0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Содержание

Динамико 100 мг инструкция по применению

Динамико — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название: Динамико

МНН: Силденафил (Sildenafil)

Химическое название: 1-((3-(6Д-Дигадро-1-метил-7-оксо-3-пропил-Ш-пиразоло (4,3-альфа) пиримидин-5-ил) -4-этоксифенил) сульфонил) пиперазина цитрат

Лекарственная форма:

Состав:

Описание:

дозировки 25 и 50 мг:
круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета;

дозировка 100мг:
овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с риской с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: G04BE03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Препарат для лечения эректильной дисфункции, восстанавливает в условиях сексуальной стимуляции нарушенную эректильную функцию путем увеличения кровотока в половом члене.

Физиологический механизм эрекции включает высвобождение оксида азота (NO) в пещеристом теле вследствие полового возбуждения. NO активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению концентрации циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В свою очередь, цГМФ вызывает расслабление гладких мышц кровеносных сосудов и, соответственно, приток крови в пещеристое тело полового члена.

Силденафил представляет собой селективный ингибитор цГМФ-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5), которая вызывает распад цГМФ в пещеристом теле полового члена. Он не оказывает прямое расслабляющее действие на гладкие мышцы пещеристого тела, но усиливает расслабляющий эффект оксида азота на эту ткань и увеличивает кровоток в половом члене. При активации цепи NO — цГМФ, наблюдающейся при сексуальной стимуляции, угнетение ФДЭ5 приводит к увеличению цГМФ в пещеристом теле. Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции.

Активность силденафила в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 — в 10 раз, ФДЭ1 — более чем в 80 раз; ФДЭ2 — ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 — более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭЗ, что имеет большое значение, поскольку ФДЭЗ является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Силденафил обладает легким и кратковременным гипотензивным действием, в большинстве случаев не имеющим клинического проявления при приеме в рекомендованных дозах. Гипотензивное действие связано с вазодилатирующим эффектом силденафила из-за повышения содержания цГМФ в гладкомышечной оболочке сосудов.

Фармакокинетика.

После приема внутрь быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) при приеме натощак достигается в течение 0,5-2 часов, биодоступность составляет в среднем 41% (25-63%). При приеме с пищей Cmax снижается на 20-40% и достигается через 1,5-3 часа.

Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии составляет 105 л. Связь силденафила и его основного активного метаболита с белками плазмы крови составляет 96% от введенной дозы и не является дозозависимым.

Силденафил метаболизируется, главным образом, под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) микросомальных изоферментов печени. Основным циркулирующим активным метаболитом является N-деметилметаболит, активность которого в отношении фосфодиэстеразы составляет 50% активности силденафила, а его концентрация в плазме достигает 40% концентрации силденафила. N-деметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму с периодом полувыведения 4 ч.

Общий клиренс силденафила равен 41 л/ч. Период полувыведения (Ti/2) силденафила составляет 3-5 часов. Неактивные метаболиты выводятся кишечником (80%) и почками (13%).

Фармакокинетика у особых групп пациентов.

У пациентов старше 65 лет Cmax силденафила и его активного метаболита увеличена приблизительно на 90% по сравнению с пациентами 18-45 лет из-за сниженного клиренса силденафила. Концентрация силденафила в плазме крови, не связанного с белками составляет 40%.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) фармакокинетика силденафила не изменяется при приеме 50 мг, а Cmax и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) для N-деметилметаболита увеличена на 73% и 126% соответственно. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) Cmax и AUC увеличены на 88% и 100% соответственно, Cmax и AUC N-деметилметаболита увеличены на 79% и 200% соответственно.

У пациентов с циррозом печени (классы А и В по шкале Чайлд-Пью) Cmax и AUC увеличены на 47% и 84% соответственно.

Показания к применению

Лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Эффективен только при сексуальной стимуляции.

Противопоказания

Гиперчувствительность к силденафилу или любому другому компоненту препарата; одновременный прием донаторов оксида азота или органических нитратов или нитратов в любых лекарственных формах; одновременный прием ритонавира; пациентам, для которых сексуальная активность нежелательна, в том числе с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность, угрожающие жизни аритмии, артериальная гипотензия (артериальное давление (АД) менее 90/50 мм рт. ст.), артериальная гипертензия (АД более 170/100 мм рт. ст.), недавно перенесенные нарушение мозгового кровообращения или инфаркт миокарда; пациентам с потерей зрения на один глаз вследствие передней ишемической оптической нейропатии неартериального генеза (независимо от того, произошло ли это вследствие приема ингибитора ФДЭ5 или нет); наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, в том числе пигментный ретинит (меньшая часть таких пациентов имеет генетическое заболевание ФДЭ сетчатки); тяжелая печеночная недостаточность; женский пол; возраст до 18 лет.

С осторожностью

Синдром множественной системной атрофии; обструкция выходного тракта левого желудочка, в том числе аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; анатомическая деформация полового члена; приапизм; множественная миелома; лейкоз; одновременный прием альфа-адреноблокаторов; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Способ применения и дозы

Внутрь, примерно за 1 час до планируемой сексуальной активности.

По 50 мг 1 раз в сутки. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг.

Для пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг.

Для пожилых пациентов первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг.

Для пациентов с легкой или компенсированной печеночной недостаточностью первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг.

Для пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%, в том числе единичные случаи. Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто -головокружение; нечасто — сонливость, гипестезия; редко — инсульт, обморок; частота неизвестна — транзиторная ишемическая атака, судороги, в том числе рецидивирующие.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — «приливы»; нечасто -ощущение сердцебиения, тахикардия; редко — повышение или снижение артериального давления, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий; частота неизвестна — желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная смерть. Со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения, нарушение цветовосприятия; нечасто — поражение конъюктивы, нарушение слезотечения, усиленное восприятие света, нарушение четкости зрения, преходящая хроматопсия; редко — покраснение склер, боль в глазных яблоках; частота неизвестна — передняя ишемическая оптическая нейропатия, окклюзия сосудов сетчатки, сужение полей зрения. Со стороны органа слуха: нечасто — вертиго, шум в ушах; редко — глухота. Со стороны органов дыхания: часто — заложенность носа; редко — носовое кровотечение.

Читать еще:  Ципрофлоксацин капли инструкция по применению для детей

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диспепсия; нечасто — рвота, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта.

Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Со стороны половых органов: частота неизвестна — приапизм, пролонгированная I эрекция. Прочие: редко — боль в груди, усталость.

Передозировка

Симптомы: при однократном приеме препарата в дозе до 800 мг нежелательные реакции (головная боль, «приливы», головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения) были выражены сильнее и встречались чаще, чем при приеме обычных доз; дозы до 200 мг увеличивают частоту, но не выраженность нежелательных реакции Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2C9 (кетоконазол, эритромицин, цимитидин) снижают метаболизм и увеличивают концентрацию силденафила в крови. В этом случае лечение силденафилом начинают с дозы 25 мг.

Одновременное применение с ритонавиром Cmax силденафила повышается на 300%, AUC на 1000% и сохраняются на высоком уровне даже спустя сутки после приема силденафила.
Одновременное применение с саквинавиром Cmax силденафила повышается на 140%, АUС на 210%.
Фармакокинетика ритонавира и саквинавира не изменяется при применении силденафила.

Силденафил усиливает антиагрегантный эффект натрия нитропруссида.

Никорандил из-за нитратного компонента при взаимодействии с силденафилом может привести к тяжелой артериальной гипотензии.

Одновременный прием силденафила и органических нитратов и др. донаторов оксида азота может привести к летальному исходу из-за взаимного усиления эффектов.

Силденафил усиливает гипотензивные эффекты блокаторов «медленных» кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.

При одновременном применении повышает эффективность гипогликемических средств.

Азитромицин не оказывает влияния на фармакокинетику силденафила.

При одновременном применении силденафила и альфа-адреноблокаторов, в том числе доксазозина, особенно в первые 4 часа после приема силденафила, может наблюдаться выраженное понижение АД и ортостатическая гипотензия.

Грейпфрутовый сок может умеренно повышать концентрацию силденафила в крови.

Особые указания

Перед применением силденафила следует провести тщательное обследование пациента с целью диагностики эректильной дисфункции и определения причин ее возникновения. Необходимо оценить риск развития серьезных побочных реакций, обусловленных сексуальной активностью, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также сопутствующим приемом лекарственных препаратов. Силденафил вызывает мягкое снижение АД. Особенно подвержены гипотензивному эффекту силденафила пациенты с обструкцией левого желудочка или с редким синдромом множественной атрофии. Перед применением силденафила у таких пациентов необходимо исключить риск неблагоприятного влияния низкого АД во время сексуальной активности. Большинство побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы развиваются непосредственно после полового акта или спустя короткое время после него, в единичных случаях побочные реакции могут развиться до полового акта.

Не рекомендуется одновременное применение нескольких различных лекарственных средств для лечения эректильной дисфункции.

Силденафил следует с осторожностью применять у пациентов с анатомическими деформациями полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), а также пациентам с заболеваниями, предрасполагающими к приапизму (серповидно-клеточная анемия, миеломная болезнь, лейкоз).

При возникновении дефекта зрения следует немедленно обратиться к врачу.

Дозы более 200 мг не повышают эффективность, однако увеличивают, частоту и выраженность дозозависимых побочных эффектов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В случае развития побочных реакций со стороны нервной системы и органов чувств пациентам рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и управления механизмами, а также соблюдать осторожность при занятии видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 50 мг, 100 мг.

По 1 или 4 таблетки в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги или из ОПА/алюминиевой фольги/ПВДХ/алюминиевой фольги.

По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Владелец РУ/

Производитель:

Адрес для приема претензий в РФ: 119049, Москва, ул.
Шаболовка, 10, корп.1

Препарат «Динамико» (100 мг, 4 таблетки): отзывы, фото, описание, инструкция для мужчин

Практически каждый мужчина рано или поздно сталкивается с проблемами в половой сфере. Хорошо если расстройства вызваны усталостью или сменой обстановки. Хуже, если невозможность выполнять супружеский долг связана с эректильной дисфункцией. Это заболевание при отсутствии должного лечения приводит к более серьезным проблемам, таким как простатит и бесплодие. Тогда не обойтись без медикаментозных препаратов. Хорошие результаты показывает средство «Динамико» (100 мг, 4 таблетки). Отзывы специалистов показывают, что избавиться от заболевания удается уже через месяц терапии.

Форма выпуска и состав

Основным действующим компонентом лекарства является силденафила цитрат. В качестве вспомогательных элементов используются целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, гипролоза, кроскармеллоза натрия. В состав пленочной оболочки таблеток входит макрогол, натрия цитрат, а также титана диоксид. Препарат выпускается в форме голубых двояковыпуклых таблеток.

Лекарство для лечения эректильной дисфункции относится к группе ингибиторов ФДЭ 5. Во время сексуального контакта таблетки способствуют восстановлению функции полового члена путем увеличения притока крови к головке. Основной действующий компонент обладает легким и кратковременным гипотензивным действием. Таблетки не вызывают привыкания в случае приема в рекомендованных дозах. Только лишь при сексуальной стимуляции начинает действовать препарат «Динамико» (100 мг, 4 таблетки). Отзывы специалистов показывают, что при условии правильного приема средство практически не имеет побочных действий.

Фармакокинетика в особых случаях

Пациентам старше 65 лет стоит только лишь после консультации с врачом принимать средство «Динамико» (100 мг — 4 таблетки). Отзывы показывают, что с возрастом силденафил слабее действует на организм. Это значит, что дозировка препарата должна быть несколько увеличена. Пациенты 18-45 лет могут принимать лекарство в соответствии с инструкцией. Если больной все делает правильно, в течение 5 часов после приема лекарства он может рассчитывать на качественный половой акт. Регулярный прием таблеток позволяет со временем полностью избавиться от эректильной дисфункции.

Пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести стоит с осторожностью принимать таблетки «Динамико» для мужчин. Отзывы специалистов показывают, что время выведения лекарства у таких больных существенно увеличивается. Легко может развиться передозировка. Некоторым мужчинам таблетки такого плана вообще противопоказаны. Строго запрещено принимать стимуляторы эректильной функции больным с тяжелой степенью почечной недостаточности, а также с циррозом печени.

Показания к применению

Эректильной дисфункцией называют постоянную или периодически возникающую невозможность довести половой акт до семяизвержения. В результате у пациента развивается нервозность, он становится замкнутым и неуверенным в себе. Если пустить проблему на самотек, в дальнейшем может развиваться бесплодие, или, еще хуже, появятся злокачественные образования. Специалисты выделяют три формы эректильной дисфункции. В 30% всех случаев заболевание имеет психологическую почву. Избавиться от проблемы можно посредством качественного отдыха и посещения психотерапевта. Вполне можно обойтись без применения медикаментов.

Эндокринные проблемы также могут способствовать развитию эректильной дисфункции. Если врач не выявил сосудистых нарушений, он может порекомендовать пройти дополнительное обследование. Придется сдать ряд анализов, а также провести диагностику с помощью аппарата УЗИ. Если эндокринолог выявит проблему в своей сфере, лечение эректильными стимуляторами также не понадобится.

Противопоказания

Стоит проконсультироваться с врачом перед использованием средства «Динамико» (100 мг, 4 таблетки). Отзывы, инструкция, дозировка – все это важные моменты, о которых расскажет врач. Использовать лекарство без назначения не рекомендуется. Оно имеет ряд противопоказаний. В некоторых случаях может развиваться повышенная чувствительность к компонентам препарата. Особенно осторожно необходимо принимать таблетки мужчинам, которые имеют склонность к развитию аллергических реакций. Если после приема таблетки внутрь наблюдается отек лица или конечностей, стоит незамедлительно вызвать скорую помощь.

Препарат «Динамико» (100 мг, 4 таблетки) не рекомендуется принимать мужчинам с наследственным заболеванием сетчатки одного или обоих глаз. Противопоказанием также является пигментный ретинит, тяжелая степень почечной недостаточности, дефицит лактозы, цирроз печени.

Больным с анатомической деформацией полового члена перед использованием таблеток стоит проконсультироваться со специалистом. Возможно, предварительно понадобится хирургическое вмешательство.

Особые указания

Перед началом лечения специалист обязан оценить риск побочных реакций, вызванных чрезмерной сексуальной активностью. В зону риска попадают пациенты, страдающие гипертонией, аритмией и другими нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы. Кроме того, врач должен уточнить, какими хроническими заболеваниями страдает пациент. Не всегда можно совмещать эректильные стимуляторы с другими лекарственными средствами.

Использовать сразу несколько препаратов, направленных на лечение эректильной дисфункции, категорически запрещается. Лекарственное взаимодействие может привести к развитию серьезных побочных явлений.

Пациентам, которые имеют отклонения в работе центральной нервной системы, стоит с осторожностью принимать средство «Динамико» (100 мг, 4 таблетки). Описание механизма действия стоит изучить заранее. Садиться за руль транспортного средства или управлять другими сложными механизмами сразу после приема таблеток не желательно.

Читать еще:  Андрокур депо — инструкция по применению

Дозировка

Таблетки принимаются внутрь приблизительно за один час до предполагаемой сексуальной активности. Половой акт необходимо планировать заранее. Стоит учитывать, что таблетки действуют не более пяти часов. У пожилых пациентов биодоступность лекарственного средства существенно снижается. Таблетки у мужчин старше 65 лет действуют не более 3 часов. Изначально специалисты назначают по 50 мг (половина стандартной таблетки) один раз в сутки. Если лечение не приносит положительных результатов, дозировка может быть увеличена.

Побочные явления

Непредсказуемые реакции могут развиваться у пациентов, которые принимают лекарство в увеличенной дозировке. Однократный прием более 300 мг может спровоцировать появление головной боли, головокружения. В редких случаях наблюдаются побочные явления со стороны пищеварительной системы. У больного появляется тошнота и рвота. Симптомы интоксикации уходят сразу же после промывания желудка.

Мужчинам, имеющим склонность к аллергическим реакциям, не стоит принимать таблетки «Динамико». Отзывы покупателей показывают, что лекарство может вызывать кожный зуд и высыпания. В наиболее сложных случаях развивается отек конечностей и лица. При появлении подобных симптомов необходимо незамедлительно вызывать скорую помощь.

Лекарственное взаимодействие

Некоторые ингибиторы изоферментов, такие как «Кетоконазол», «Эритромицин», существенно снижают метаболизм и увеличивают концентрацию основного действующего компонента эректильного стимулятора в крови. Если препарат «Динамико» (таблетки 100 мг, 4 шт.) необходимо принимать совместно с антибактериальными препаратами, дозировка должна быть уменьшена во избежание развития побочных явлений.

Любителям грейпфрутового сока предварительно придется обсудить дозировку лекарства с врачом. Стоит учитывать, что сладкий напиток умеренно увеличивает концентрацию силденафила в крови пациента.

Совместно с алкоголем и кофе принимать таблетки «Динамико» не рекомендуется. Силденафил способен повышать эффективность от приема гипогликемических средств.

Аналоги препарата

Если найти в аптеке нужное лекарство не удалось, всегда можно найти качественный аналог. Терапия эректильной дисфункции очень часто проходит с использованием таблеток «Виагра». Это также ингибитор ФДЭ5, созданный на основе силденафила. В качестве вспомогательных веществ выступают кальция гидрофосфат, кроскармеллоза натрия, а также магния стеарат. Препарат представлен в форме голубых таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Средство «Виагра» дает положительные результаты при правильном использовании, как и препарат «Динамико» (100 мг таблетки). Отзывы пациентов показывают, что результат заметен практически сразу.

Отзывы пациентов и врачей о таблетках «Динамико»

Специалисты утверждают, что уже в первые дни лечения заметны результаты от приема средства «Динамико» (100 мг, 4 таблетки). Новая упаковка привлекает пациентов ярким дизайном. Большинство фармацевтов в аптеках предлагают именно этот эректильный стимулятор. Немного меньше сегодня пользуется популярностью лекарство «Виагра».

Часть пациентов отмечают, что после приема лекарства наблюдается головокружение и слабость. В большинстве случаев такое побочное явление связано с пониженным артериальным давлением. Пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы лекарство стоит принимать строго по назначению специалиста.

Перед тем как начать лечение эректильной дисфункции, стоит изучить полную информацию о средстве «Динамико» (100 мг 4 таблетки). Отзывы, фото таблеток, инструкция – все это мы представили в обзоре. Но не нужно заниматься самодеятельностью. Необходимо обратиться к доктору. Специалист обследует пациента и подскажет, какая дозировка в конкретном случае будет наиболее эффективной.

Динамико (100 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг и 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — силденафила (в виде силденафила цитрата) 50 мг или 100 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 101), натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат

состав оболочки: Опадри II (31F8914) белый, индигокармин (Е132).

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой голубого или светло-голубого цвета (для дозировки 50 мг).

Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, с риской с обеих сторон, покрытые пленочной оболочкой голубого или светло-голубого цвета, (для дозировки 100 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения урологических заболеваний.

Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Препараты для лечения нарушений эрекции.

Код АТХ G04B E03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Силденафил быстро всасывается. Максимальные плазменные концентрации при приёме внутрь натощак достигаются в течение 30-120 минут (медиана 60 минут). Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40% (25-63%). После приёма внутрь площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) и максимальная концентрация (Cmax) силденафила увеличиваются пропорционально дозе в диапазоне рекомендованных доз (25-100 мг).

При приёме силденафила с пищей скорость всасывания его снижается, время достижения максимальной концентрации (Tmax) увеличивается, в среднем на 60 минут, а Cmax снижается в среднем на 29%.

Объем распределения (Vd) силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л, что означает его проникновение в ткани. После однократного приёма внутрь 100 мг, средняя максимальная общая концентрация силденафила составляет примерно 440 нг/мл (CV 40%). Поскольку силденафил (и его основной циркулирующий N­десметиловый метаболит) на 96% связаны с белками плазмы, средние плазменные концентрации свободной фракции силденафила составляют 18 нг/мл (38 нM). Связывание с белками не зависит от общей

Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием микросомальных изоферментов цитохрома Р450: CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь). Основной циркулирующий активный метаболит образуется в результате N-деметилирования силденафила. Этот метаболит обладает профилем селективности к фосфодиэстеразам, аналогичным профилю силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 составляет примерно 50% от активности основного вещества. Концентрация метаболита в плазме крови составляет около 40% концентрации силденафила. N-деметилированный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; конечный период его полувыведения составляет около 4 часов.

Общий клиренс силденафила из организма составляет 41 л/час, а терминальный период полувыведения – 3-5 часов. После приема внутрь или внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% дозы).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пожилых пациентов (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация силденафила и его активного N-десметил-метаболита в плазме примерно на 90% выше. Из-за различий в связывании с белками плазмы крови, обусловленных возрастом, соответствующее повышение плазменных концентраций силденафила составляет 40%.

У пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина 170/100 мм.рт.ст) или гипотония (АД 150 мкмоль). При приеме Динамико в рекомендуемых дозах его Cmax составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что Динамико может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Динамико усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим, применение Динамико в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP2C9, не выявлено.

Динамико (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами CYP3А4, при их постоянном уровне в крови. Динамико (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Динамико (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя.

При одновременном применении Динамико с амлодипином у больных с артериальной гипертонией не отмечено значимых клинических взаимодействий. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт. ст. (систолического) и 7 мм рт. ст. (диастолического).

При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг) и

Динамико (25 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты как систолическое, так и диастолическое АД в положении лежа дополнительно снижается в среднем на 7 мм рт.ст. Применение более высоких доз Динамико совместно с доксазозином (4 мг) изредка приводило к развитию ортостатической гипотонии спустя 1-4 часа после приема препаратов. У отдельных пациентов, получающих альфа – адреноблокаторы, одновременное применение Динамико может привести к симптоматической гипотонии.

Динамико усиливает антиагрегационный эффект нитропруссида натрия (донатора оксида азота).

Особые указания

Для диагностики нарушений эрекции, определения возможных их причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование.

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна. Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции следует пройти обследование сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность является нежелательной у больных с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультами, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД > 170/100 мм рт. ст.) или гипотонией (АД

Динамико

Состав

Таблетка в специальной защитной плёночной оболочке голубого окраса содержит 25/50/100 мг силденафила.

Дополнительные компоненты: стеарат Mg, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид кремния (безводная, коллоидная форма), гипролоза, кроскармеллоза Na.

Читать еще:  Эпиген интим спрей и гель: фото, отличия, инструкция при ВПЧ и герпесе

Компоненты плёночной оболочки: белый опадрай-2 (цитрат Na, макрогол, гипромеллоза, моногидрат лактозы) и инлигокармин.

Форма выпуска

Динамико таблетки для мужчин 25/50 мг: двояковыпуклая, круглая форма; цвет плёночной оболочки – голубой.

Таблетки Динамико с дозировкой активного вещества 100 мг: двояковыпуклая, овальная форма; с обеих сторон имеются риски. Цвет плёночной оболочки – голубой.

Блистеры изготовлены из ориентированного полиамида (возможно изготовление из алюминиевой фольги). В каждом блистере по 1 либо 4 таблетки. В пачке находится 1 блистер.

Фармакологическое действие

Препарат Динамико применяется для лечения эректильной дисфункции. Действующее вещество ингибирует ФДЭ-5. За счёт усиленного кровопритока к половому члену активное вещество способно восстанавливать нарушенную эректильную функцию при обеспеченной сексуальной стимуляции.

Эрекция на физиологическом уровне основана на высвобождении NO – оксида азота в пещеристых телах в результате возбуждения. NO способен активировать гуанилатциклазу, которая повышает уровень циклической формы гунозинмонофосфата (цГМФ), расслабляющего гладкомышечные волокна в кровеносных сосудах, что приводит к усилению кровопритока к пещеристым телам в половом члене.

Силденафил – избирательный ингибитор цГМФ (специфическая ФДЭ-5), под воздействием которого происходит распад цГМФ в пещеристых телах в половом члене. Активное вещество не проявляет прямого влияния на расслабление гладкомышечной мускулатуры в пещеристых телах, но при этом способно увеличивать кровоприток к половому члену и усиливать способность NO расслаблять гладкую мускулатуру. При сексуальной стимуляции наблюдается активация цепи NO-цГМФ, которая угнетает ФДЭ-5, увеличивающей уровень цГМФ в пещеристых телах. Вышеописанный фармакологический эффект наблюдается только при сексуальной стимуляции.

Силденофил активнее всех известных изоферментов ФДЭ: в 10 раз превосходит по активности ФДЭ-6, в 80 раз – ФДЭ-1, в 700 раз – ФДЭ-2, 4, 7, 11. Действующее вещество селективнее в сравнении с ФДЭ-3 в 4 тысяч раз, что имеет важное значение, т.к. ФДЭ-3 – основной фермент регуляции сердечной сократимости.

Для Силденафила характерен мягко выраженный гипотензивный эффект, который носит кратковременный эффект и практически не имеет клинического значения при лечении медикаментом в рекомендуемых производителем дозах. Гипотензивное воздействие обусловлено вазодилатирующим эффектом, вызванным повышенным содержанием цГМФ в гладкомышечных волокнах в сосудистой стенке.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Процесс всасывания

Быстро всасывается после приёма per os. При приёме натощак максимальный уровень регистрируется через 0.5-2 часа. Биологическая доступность зависит от приёма пищи: натощак – 41%, после еды – 20-40% (достигается 1.5-3 часа).

Распределение

Показатель VSS равен 105 литрам. С плазменными белками активные метаболиты и сам Силденафил связываются на 90% от принятой дозы. Показатель не носит дозозависимый характер.

Метаболизм

Дополнительный путь метаболизма осуществляется при участии микросомального изофермента CYP2C9, а основной –CYP3A4. Самым главным активным циркулирующим метаболитом является N-деметилметаболит, который в отношении ФДЭ проявляет активность, равную 50% активности Силденафила. Его концентрация достигает 40% от уровня Силденафила. Период полувыведения N-деметилметаболита равен 4 часам.

Выведение

Клиренс активного вещества равен 41 л/ч. Период полувыведения равен 3-5 часам. Неактивные метаболиты выводятся на 13% через почечную систему и на 80% кишечником.

Особая группа пациентов

По сравнению с пациентами 18-45 лет у лиц старше 65 лет показатель Cmax выше на 90%, что объясняется сниженным клиренсом Силденафила. Уровень активного вещества, не связанного с плазменными белками, равен 40%. При умеренной патологии почечной системы фармакокинетика не меняется (при приёме 50 мг медикамента). При цирротическом поражении печёночной системы показатели Cmax и AUC увеличиваются на 47 и 84% соответственно.

Показания к применению

Медикамент проявляет свою активность только под воздействием сексуальной стимуляции. Основное направление применения Динамико – терапия эректильной дисфункции, для которой характерна неспособность достигать и сохранять эрекцию пениса, достаточную для совершения полового акта.

Противопоказания

  • приём Ритонавира;
  • индивидуальная гиперчувствительность;
  • пациенты, страдающие потерей зрения на одном глазу из-за оптической ишемической передней нейропатии неартериального происхождения (в независимости от влияния ингибитора ФДЭ-5);
  • ограничение по возрасту – до 18-летия;
  • женский пол;
  • приём органических нитратов, донаторов NO;
  • выраженная патология печёночной системы;
  • дегенеративные изменения в сетчатке наследственного генеза (например, пигментный ретинит).

Медикамент не назначают лицам, которым сексуальная активность нежелательна:

Относительные противопоказания:

  • обструктивное поражение выходного тракта левого желудочка;
  • синдром множественной системной атрофии;
  • обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия;
  • аортальный стеноз;
  • множественная миелома;
  • приапизм;
  • анатомическая деформация формы полового члена;
  • галактозо-глюкозная мальабсорбция;
  • недостаток лактозы;
  • непереносимость лактозы;
  • лейкоз;
  • приём альфа-адреноблокаторов.

Побочные действия

Органы зрения:

  • нарушение слезооттока;
  • поражение конъюнктивы;
  • нарушение цветовосприятия;
  • нарушение зрительного восприятия;
  • преходящая форма хроматопсия;
  • нечёткость зрительного восприятия;
  • усиленное восприятие света;
  • покраснение склеры;
  • окклюзия сосудов в сетчатке;
  • ишемическая форма передней оптической нейропатии;
  • сужение зрительных полей;
  • боль в глазных яблоках.

Сердце, сосудистая система:

  • фибрилляция предсердий;
  • ощущение учащённого сердцебиения;
  • внезапная коронарная смерть;
  • нестабильная форма стенокардии;
  • желудочковые аритмии;
  • инфаркт миокарда;
  • нестабильность кровяного давления.

Нервная система:

  • транзиторная ишемическая атака;
  • обмороки;
  • инсульт;
  • гипестезия;
  • судороги (в том числе рецидивирующие);
  • повышенная сонливость;
  • головокружения;
  • мигренозные головные боли.

Иные реакции:

  • глухота;
  • шум в ушах;
  • вертиго;
  • носовые кровотечения;
  • заложенность носа;
  • рвота;
  • диспепсические расстройства;
  • сухость во рту;
  • быстрая утомляемость;
  • боли в грудной клетке;
  • приапизм;
  • длительная эрекция;
  • кожные высыпания;
  • тошнота;
  • синдром Лайелла.

Таблетки Динамико, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Медикамент необходимо принимать за 1 час до предполагаемой сексуальной активности.

Инструкция по применению Динамико 50 мг: 1 таблетка в сутки. Дозировка может быть снижена до 25 мг либо увеличена до 100 мг, учитывая переносимость и эффективность препарата.

При лёгкой/умеренной патологии почечной системы корректировка режима дозирования не требуется. При выраженной патологии со стороны почек лечение начинают с приёма 25 мг Силденафила с постепенным подъёмом до 50 либо 100 мг при хорошей переносимости. Первая доза для пожилых мужчин – 25 мг, с постепенным увеличением при потребности и хорошей переносимости.

Лечение также начинают с 25 мг при лёгкой/компенсированной патологии печёночной системы, постепенно увеличивая дозу до 50-100 мг по потребности. Аналогичной схемы следует придерживаться и пациентам, которые принимают препараты из группы альфа-адреноблокаторы.

Передозировка

Приём 800 мг вызывает следующие негативные реакции:

  • нарушения зрительного восприятия;
  • вертиго, головокружения;
  • диспепсические явления;
  • приливы;
  • головные боли по типу мигрени;
  • заложенность носа.

Гемодиализ не приносит результата, рекомендуется проведение посиндромной терапии.

Взаимодействие

Концентрация Силденафила в крови увеличивается при лечении ингибиторами изоферментов CYP2C9 и CYP3A4:

Таким пациентам рекомендуется принимать 25 мг Силденафила.

Максимальная концентрация Силденафина повышается на 300%, а показатель AUC – на 1000% при одновременном применении Ритонавира. Данные показатели повышаются и при лечении Саквинавиром. Динамико не влияет на фармакокинетику Саквинавира и Ритонавира. Силденафил способен усиливать антиагрегантное действие Нитропруссида Na. Возможно развитие тяжёлой артериальной гипотонии при приёме Никорандила, который содержит нитратный компонент. Наблюдается взаимное усиление эффектов (возможен смертельный исход) при приёме нитратов и иных донаторов NO. Препарат Динамико может усиливать гипотензивное действие ингибиторов АПФ, бета-блоктаоров и медикаментов группы БКК. Наблюдается усиление активности гипогликемических лекарственных средств. Возможно развитие ортостатической гипотонии и выраженное падение уровня кровяного давления при приёме альфа-адреноблокатора Доксазозина. Концентрация активного вещества Силденафила возрастает, если запивать таблетки грейпфрутовым соком.

Условия продажи

Динамико отпускается при предъявлении в аптечном пункте рецептурного бланка от врача с печатями.

Условия хранения

Таблетки сохраняют свою эффективность при хранении при температуре до 25 градусов при сохранности оригинальной упаковки.

Срок годности

Особые указания

Требуется тщательное обследование для определения истинных причин эректильной дисфункции. Пациентам, принимающим иные лекарственные средства, а также страдающим серьёзными заболеваниями со стороны сердца и сосудистой системы, рекомендуется оценить риск развития негативных реакций, связанных с сексуальной активностью. Силденафил способен плавно понижать кровяное давление. У пациентов с редким синдромом множественновыраженной атрофии и с обструктивным поражением левого желудочка гипотензивный эффект выражен сильнее. Большинство негативных реакций со стороны работы сердца и сосудистой системы развиваются сразу после совершения полового акта либо спустя определённое время после него. Крайне редко побочные реакции наблюдаются до полового акта. Недопустим параллельный приём иных лекарственных средств, назначаемых при эректильной дисфункции.

Медикамент с осторожностью применяют лица, страдающие различными заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизмы:

  • миеломная болезнь;
  • серповидно-клеточная анемия;
  • лейкоз (заболевание костного мозга).

При анатомической деформации пениса (на фоне кавернозного фиброза, ангуляции, болезни Пейрона) Динамико назначают с осторожностью. При развитии нарушений зрительного восприятия требуется немедленная консультация лечащего доктора. Приём более 200 мг действующего вещества не влияет на эффективность, но увеличивает выраженность и частоту проявлений дозозависимых негативных реакций. Рекомендуется воздержаться от управления автотранспортным средством.

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:
Adblock
detector