций печени.
  2. Диспепсические расстройства (нарушение пищеварения). Возможны тошнота, рвота.
  3. Неврологические нарушения в виде подергивания мышц, покалывания в отдельных участках тела, онемения, сонливости и головной боли.
  4. Остановка дыхания. Возникает на фоне нарушения нервно-мышечной передачи.
  5. Ухудшение слуха (ототоксический эффект Амикацина).
  6. Нарушение равновесия.
  7. Необратимая глухота.
  8. Нарушение равновесия и координации. Возникает в результате поражения вестибулярного аппарата и лабиринта.
  9. Олигурия (уменьшение объема выделяемой мочи).
  10. Протеинурия (примесь белка в моче).
  11. Микрогематурия (примесь эритроцитов в моче, видимая только под микроскопом).
  12. Признаки нарушения кроветворения в виде анемии (падения уровня эритроцитов и гемоглобина), снижения лейкоцитов, тромбоцитов и гранулоцитов.
  13. Аллергические реакции в виде сыпи, покраснения кожи, отека Квинке и зуда.
  14. Дерматит (воспаление кожи в месте инъекций).
  15. Воспаление стенки вены или окружающих тканей (флебит и перифлебит). Данные состояния проявляются припухлостью и болезненностью кожи по ходу вены. Это побочный эффект внутривенных инъекций.
  16. Повышение температуры.
  17. Болезненность кожи.

На передозировку амикацином указывают следующие симптомы:

  1. Атаксия. Проявляется головокружением, нарушением координации, падениями, шаткостью походки.
  2. Нарушение мочеиспускания (дизурия).
  3. Глухота.
  4. Отсутствие аппетита.
  5. Сильная жажда.
  6. Звон в ушах.
  7. Покалывание в ушах.
  8. Рвота.
  9. Тошнота.
  10. Дыхательные нарушения.

Помощь при передозировке включает снижение дозы лекарства или отказ от него, проведение перитонеального или гемодиализа с целью устранения нервно-мышечной блокады, применение симптоматических лекарственных средств, искусственную вентиляцию легких (при остановке дыхания), применение солей кальция и антихолинестеразных препаратов.

Особые указания и меры предосторожности

Перед тем как колоть Амикацин, рекомендуется проверить чувствительность возбудителя заболевания. Для этого берут диски с антибиотиком. Чистая зона более 17 мм указывает на чувствительность микробов к Амикацину. Если диаметр чистой зоны от 15 до 16 мм, то бактерии считаются умеренно чувствительными. Зона менее 14 мм указывает на резистентность микробов.

Во время лечения Амикацином необходимо:

  • следить за функциональным состоянием почек и печени;
  • корректировать дозу в случае нарушения слуха, выявленного в процессе аудиометрии.

Применение при беременности и лактации

Амикацин не назначается беременным ввиду возможного тератогенного эффекта. Кормящим женщинам антибиотик назначается только по жизненным показаниям.

Назначение при нарушениях функции почек

Амикацин противопоказан при тяжелой форме почечной недостаточности. При легкой дисфункции требуется корректировка дозы.

Применение в детском и пожилом возрасте

Амикацин можно назначать детям с периода новорожденности, учитывая дозировку и вес ребенка. Пожилым антибиотик назначается с осторожностью.

Лекарственные взаимодействия

Несовместимы с Амикацином следующие лекарства и вещества:

  • гепарин;
  • пенициллины;
  • цефалоспорины;
  • капреомицин;
  • эритромицин;
  • нитрофурантоин;
  • гидрохлоротиазид;
  • амфотерицин B;
  • аскорбиновая кислота;
  • витамины группы B (тиамин, рибофлавин, ниацин, пантотеновая кислота, пиридоксин, фолиевая кислота, цианокобаламин);
  • хлорид калия.

Совместимость с алкоголем

Амикацин несовместим со спиртными напитками.

Условия продажи и хранения

Амикацин продается только при наличии рецепта. Раствор и порошок хранят в сухом, затемненном и недоступном для детей месте. Температура хранения +5…+25ºC. Антибиотик можно использовать в течение 2 лет с даты изготовления.

Аналоги (кратко)

Аналогами Амикацина являются:

  1. Селемицин. Действующим веществом является амикацин. Выпускается в форме раствора для инъекций. Может назначаться при отите.
  2. Гентамицин (раствор для инъекций). Препарат 2 поколения аминогликозидов. Действует бактерицидно. Может назначаться при вентрикулите (воспалении желудочков сердца), пиодермиях и заболеваниях глаз (для капель и мази).
  3. Нетилмицин Протекх. Действующее вещество — нетилмицин. Препарат 3 поколения аминогликозидов. Противопоказан детям до 3 лет.
  4. Амикацин-Ферейн (раствор, порошок и лиофилизат). Показания аналогичны Амикацину.

Вместо Амикацина могут назначаться антибиотики других групп (цефалоспорины, фторхинолоны).

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:
Adblock
detector