0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Содержание

Гормональный препарат дексаметазон инструкция по применению

Инструкция по применению препарата Дексаметазон — состав, показания к приему, побочные действия и аналоги

Если у человека появляются проблемы со здоровьем, он сразу обращается к фармакологическим средствам, поэтому каждый из нас должен хорошо разбираться, для чего предназначено то или иное из них. К примеру, таблетки Дексаметазон (deksametazon) имеют несколько сфер применения, кроме того, у этого лекарства много аналогов. Читайте, при каких случаях может быть назначен этот препарат, как он действует на организм и какие вещества имеет в своем составе.

Что такое Дексаметазон

Препарат относится к категории синтетических глюкокортикоидов. Выпускается в таблетках, глазных каплях, ампулах. Торговое и международное непатентованное название (МНН) в регистре лекарственных средств (РЛС) совпадают – Дексаметазон (dexametazon). Предназначено лекарство для того, чтобы регулировать углеводный, белковый и минеральный обмен. Для фармакодинамики таблеток характерны действия:

  • противовоспалительное;
  • антитоксическое;
  • десенсибилизирующее;
  • иммунодепрессивное;
  • противоаллергическое;
  • противошоковое.

Состав

В одной плоской круглой таблетке белого цвета содержится 0,5 мг главного действующего вещества – дексаметазона. Их упаковывают по 10 штук в блистеры или пузырьки из затемненного стекла. Кроме того, в каждой таблетке Дексаметазона есть такие вспомогательные компоненты:

  • моногидрат лактозы;
  • коллоидный безводный диоксид кремния;
  • кукурузный крахмал;
  • тальк;
  • повидон;
  • магния стеарат.

Показания к применению

Дексаметазон может быть назначен при огромном количестве заболеваний, поделенных на несколько групп. Таблетки помогают от таких видов острых и хронических болезней опорно-двигательного аппарата:

  • подагрического и полиартрического поражений суставов;
  • эпикондилита;
  • полиартрита;
  • ревматизма;
  • синовита;
  • остеоартроза;
  • тендосиновита;
  • остеохондроза;
  • плече-лопаточного периартрита;
  • бурсита;
  • анкилозирующего спондилоартрита;
  • юношеского артрита.

Гормон Дексаметазон может быть назначен при следующих системных соединительных поражениях:

  • ревматоидном артрите;
  • системной красной волчанке;
  • периартериите;
  • склеродермии;
  • дерматомиозите.

Если у человека простуда или аллергия и ему трудно дышать из-за повышенной выработки слизи, врач тоже может прописать ему Дексаметазон или заменители. Еще таблетки назначают при таких болезнях кожи:

  • пузырчатке;
  • контактном, токсическом, себорейном, буллезном герпетиформном, эксфолиативном, атопическом дерматитах;
  • псориазе;
  • злокачественной мокнущей эритеме.

Патологии глаз, при которых назначают таблетки:

  • аллергические язвы роговицы;
  • воспаление зрительного нерва;
  • аллергический конъюнктивит;
  • вялотекущий увеит.

Таблетки назначают при таких болезнях системы кроветворения:

  • эритроцитарной, гипопластической, эритроидной, аутоиммунной гемолитической анемиях;
  • тромбоцитопенической пурпуре;
  • агранулоцитозе;
  • острых лейкозах;
  • лимфогранулематоз.

Другие болезни, которые можно лечить таблетками Дексаметазона:

  • врожденное разрастание коры надпочечников;
  • разные виды отека мозга;
  • дифференциальная диагностика гиперфункции и опухолевого процесса коры надпочечников;
  • повышенный уровень кальция;
  • аутоиммунные поражения почек;
  • профилактика отторжения импланта при трансплантологии;
  • нефротический синдром;
  • гепатит;
  • саркоидоз;
  • энтериты;
  • фиброз;
  • болезнь Крона;
  • острый альвеолит;
  • язвенный колит;
  • легочные формы туберкулеза;
  • рассеянный склероз;
  • опухоли легких;
  • аспирационная пневмония.

Противопоказания

Согласно аннотации, таблетки нельзя применять при:

  • возрасте младше 6 лет;
  • повышенной чувствительности к компонентам таблеток;
  • циррозе печени;
  • язве желудка или 12-перстной кишки;
  • хроническом гепатите;
  • остеопорозе;
  • беременности, периоде лактации;
  • острых вирусных, грибковых, бактериальных инфекциях;
  • активной форме туберкулеза;
  • синдроме Кушинга;
  • ангине;
  • эзофагите;
  • острых психозах;
  • полиомиелите;
  • некоторых болезнях сердца;
  • тяжелой артериальной гипертензии;
  • ожирении 3-4 степеней;
  • выраженной почечной недостаточности.

Побочные действия

В результате приема таблеток Дексаметазон могут развиться такие заболевания и последствия:

  • острый панкреатит;
  • бронхоспастические проявления;
  • тошнота;
  • поражение печени;
  • кишечное кровотечение;
  • боль в животе;
  • усиление аппетита;
  • кал с кровью;
  • изжога;
  • эзофагит;
  • рвота;
  • истончение кожных покровов;
  • аллергия;
  • угревая сыпь;
  • анафилактический шок;
  • половая дисфункция;
  • аритмия;
  • повышенное потоотделение;
  • надпочечниковая недостаточность;
  • появление избыточного веса;
  • синдром Иценко-Кушинга;
  • задержка воды;
  • сбои менструального цикла;
  • судороги;
  • брадикардия;
  • расстройства зрения, слуха;
  • повышенное внутричерепное давление;
  • психоз;
  • депрессия;
  • головокружение;
  • бессонница;
  • раздражительность.

Дексаметазон – инструкция по применению

Существуют разные схемы употребления гормонального препарата исходя из того, какую болезнь вы хотите победить с его помощью. О том, как принимать Дексаметазон в таблетках правильно, вам должен рассказать врач, предварительно поставив точный диагноз. Общие рекомендации:

  1. Начальная доза таблеток для взрослого на сутки – 0,5-9 мг.
  2. Поддерживающий прием – 0,5-3 мг за день.
  3. Максимальная суточная доза – 10-15 мг.
  4. Если таблетки Дексаметазон оказывают терапевтический эффект, дозу плавно снижают на 0,5 мг каждые три дня до поддерживающего минимума.
  5. Препарат надо пить 2-4 раза за день во время еды.
  6. При передозировке таблетками нужно срочно обратиться к врачу.
  7. Обязательно уточните, какое у Дексаметазона взаимодействие с другими назначенными вам препаратами, не причинит ли вреда совместный прием.

При онкологии

Как правило, при некоторых видах рака Дексаметазон может быть назначен для улучшения общего состояния пациента, как составляющая комплексной терапии. У таблеток относительно мало побочных эффектов. Дексаметазон при онкологии нужно принимать по 7,5-10 мг в день. Пить таблетки разрешается только по назначению врача. Предпочтительнее на период приема госпитализироваться в онкологический диспансер.

При бронхите

Иногда при этой болезни назначают препарат, но не в таблетках. Дексаметазон при бронхите и обострениях бронхиальной астмы используют в ампулах способом ингаляций. Он помогает предотвратить бронхоспазм, унять тяжелые приступы кашля. 0,5 мл лекарства разводят в 2-3 мл физраствора. Ингаляцию полученным средством делают взрослым и детям трижды в сутки в течение недели. Это позволяет значительно облегчить состояние больного в относительно короткий период времени.

При конъюнктивите

Препарат назначают при многих болезнях глаз, но не в таблетках, а в каплях. при конъюнктивите и других острых воспалениях лечение длится два дня. По 1-2 капли закапывают в глаза по 4-5 раз за сутки. Если болезнь хроническая, то курс лечения длится от трех до шести недель. При этом по 1-2 капли Дексаметазона закапывают в глаза дважды в сутки. При попадании лекарства на роговицу возможно жжение, которое быстро проходит, но это явление не считается побочным.

Для детей

В зависимости от диагноза назначается 83-333 мкг препарата в сутки. Инструкция Дексаметазона рекомендует проводить лечение только по строгим показаниям и весь период строго контролировать процессы развития и роста ребенка, потому что таблетки в любой момент могут спровоцировать их замедление и даже полное прекращение. Терапию нужно прекращать постепенно, уменьшая дозировку каждые три дня для постепенного выведения гормонов.

Читать еще:  Кроворазжижающие препараты без аспирина список

Аналоги Дексаметазона

Аналогичное влияние оказывают схожие по свойствам препараты:

  • Мегадексан;
  • Дексазон;
  • Декатрон;
  • Фортекортин;
  • Дексавен;
  • Фармадекс;
  • Офтан Дексаметазон;
  • Дексамед;
  • Максидекс;
  • Дексаметазонлонг;
  • Дексона;
  • Медексол;
  • Дексакорт;
  • Дексапос;
  • Дексафар.

Приобрести препарат вы сможете только при условии наличия рецепта врача. Купить Дексаметазон можно в любой аптеке. Кроме того, таблетки представлены по доступным ценам в каталогах специализированных интернет-магазинов, занимающихся реализацией лекарств. То, сколько стоит Дексаметазон, зависит от формы выпуска, количества таблеток, производителя. Цена блистера на 10 штук в Москве варьируется от 18 до 45 рублей.

Видео

Дексаметазон (Dexamethasone) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Дексаметазон

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или бледно-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: метилпарабен, пропилпарабен, натрия метабисульфит, динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода д/и.

1 мл — ампулы темного стекла (25) — коробки картонные.
1 мл — флаконы темного стекла (25) — коробки картонные.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или бледно-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: метилпарабен, пропилпарабен, натрия метабисульфит, динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода д/и.

2 мл — ампулы темного стекла (25) — коробки картонные.
2 мл — флаконы темного стекла (25) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Синтетический глюкокортикоид (ГКС), метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для ГКС есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы.)

Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.

Водно-электролитный обмен: задерживает Na + и воду в организме, стимулирует выведение К + (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию Са + из ЖКТ, снижает минерализацию костной ткани.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов (Pg) на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез «провоспалительных цитокинов» (интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В- лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В- лимфоцитов, тучных клеток; подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.

Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично — синтез эндогенных ГКС.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Особенность действия — значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикостероидной активности.

Дозы 1-1.5 мг/сут угнетают функцию коры надпочечников; биологический период полувыведения — 32-72 ч (продолжительность угнетения системы гипоталамус-гипофиз-корковое вещество надпочечников).

По силе глюкокортикоидной активности 0.5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3.5 мг преднизона (или преднизолона), 15 мг гидрокортизона или 17.5 мг кортизона.

Фармакокинетика

В крови связывается (60-70%) со специфическим белком-переносчиком — транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. через гемато-энцефалический и плацентарный).

Метаболизируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов.

Выводится почками (небольшая часть — лактирующими железами). T1/2 дексаметазона из плазмы — 3-5 ч.

Показания препарата Дексаметазон

Заболевания, требующие введения быстродействующего ГКС, а также случаи, когда пероральный прием препарата невозможен:

  • эндокринные заболевания: острая недостаточность коры надпочечников, первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников, врожденная гиперплазия коры надпочечников, подострый тиреоидит;
  • шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический) — при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии;
  • отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении);
  • астматический статус; тяжелый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы, хронического обструктивного бронхита);
  • тяжелые аллергические реакции, анафилактический шок;
  • ревматические заболевания;
  • системные заболевания соединительной ткани;
  • острые тяжелые дерматозы;
  • злокачественные заболевания: паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов; острая лейкемия у детей; гиперкальциемия у пациентов, страдающих злокачественными опухолями, при невозможности перорального лечения;
  • заболевания крови: острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых;
  • тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками);
  • в офтальмологической практике (субконънктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение): аллергический конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, склерит, эписклерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия, иммуносупрессивное лечение после трансплантации роговицы;
  • локальное применение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная красная волчанка, кольцевидная гранулема.

ДЕКСАМЕТАЗОН

Активирует гуморальной иммунитет за счет стимуляции Т-хелперов II типа — усиливает выработку антител. Значимым эффектом является уменьшение образования фактора некроза опухоли (ФНО) и ИЛ-1.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация дексаметазона достигается в плазме крови уже через 5 минут после внутривенного введения (в/в) и через 1 ч после внутримышечного введения (в/м). При местном введении в суставы или мягкие ткани (в очаги поражения) всасывание происходит медленнее, чем при в/м применении. При в/в применении действие развивается быстро, при в/м применении клинический эффект развивается через 8 ч. Действие продолжительное: от 17 до 28 дней после в/м применения и от 3 дней до 3 недель после местного применения. Переход дексаметазона фосфата в дексаметазон в плазме крови и синовиальной жидкости происходит быстро.
В плазме крови примерно 77 % дексаметазона связывается с белками, преимущественно с альбумином. Лишь незначительное количество дексаметазона связывается с неальбуминовыми белками. Проникает во вне- и внутриклеточное пространства. В центральной нервной системе (гипоталамус, гипофиз) его эффекты обусловлены связыванием с мембранными рецепторами. В периферических тканях связывается с цитоплазматическими рецепторами. Распад происходит в месте его действия, т. е. в клетке. Метаболизируется преимущественно в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов, а также в почках и других тканях. Выводится преимущественно почками. Период полувыведения (T1/2) – 190 мин.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Дексаметазон являются:
— Циркуляторный коллапс (резкое падение артериального давления): шок во время или после хирургической операции, травма, потеря крови, инфаркт миокарда, ожоги.
— Тяжелые инфекции: токсемия (наличие в крови токсинов — веществ, способных привести к заболеванию или гибели организма), сосудистый коллапс (резкое падение артериального давления) при менингококковой инфекции (менингите — гнойном воспалении оболочек мозга), септицемия (форма заражения крови микроорганизмами), дифтерия, брюшной тиф, пневмония (воспаление легких), грипп, перитонит (воспаление брюшины), эклампсия (токсикоз второй половины беременности).
— Экстренные аллергические состояния: астматический статус (затянувшийся приступ бронхиальной астмы, не поддающийся лечению обычно применяемыми больным лекарственными средствами), отек гортани, дерматоз (кожное заболевание), острая анафилактическая реакция (аллергическая реакция немедленного типа) на лекарственные препараты (в том числе, антибиотики), переливание сыворотки, пирогенные реакции (повышение температуры тела).

Способ применения

В остром периоде заболевания и в начале лечения препарат Дексаметазон применяют в более высоких дозах. При достижении эффекта дозировка снижается с интервалом в несколько дней до достижения поддерживающей дозы или до прекращения лечения. Режим дозирования индивидуальный. В тяжелых случаях и в начале лечения применяют до 10-15 мг препарата в сутки, поддерживающая доза может составлять при этом 2-4,5 мг и более в сутки. При астматическом статусе и острых аллергических заболеваниях можно применять 2-3 мг дексаметазона в сутки в течение непродолжительного времени. При лечении адреногенитального синдрома (нарушения функции коры надпочечников, сопровождающегося усиленной секрецией мужских половых гормонов) доза подбирается в зависимости от выделения 17-кетостероидов с мочой. Обычно эффект достигается при назначении 1-1,5 мг. Средняя суточная доза 2-3 мг делится на 2-3 приема. При лечении небольшими дозами препарат назначают однократно утром.

Побочные действия

Также возможно развитие синдрома «отмены», не связанного с надпочечниковой недостаточностью (анорексия, тошнота, рвота, летаргия, головная боль, лихорадка, артралгия, десквамация эпителия, миалгия, снижение массы тела, снижение АД).
В некоторых случаях симптомы синдрома «отмены» могут быть аналогичны симптомам и признакам обострения или рецидива заболевания, по поводу которого пациент получал лечение.
При развитии тяжёлых нежелательных явлений лечение должно быть прекращено.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Дексаметазон являются: повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата, острые вирусные, бактериальные или системные грибковые инфекции (если не проводится соответствующая адекватная терапия), синдром Иценко-Кушинга, вакцинация живыми вакцинами; внутримышечное введение противопоказано пациентам с тяжёлыми нарушениями гемостаза.
Для местного применения (дополнительно) — введение в нестабильные суставы, септический артрит.
С осторожностью:
Системные инфекции (на фоне адекватной противомикробной терапии), латентный туберкулез, герпетическая инфекция глаз (риск перфорации роговицы), сахарный диабет, хроническая сердечная недостаточность (ХСН), недавно перенесенный инфаркт миокарда, хроническая почечная недостаточность (ХПН), дивертикулит, артериальная гипертензия, кератит, эпилепсия, язвенный колит (при угрозе перфорации или инфекционных осложнений), недавно установленный кишечный анастомоз, пептическая язва (в т.ч. в анамнезе), остеопороз, миастения gravis, пожилой возраст (повышенный риск развития остеопороза и артериальной гипертензии), гипотиреоз, печеночная недостаточность, «стероидная» миопатия, тяжелые аффективные расстройства (в т.ч. в анамнезе, особенно «стероидный» психоз), беременность, период грудного вскармливания, детский возраст.

Беременность

В период беременности (особенно в первом триместре) или у женщин, планирующих беременность, препарат Дексаметазон показан только в том случае, если ожидаемый лечебный эффект его применения превышает риск отрицательного влияния на организм матери или плода. ГКС следует назначать в период беременности только по абсолютным показаниям.
При преэклампсии и эклампсии беременных применяются наименьшие дозы, обеспечивающие эффективный контроль сопутствующего заболевания.
Введение ГКС беременным животным может вызывать аномалии развития, включая расщепление неба, задержку внутриутробного роста, влияние на рост и развитие головного мозга.
Доказательств того, что применение ГКС приводит к увеличению частоты врожденных аномалий, таких как расщепление неба/верхней губы, у человека нет.
ГКС проникают через плаценту и могут достигать высоких концентраций в организме плода. Дексаметазон менее интенсивно метаболизируется в плаценте по сравнению, например, с преднизоном, поэтому у плода могут определяться высокие концентрации дексаметазона. Терапевтические дозы ГКС могут повышать риск плацентарной недостаточности, олигогидрамниона, задержки роста и развития плода и внутриутробной гибели, повышения количества лейкоцитов (нейтрофилов) у ребёнка, а также риск развития надпочечниковой недостаточности.
Доказательств тератогенного действия ГКС нет.
Небольшое количество ГКС проникает в грудное молоко. В случае необходимости проведения терапии препаратом Дексаметазон грудное вскармливание следует прекратить, поскольку это может привести к задержке роста ребёнка и уменьшению секреции его эндогенных кортикостероидов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение Дексаметазона и нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск формирования язв в желудочно-кишечном тракте.
Индометацин, вытесняя дексаметазон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.
Действие дексаметазона уменьшается при одновременном применении индукторов изофермента CYP3A4 (например, фенитоина, фенобарбитала, карбамазепина, примидона, рифабутина, рифампицина) или препаратов, повышающих метаболический клиренс глюкокортикостероидов (эфедрин и аминоглютетимид), в таких случаях необходимо увеличивать дозы дексаметазона.
Взаимодействия между дексаметазоном и вышеперечисленными препаратами могут искажать результаты дексаметазоновых супрессионных проб. Если пробы с дексаметазоном должны проводиться во время терапии одним из перечисленных препаратов, то это взаимодействие должно учитываться при интерпретации результатов проб.
Одновременное применение дексаметазона и ингибиторов изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, макролидные антибиотики) может приводить к увеличению концентрации дексаметазона в крови.
Дексаметазон является умеренным индуктором изофермента CYP3A4. Одновременное применение препаратов, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4 (индинавир, эритромицин) может увеличивать их клиренс, что может сопровождаться снижением их концентрации в плазме крови.
За счёт подавления активности изофермента CYP3A4 кетоконазол может повышать плазменные концентрации дексаметазона. С другой стороны, кетоконазол может подавлять синтез глюкокортикостероидов в надпочечниках, поэтому во время снижения доз дексаметазона может развиться надпочечниковая недостаточность.
Дексаметазон уменьшает терапевтическое действие гипогликемических ЛС, гипотензивных средств, празиквантела и тиазидных диуретиков (необходимо увеличивать дозы этих препаратов), повышает активность гепарина, албендазола и калийсберегающих диуретиков (при необходимости дозы этих препаратов уменьшают).
Дексаметазон может изменять действие кумариновых антикоагулянтов, поэтому во время терапии рекомендуется более частый контроль протромбинового времени.
Ослабляет влияние витамина D на всасывание ионов кальция в просвете кишечника. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой дексаметазоном.
Одновременное применение высоких доз глюкокортикостероидов с β-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, фуросемидом, этакриновой кислотой, ингибиторами карбоангидразы, амфотерицином В увеличивает риск развития гипокалиемии. У пациентов с гипокалиемией усиливается аритмогенное и токсическое действие сердечных гликозидов. Гипокалиемия, вызываемая глюкокортикостероидами, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне применения недеполяризующих миорелаксантов.
Антациды уменьшают всасывание дексаметазона в желудке.
Фармакокинетическое взаимодействие дексаметазона с пищей или алкоголем не изучалось, тем не менее, не рекомендуется одновременное употребление пищи и препаратов с высоким содержанием калия. Курение не влияет на фармакокинетику дексаметазона.
Одновременное применение с циклоспорином повышает риск развития судорог у детей.
Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, вызванных вирусом Эпштейна-Барр.
Глюкокортикостероиды увеличивают почечный клиренс салицилатов, поэтому иногда трудно добиться терапевтических концентраций салицилатов в плазме крови. Необходимо с осторожностью и постепенно снижать дозу глюкокортикостероидов, поскольку может увеличиться концентрация салицилатов в плазме крови и интоксикация этими препаратами.
При одновременном применении пероральных контрацептивов, антитиреоидных ЛС может увеличиваться период полувыведения глюкокортикостероидов, с соответствующим усилением их биологических эффектов и повышением частоты неблагоприятных побочных эффектов.
При одновременном применении с протирелином высвобождение тиреотротропного гормона может снижаться.
Противопоказано одновременное применение ритодрина и дексаметазона в период родовой деятельности, поскольку это может привести к гибели матери из-за развития отёка лёгких.
Одновременное применение дексаметазона и талидомида может вызывать токсический эпидермальный некролиз.
Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные лекарственные средства, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.
При одновременном применении с фторхинолонами повышается риск возникновения тендопатии (преимущественно ахиллова сухожилия) у пациентов пожилого возраста и у пациентов с заболеваниями сухожилий.
Потенциальные, терапевтически выгодные взаимодействия: одновременное применение дексаметазона и метоклопрамида, дифенгидрамина, прохлорперазина или антагонистов
5-HT3-рецепторов (серотониновые или 5-гидрокситриптаминовые рецепторы 3 типа), таких как ондансетрон или гранисетрон, эффективно с целью профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией (цисплатином, циклофосфамидом, метотрексатом, фторурацилом).

Передозировка

Симптомы передозировки препаратаом Дексаметазон: повышение АД, отеки, пептическая язва, гипергликемия, нарушение сознания.
Лечение: симптоматическое.
Специфического антидота не существует.
Гемодиализ неэффективен.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте.

Форма выпуска

Таблетки по 0,5 мг в упаковке по 50 штук; ампулы по 1 мл, содержащие 4 мг дексаметазона в упаковке по 5 штук.

Состав

1 мл раствора для инъекций Дексаметазон содержит действующее вещество: Дексаметазона натрия фосфат 4,37 мг, эквивалентно дексаметазона фосфату 4,00 мг.
Вспомогательные вещества: глицерол 22,50 мг, динатрия эдетата дигидрат 0,10 мг, натрия гидрофосфата дигидрат 0,80 мг, вода для инъекций q.s. до 1,00 мл
1 таблетка Дексаметазон содержит: дексаметазон 0,50 мг.
Вспомогательные вещества: глицерол 22,50 мг, динатрия эдетата дигидрат 0,10 мг, натрия гидрофосфата дигидрат 0,80 мг, вода для инъекций q.s. до 1,00 мл

Синонимы

Амрадексон, Аркодексан, Кортадекс, Деазон, Декакорт, Декакортин, Декадин, Декардан, Декардон, Декастеролон, Дезометон, Дексакорт, Декамекортин, Дексаметан, Дексазон, Дексон, Дексовел, Дексафер, Гексадекадрол, Гексадрол, Милликортен, Миникорт, Новометазон, Ортадексон, Пренизолон Ф, Рестикорт, Стералол, Суперпрендол, Фортекортин, Детазон, Сондекс, Даксин, Дексабене, Дектазон.

Дексаметазон: когда гормональный препарат приходит на помощь организму

Человеческий организм – единая высокоорганизованная непрерывно функционирующая система. Все органы в ней взаимосвязаны, внутренние процессы происходят по принципу саморегуляции. Для защиты от негативных факторов, ликвидации симптомов болезней, поддержания постоянства и нормального функционирования всех систем организм продуцирует биологически активные вещества – гормоны. При недостаточности синтеза гормонов или чтобы помочь им быстрее справиться со своими функциями в тело человека искусственно добавляют синтетические аналоги гормонов. Дексаметазон – синтетический глюкокортикостероид (ГКС) из подкласса кортикостероидов, секретируемых корковым слоем надпочечников. Введение Дексаметазона позволяет влиять на работу органов иммунной системы, уменьшать воспаление, аллергию. О механизме действия Дексаметазона, как и в каких случаях его принимать расскажет инструкция к препарату.

Фармакологические свойства препарата

В основе медицинского применения Дексаметазона – широкий спектр действий, обусловленный его способностью воздействовать на организм на клеточном уровне. В соответствии с инструкцией, это высокоактивное гормональное средство, обладающее следующими свойствами:

    Состав препарата

    Фармацевтические компании выпускают лекарство в нескольких формах. В качестве главного компонента все они содержат длительно действующий гормон дексаметазон. Зарегистрированы следующие лекарственные формы, поступающие в аптечную сеть:

      Как действует Дексаметазон

      Синтезируется Дексаметазон из Преднизолона – гормонального лекарства средней силы. Является его фторированным производным. Благодаря присутствию атома фтора обладает более выраженной и длительной активностью – его биологическое действие доходит до 3-4 суток, а противовоспалительный эффект в 10 раз сильнее. На обмен минеральных веществ Дексаметазон мало влияет, свойств минералокортикоидов он практически лишен. На фоне мощного противовоспалительного и иммунодепрессивного эффектов метаболический является побочным. Из-за способности запускать усиленный катаболизм – процесс, связанный с разрушением структур и высвобождением энергии, Дексаметазон рекомендован лишь для кратковременного применения в период обострений.

      Будучи жирорастворимым веществом, как все кортикостероиды, Дексаметазон легко проникает через мембрану внутрь клеток-мишеней, где последовательно взаимодействует со специфическими рецепторами цитоплазмы. В результате образования активного комплекса происходит активизация рецепторов ДНК и как следствие начинают синтезироваться новые белки, что влияет на обменные процессы в организме. Один из таких белков – липокортин, т.к. рецепторы для связи с гормоном находятся во всех тканях, он синтезируется во многих иммунных клетках. Липокортин опосредует множественные эффекты ГКС за счет своей способности:

        Эффект развивается быстро, достигая максимальной степени уже через 2-8 часов, проявляется снижением признаков воспаления, аллергии и прочих болезненных проявлений.

        В соответствии с инструкцией, Дексаметазон быстро и в достаточном количестве всасывается, пик концентрации наступает уже через 5 мин. после в/в введения, 1-2 ч. после в/м, максимальный биологический эффект наблюдается спустя 2-8 ч. В плазме крови связывается с глобулином Транскортином, осуществляющим его транспортировку. Главный орган метаболизма – печень. Имеет короткий период полувыведения – 3-5 ч. Продукты распада выводятся естественным путем: почками, в небольшом количестве лактирующими молочными железами.

        Прием Дексаметазона

        Способ приема, дозировку, длительность лечения врач подбирает индивидуально. При подборе рассматривается вид, характер заболевания, степень активности, физиологические особенности больного, реакция его организма на гормональные препараты. Чтобы исключить гиперфункцию коры надпочечников, накануне и на 2-е сутки собирают мочу и проводят диагностическую пробу – малый и большой тест Лиддла. Учитывая возраст пациента, назначается минимальная эффективная доза (детям все дозы обязательно делить на несколько приемов). Инструкция к Дексаметазону информирует о существующих способах введения препарата и рекомендованной дозировке:

          Показания к применению

          Как следует из инструкции, показанием к применению служит острая нехватка глюкокортикостероидов. Назначают Дексаметазон в основном в составе комплексного лечения. К случаям, в которых организм нуждается в дополнительной поддерживающей терапии или когда требуется быстродействующее лечение, относят:

            Противопоказания, побочные действия

            Дексаметазон – препарат, предназначенный для кратковременного приема, назначается исключительно по абсолютным, жизненным показаниям, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск. По инструкции, существенным противопоказанием к применению синтетического гормона является:

              Инструкция предупреждает о необходимости соблюдения осторожности при приеме Дексаметазона пациентами, имеющими следующие заболевания:

                При соблюдении инструкции врача по дозировке, правилах приема и продолжительности терапии Дексаметазон переносится хорошо. В некоторых случаях высокие дозы и длительный прием может привести к некоторым побочным явлениям:

                  Цена и аналоги

                  Дексаметазон – препарат рецептурного отпуска. В аптечных сетях представлено несколько лекарственных форм гормона.

                  Ссылка на основную публикацию
                  Статьи c упоминанием слов:
                  Adblock
                  detector