0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Содержание

Прозерин – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Прозерин

Инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

1 мл — ампулы (10) /с нож.амп.или скариф. по необходим./ — пачки картонные.
1 мл — ампулы (10) /с нож.амп.или скариф. по необходим./ — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы (10) /с нож.амп.или скариф. по необходим./ — упаковки контурные пластиковые (2) — пачки картонные.
1 мл — ампулы (5) /с нож.амп.или скариф. по необходим./ — упаковки контурные пластиковые (2) — пачки картонные.
1 мл — ампулы (5) /с нож.амп.или скариф. по необходим./ — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина. Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез. Вызывает брадикардию, понижение АД. Суживает зрачок, понижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации.

Фармакокинетика

Показания

Миастения и миастенический синдром, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; слабость родовой деятельности (редко); атрофия зрительного нерва, неврит; атония желудка, кишечника и мочевого пузыря.

Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

В офтальмологии: для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме.

Режим дозирования

Внутрь взрослым — по 10-15 мг 2-3 раза/сут; п/к — 1-2 мг 1-2 раза/сут.

Внутрь детям до 10 лет — по 1 мг/сут на 1 год жизни; для детей старше 10 лет максимальная доза составляет 10 мг. П/к доза рассчитывается по 50 мкг на 1 год жизни, но не более 375 мкг на одну инъекцию.

В офтальмологии: вводят в конъюнктивальный мешок 1-4 раза/сут.

Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь разовая доза составляет 15 мг, суточная – 50 мг; при п/к введении разовая доза — 2 мг, суточная — 6 мг.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация, метеоризм, спастическое сокращение и усиление перистальтики.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушения зрения, подергивание скелетных мышц (в т.ч. мышц языка), судороги, дизартрия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, бради- или тахикардия, AV-блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания, усиление секреции бронхиальных желез, повышение тонуса бронхов.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, гиперемия лица, анафилактические реакции.

Прочие: артралгии, учащение мочеиспускания, повышенное потоотделение.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Неостигмина метилсульфат проникает через плацентарный барьер, в очень небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При беременности и в период лактации применяют только по строгим показаниям.

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют при болезни Аддисона.

При парентеральном введении в высоких дозах необходимо предварительное или одновременное назначение атропина.

При возникновении во время терапии миастенического (вследствие недостаточной терапевтической дозы) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптомов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и других потенциально опасных видов деятельности, при которых требуется концентрация внимания и высокая скорость психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Неостигмина метилсульфат является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов и при одновременном применении усиливает действие деполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, хинидин, новокаинамид, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические средства уменьшают действие неостигмина метилсульфата.

Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата.

При одновременном применении неостигмина метилсульфата с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.

Прозерин

Цены в интернет-аптеках:

Прозерин – синтетический антихолинэстеразный препарат, способствующий восстановлению нервно-мышечной проводимости.

Форма выпуска и состав

Прозерин выпускается в следующих формах:

  • Таблетки: плоскоцилиндрические, белого цвета, с фаской (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2 упаковки);
  • Раствор для инъекций: прозрачная бесцветная жидкость (по 1 мл в ампуле нейтрального стекла, в картонной коробке 10 ампул со скарификатором ампульным или ножом для вскрытия ампул; по 1 мл в ампуле нейтрального стекла, 5 или 10 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной, из фольги алюминиевой и ленты полиэтилентерефталатной, из пленки поливинилхлоридной или бумаги с полиэтиленовым покрытием (или без фольги, или без бумаги); в картонной пачке 1 или 2 контурные ячейковые упаковки со скарификатором ампульным или ножом для вскрытия ампул; при наличии у ампул точки надлома или кольца излома скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул не вкладывают).

Состав 1 таблетки:

  • Действующее вещество: неостигмина метилсульфат – 15 мг;
  • Дополнительные компоненты: кальция стеарат, крахмал картофельный, сахароза.

Состав 1 мл раствора для инъекций:

  • Действующее вещество: неостигмина метилсульфат – 0,5 мг;
  • Дополнительные компоненты: вода для инъекций до 1 мл.

Показания к применению

  • Миастения;
  • Параличи;
  • Нарушения двигательной функции после травмы мозга;
  • Невриты;
  • Атония мочевого пузыря (профилактика/лечение);
  • Атония желудочно-кишечного тракта (профилактика/лечение);
  • Атрофия зрительного нерва (для таблеток);
  • Открытоугольная глаукома (для таблеток, только для взрослых);
  • Слабость родовой деятельности (редко).

Также препарат используют в период реабилитации после перенесенного энцефалита, полиомиелита, менингита, при наличии остаточных нарушений нервно-мышечной передачи, инициированных недеполяризующими миорелаксантами.

В педиатрической практике таблетки применяют по тем же показаниям, что и у взрослых, раствор – только при миастении gravis.

Противопоказания

Применение Прозерина противопоказано при следующих заболеваниях и состояниях:

  • Тиреотоксикоз;
  • Выраженный атеросклероз;
  • Бронхиальная астма;
  • Стенокардия, аритмии, брадикардия, ишемическая болезнь сердца;
  • Гиперкинезы, эпилепсия;
  • Механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей;
  • Ваготомия (для таблеток);
  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит;
  • Гиперплазия предстательной железы;
  • Инфекционные поражения в острой форме;
  • Интоксикация у резко ослабленных детей;
  • Беременность и период кормления грудью;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Препарат в форме таблеток следует использовать с особой осторожностью при сочетании с антихолинергическими лекарственными средствами, у детей (при миастении) в комбинации с канамицином, стрептомицином, неомицином и другими антибиотиками, обладающими антидеполяризующим эффектом, местными и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими препаратами, и рядом других лекарственных средств, приводящих к нарушению холинергической передачи.

Читать еще:  Химколин крем: отзывы, инструкция по применению, аналоги препарата

Способ применения и дозировка

Таблетки
Таблетки принимают внутрь за 0,5 часа до еды.

Взрослым назначают препарат 2-3 раза в день по 10-15 мг, при максимально допустимой разовой дозе – 15 мг, суточной – 50 мг. Дети в возрасте до 10 лет принимают в сутки по 1 мг Прозерина на каждый год жизни, после 10 лет – не более 10 мг в сутки. Большую часть суточной дозы рекомендуется принимать в дневное время, когда пациент ощущает наибольшую степень усталости.

Длительность терапии (за исключением миастении) может варьировать от 25 до 30 дней, в случае необходимости через 3-4 недели возможно проведение повторного курса.

При слабости родовой деятельности принимают по 3 мг средства с интервалом не менее 40 минут 4-6 раз в сутки.

Раствор для инъекций
Раствор вводят подкожно, внутривенно или внутримышечно.

При подкожных инъекциях взрослым назначают 1-2 раза в сутки по 0,5 мг (1 мл раствора), максимальная разовая доза – 2 мг (4 мл раствора), суточная – 6 мг (12 мл раствора).

Для лечения миастенического криза у взрослых средство вводят внутривенно в дозе 0,25-0,5 мг (0,5-1 мл раствора) в сочетании с 0,9 % раствором натрия хлорида. В дальнейшем переходят на подкожные введения в обычных средних дозах с соблюдением небольших интервалов, курс терапии – длительный.

При других поражениях продолжительность лечения может составлять 25-30 дней, в случае необходимости, после 3-4 недель перерыва, проводят повторный курс.

Для стимулирования родов препарат вводят под кожу в дозе 0,5 мг одновременно с подкожным введением 1 мг 0,1 % раствора атропина. Спустя 1 час при необходимости проводят повторную инъекцию Прозерина в той же дозе (без применения атропина).

При использовании препарата для купирования действия недеполяризующих миорелаксантов рекомендуется предварительное внутривенное введение 0,5-0,7 мг 0,1 % раствора атропина, после которого ожидают учащение пульса, и спустя 1,5-2 минуты вводят внутривенно Прозерин в дозе 1,5 мг (3 мл раствора). Если ожидаемый эффект не наблюдается, проводят повторное введение средства в той же дозе, в случае возникновения брадикардии назначают дополнительную инъекцию атропина. Суммарная доза раствора не должна превышать 5-6 мг (10-12 мл), вводимых на протяжении 20-30 минут.

В послеоперационный период, с целью профилактики атонии кишечника, мочевого пузыря, а также задержки мочи, препарат вводят внутримышечно или подкожно в дозе 0,25 мг (0,5 мл раствора) как можно раньше после оперативного вмешательства, и в дальнейшем через каждые 4-6 часов на протяжении 3 дней после операции.

Для лечения задержки мочи вводят внутримышечно или подкожно 0,5 мг средства. Если диурез не восстанавливается в течение часа, осуществляют катетеризацию мочевого пузыря и после его опорожнения делают 5 инъекций раствора через каждые 3 часа.

Детям раствор Прозерина вводят внутримышечно или подкожно только при лечении миастении gravis, исключительно в условиях стационара, в суточной дозе 0,05 мг (0,1 мл раствора) на 1 год жизни, но не превышая 0,375 мг (0,75 мл раствора) на одно введение. Как правило, инъекции проводят 1 раз в сутки, но при необходимости суточную дозу допускается разделить на 2-3 введения.

Побочные действия

  • Сердечно-сосудистая и кроветворная системы: бради- или тахикардия, аритмии, узловой ритм, атриовентрикулярная блокада, неспецифические изменения на электрокардиограмме, синкопе, снижение артериального давления (для раствора), остановка сердца;
  • Нервная система и органы чувств: сонливость, слабость, головная боль, потеря сознания, головокружение, нарушение зрения, миоз;
  • Желудочно-кишечный тракт: диарея, метеоризм, рвота, тошнота, усиление перистальтики и спастическое сокращение кишечника, гиперсаливация;
  • Респираторная система: усиление бронхиальной и фарингеальной секреции (для раствора), одышка, угнетение дыхания вплоть до его остановки, бронхоспазм (преимущественно при парентеральном введении);
  • Аллергические реакции: анафилаксия, зуд, сыпь, гиперемия лица;
  • Прочие: подергивания и спазмы скелетной мускулатуры (в т. ч. фасцикуляции мышц языка), тремор, судороги, артралгия, дизартрия, обильное потоотделение, учащение мочеиспускания.

К симптомам передозировки относятся: брадикардия, затруднение дыхания, понос, боль в животе, проливной пот (для раствора), гиперсаливация, мышечная слабость, миоз, цианоз, подергивание скелетных мышц; дополнительно для таблеток – усиление перистальтики, тошнота, снижение артериального давления, учащение мочеиспускания.

В случае подобных проявлений дозу Прозерина снижают или вовсе отменяют терапию, при необходимости назначают подкожное введение атропина (0,1 % раствора), метоциния йодида или других холиноблокаторов. При тяжелом отравлении проводят инъекции атропина сульфата до 3 раз с интервалами 10 минут (до возникновения сухости во рту), при развитии судорог вводится внутривенно тиопентал натрия (под наблюдением врача).

Особые указания

Если в ходе терапии возникает миастенический (при недостаточности дозы) или холинергический (вследствие превышения дозы) криз, необходимо проведение тщательной дифференциальной диагностики из-за схожести симптоматики.

Во время лечения препаратом рекомендуется воздержаться от вождения транспортных средств и управления другими сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Неостигмина метилсульфат относится к антагонистам недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарина хлорид, рокурония бромид, атракурия безилат и др.), если после завершения анестезии последними отмечается угнетение дыхания и мышечная слабость, Прозерин используют в качестве антидота.

Неостигмина метилсульфат усиливает эффективность деполяризующих мышечных релаксантов (суксаметония йодида).

При лечении миастении Прозерин используют в комбинации с анаболическими гормонами, глюкокортикостероидами и антагонистами альдостерона.

М-холиноблокаторы (метацин, атропин) способствуют ослаблению м-холиномиметических эффектов (гиперсаливация, усиление моторики желудочно-кишечного тракта, брадикардия, сужение зрачка и др.).

Эфедрин усиливает действие неостигмина метилсульфата, а цианокобаламин (в высоких дозах) – ослабляет.

При сочетании неостигмина метилсульфата с β-адреноблокаторами возможно усугубление риска развития брадикардии.

Неостигмина метилсульфат усиливает эффект слабительных средств и снижает активность пиридоксина.

Противопаркинсонические и противоэпилептические средства, а также трициклические антидепрессанты могут уменьшать эффективность Прозерина.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, недоступном для детей, раствор – при температуре от 15 до 25 °C, таблетки – не выше 25 °C.

Срок годности раствора – 4 года, таблеток – 5 лет.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Прозерин : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: neostigmine;

1 мл раствора содержит прозерина в пересчете на 100 % вещество 0,5 мг; вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Описание

Фармакологическое действие

Прозерин — синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия. Обладает высоким сродством к ацетилхолинэстеразе, что обусловлено его структурной тождественностью с ацетилхолином. Как и ацетилхолин, прозерин вначале взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует, за счет своей карбаминовой группы, стабильное соединение с ферментом. Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. По окончании этого времени, вследствие медленного гидролиза прозерина, холинэстераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин обладает выраженным мускариновым и никотиновым действием, способен напрямую возбуждающе влиять на скелетные мышцы.

Вызывает снижение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

Читать еще:  Боли в паху справа у мужчин: основные причины дискомфорта и болей в паховой области

Фармакокинетика

Показания к применению

Миастения, острый миастенический кризис. Атония желудочно-кишечного тракта, атония мочевого пузыря. Устранение остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, ишемическая болезнь сердца, стенокардия, аритмии, брадикардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, гипертрофия предстательной железы, сопровождающаяся утрудненным мочеиспусканием, острый период инфекционного заболевания, интоксикации у сильно ослабленных детей. Период беременности и кормления грудью. Не назначать одновременно с антидеполяризующими миорелаксантами, например, сукцинилхолином.

Беременность и период лактации

В период беременности препарат противопоказан.

При необходимости применения препарата в период лактации, кормление грудью необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Взрослым назначают препарат подкожно, внутримышечно и внутривенно. Подкожно взрослым — 0,5 — 2 мг (1 — 4 мл) 1 — 2 раза в день. Максимальная разовая доза для взрослых — 2 мг, суточная — 6 мг. Курс лечения (кроме миастении) — 25 — 30 дней, при необходимости — повторно, через 3-4 недели. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости.

При миастении взрослым подкожно или внутримышечно 0,5 мг (1 мл 0,05% раствора) в день. Курс лечения длительный, со сменой пути введения.

При миастеническом кризе (с затруднением дыхания и глотания) — взрослым 0,5 — 1 мл 0,05% раствора внутривенно, в дальнейшем подкожно, с небольшими интервалами.

При послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря: для профилактики, в том числе послеоперационной задержки мочи, — подкожно или внутримышечно, по 0,25 мг (0,5 мл 0,05 % раствора), как можно раньше после операции, и повторно — каждые 4-6 часов в течение 3-4 дней.

В качестве антидота миорелаксантов (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,6 — 1,2 мг внутривенно, до учащения пульса до 80 уд/мин) вводять через 0,5 — 2 мин 0,5 — 2 мг внутривенно медленно. При необходимости инъекции повторяют (в том числе атропина в случае брадикардии) в общей дозе не более 5-6мг(10 — 12 мл) в течение 20-30 мин; во время процедуры обеспечивают искусственную вентиляцию легких.

Детям подкожно (в условиях стационара) — 0,05 мг (0,1 мл 0,05 % раствора) на 1 год жизни, но не более 0,375 мг (0,75 мл 0,05% раствора) на 1 инъекцию.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: спастическое сокращение и усиление перистальтики желудочно-кишечного тракта, метеоризм, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, потеря сознания, сонливость, судороги, дизартрия, миоз, тремор, спазмы и подергивание мышц скелетной мускулатуры и мышц языка, учащение мочевыделения, покраснение лица, гиперсаливация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:артериальная гипотензия, нарушение сердечного ритма в виде тахи- и брадикардии, атриовентрикулярной блокады узлового ритма, экстрасистольной аритмии, внезапной остановки сердца.

Побочное действие препарата связано, в основном, с м-холиномиметическим действием Прозерина.

Со стороны дыхательной системы: усиление секреции фарингеальных и бронхиальных желез, одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания вплоть до его остановки.

При применении препарата возможно развитие аллергических реакций в виде кожного зуда, высыпаний и других проявлений аллергии до анафилактического шока.

Для устранения побочных явлений дозу препарата уменьшают или прекращают его применение. При необходимости вводят атропин, метацин и другие холинолитические средства.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гипергидроз.

Со стороны костно-мышечной, соединительной ткани: мышечные спазмы.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: недержание мочи.

Передозировка

Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, усиление мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение артериального давления.

Лечение: дозу уменьшают или отменяют препарат. При необходимости вводят атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин. Терапия симптоматическая.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, глюкокортикостероидами и анаболическими гормонами. Атропин, метацин и другие м- холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты. Продлевает и усиливает влияние деполяризующих миорелаксантов, услабляет или устраняет — антидеполяризующих. С осторожностью назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином, обладающими антидеполяризирующим эффектом. Совместное применение с местными и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими лекарственными средствами, нарушающими холинергическую передачу может привести к ослаблению эффектов прозерина. Органические нитраты снижают эффективность прозерина.

Эфедрин потенцирует действие Прозерина.

При одновременном применении Прозерина с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.

Прозерин не следует назначать во время анестезии с применением циклопропана или галотана, хотя после окончания анастезии он может быть использован.

Легко разрушается щелочами и окислителями.

Особенности применения

Следует с осторожностью подбирать дозу прозерина с учетом возможной высокой индивидуальной чувствительности к нему.

С осторожностью применяют при артериальной гипотензии, нарушении сердечного ритма, особенно при брадикардии, при преобладании тонуса n.vagus, гипертиреоидизме, болезни Аддисона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперсной кишки, при бронхиальной астме, при применении антихолинергических средств, детям, которые больны миастенией и применяют антибактериальные препараты, имеющие антидеполяризующий эффект (неомицин, стрептомицин, канамицин и др.), местные и общие анестетики, противоаритмические препараты, нарушающие холинергическую передачу.

Введение антихолинэстеразных средств пациентам с кишечными анастомозами может привести к разрыву анастомоза или утечке содержимоготкишечника.

При применении больших доз Прозерина необходимо предварительно или одновременно назначать атропин.

Из-за совпадение клинических симптомов миастенического криза (при недостаточной терапевтической дозе препарата) и холинергического криза (как следствие передозировки Прозерина) необходимо проведение тщательной дифференцированной диагностики.

С осторожностью препарат применяют больным пожилого возраста.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

В период лечения запрещается управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска

По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в пачку из картона.

По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не исплъзоватъ по истечения срока годности!

Прозерин

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Прозерин – синтетический ингибитор холинэстеразы, восстанавливающий нервно-мышечную проводимость, урежающий частоту сердечных сокращений, повышающий секрецию желез (слюнных, желудочно-кишечного тракта, потовых и бронхиальных), повышающий кислотность желудочного сока, суживающий зрачок, вызывающий спазм аккомодации, снижающий внутриглазное давление, усиливающий тонус гладкой мускулатуры и мочевого пузыря, вызывающий спазм бронхов, тонизирующий скелетную мускулатуру.

Форма выпуска и состав

  • Таблетки: плоскоцилиндрической формы, белого цвета, с фаской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, 2 упаковки в пачке картонной);
  • Раствор для инъекций: бесцветная прозрачная жидкость (по 1 мл в ампулах нейтрального стекла, по 10 ампул с ампульным ножом или скарификатором в картонной пачке либо по 5 или10 ампул в контурной ячейковой упаковке, 1 или 2 упаковки с ампульным ножом или скарификатором в пачке картонной; если используются ампулы с точкой надлома или кольцом излома ампульный нож/скарификатор в упаковку не вкладывается);
  • Раствор для внутривенного (в/в) и подкожного (п/к) введения: бесцветная прозрачная жидкость (по 1 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным скарификатором в пачке картонной либо по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки с ампульным скарификатором в пачке картонной).
Читать еще:  ГЕНТАМИЦИНОВАЯ мазь 0.1%, GENTAMICIN ungventum 0.1% — инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена

Активное вещество – неостигмина метилсульфат (прозерин):

  • 1 таблетка – 15 мг;
  • 1 мл раствора для инъекций – 0,5 мг;
  • 1 мл раствора для в/в и п/к введения – 0,5 мг.

Вспомогательные компоненты таблеток: крахмал картофельный, кальция стеарат моногидрат, сахароза (сахар).

Дополнительное вещество инъекционных растворов: вода для инъекций.

Показания к применению

Для всех лекарственных форм Прозерина:

  • Миастения gravis;
  • Параличи;
  • Двигательные нарушения после травмы мозга;
  • Восстановительный период после перенесенного энцефалита, полиомиелита, менингита.

Дополнительно для инъекционных растворов:

  • Атония желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря (профилактика и лечение);
  • Невриты;
  • Слабость родовой деятельности (для стимуляции);
  • Мышечная слабость и угнетение дыхания (в качестве антидота после анестезии с использованием недеполяризующих миорелаксантов);
  • Атрофия зрительного нерва.

Противопоказания

Для всех лекарственных форм:

  • Эпилепсия;
  • Аритмии;
  • Брадикардия;
  • Стенокардия;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Ваготомия;
  • Выраженный атеросклероз;
  • Гиперкинезы;
  • Тиреотоксикоз;
  • Бронхиальная астма;
  • Инфекционные заболевания в остром периоде;
  • Гиперплазия предстательной железы;
  • Механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей;
  • Перитонит;
  • Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
  • Беременность;
  • Лактация;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Дополнительно для таблеток:

  • Дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость фруктозы;
  • Возраст до 18 лет.

Способ применения и дозировка

В таблетированной форме Прозерин назначают внутрь (за полчаса до еды), в форме раствора для инъекций – вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно, в форме раствора для в/в и п/к введения – внутривенно или подкожно.

Рекомендуемые схемы применения для взрослых в зависимости от показаний:

  • Миастения: разовая доза внутрь – 15 мг, суточная – 50 мг. Лечение заболевания длительное (25-30 дней) со сменой путей применения препарата, большая часть суточной дозы в форме таблеток назначается в дневное время, когда пациент находится в наибольшей степени усталости. При миастеническом кризе у взрослых Прозерин вводят внутривенно (с раствором натрия хлорида 0,9%) в дозе 0,25-0,5 мг, далее – подкожно в обычных дозах с небольшими перерывами. Для усиления действия препарата при необходимости дополнительно вводят п/к раствор эфедрина 5% (1 мл);
  • Двигательные нарушения вследствие травм центральной нервной системы, энцефалита и менингита, при параличах лицевого нерва: внутрь по 15 мг 1-2 раза в сутки в течение 2-3 недель;
  • Двигательные нарушения вследствие полиомиелита (в комплексе с физиотерапией, лечебной гимнастикой, бальнеологическим лечением и другими мероприятиями): внутрь по 15 мг 1 раз в сутки ежедневно или через день. Курс лечения состоит из 15-20 доз. С интервалами 2-3 месяца проводят повторные курсы;
  • Стимулирование родов: п/к в дозе 0,5 мг, при необходимости через 1 час введение повторяют. С первой дозой однократно вводят 1 мг 0,1% раствора атропина п/к;
  • Купирование действия недеполяризующих миорелаксантов: сначала вводят атропин в/в в дозе 0,5-0,7 мг, через 1-2 минуты (когда участится пульс) вводят в/в 1,5 мг Прозерина. При недостаточности эффекта вводят повторные дозы, но не более 5-6 мг неостигмина метилсульфата в течение 20-30 минут. Во время процедуры обеспечивают адекватную вентиляцию легких;
  • Профилактика послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря (в том числе послеоперационной задержки мочи): п/к или в/м в дозе 0,25 мг как можно раньше после операции, далее – каждые 4-6 часов в этой же дозе в течение 3 дней;
  • Лечение задержки мочи: п/к или в/м в дозе 0,5 мг. Если в течение 1 часа диурез не восстанавливается, делают катетеризацию для опорожнения мочевого пузыря. Далее препарат вводят каждые 3 часа, всего – 5 инъекций.

Детям препарат назначают только при миастении гравис, лечение проводят исключительно в условиях стационара. Препарат вводят п/к или в/м в дозе 0,05 мг на 1 год жизни в сутки, но не более 0,375 мг за 1 инъекцию. Как правило, суточную дозу вводят однократно, но при необходимости могут разделить на 2-3 инъекции.

Побочные действия

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, аритмия, тахикардия, узловой ритм, атриовентрикулярная блокада, синкопе, неспецифические изменения на электрокардиограмме, снижение артериального давления (преимущественно при парентеральном введении), остановка сердца;
  • Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, сонливость, потеря сознания, головная боль, вертиго, дизартрия, нарушение зрения, миоз, судороги;
  • Со стороны дыхательной системы: одышка, усиление бронхиальной и фарингеальной секреции, бронхоспазм (преимущественно при парентеральном введении), угнетение дыхания вплоть до остановки;
  • Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, тошнота, рвота, диарея, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, гиперсаливация;
  • Аллергические реакции: сыпь, зуд, гиперемия лица, анафилаксия;
  • Прочие: спазмы и подергивания скелетной мускулатуры (в т.ч. фасцикуляции мышц языка), тремор, артралгия, судороги, обильное потоотделение, учащение мочеиспускания.

Чтобы снять побочные эффекты, снижают дозу Прозерина либо прекращают его применение. Если возникает необходимость, вводят метоциния йодид, 0,1% раствор атропина или другие холиноблокаторы.

Особые указания

Во время лечения следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и выполнении работ, требующих скорости реакций и повышенного внимания.

Если во время терапии возникает миастенический или холинергический криз (вследствие недостаточной терапевтической дозы или передозировки соответственно), следует провести тщательную дифференциальную диагностику из-за схожести симптоматики.

Лекарственное взаимодействие

При миастении Прозерин назначают в комбинации с анаболическими гормонами и глюкокортикостероидами.

Новокаинамид, хинидин, местные анестетики, ганглиоблокаторы (пахикарпина гидройодид), м-холиноблокаторы (в том числе гоматропина гидробромид, метоциния йодид, платифиллин и атропин) ослабляют м-холиномиметические эффекты препарата (являются его фармакологическими антагонистами), что проявляется усилением моторики желудочно-кишечного тракта, гиперсаливацией, сужением зрачка, брадикардией и др.

С осторожностью Прозерин следует применять одновременно с холинблокаторами, у пациентов с миастенией – одновременно с канамицином, неомицином, стрептомицином и другими антибиотиками, которые обладают антидеполяризующим эффектом, а также с антиаритмическими препаратами, местными анестетиками, средствами для общей анестезии и другими лекарственными средствами, нарушающими холинергическую передачу.

Неостигмина метилсульфат – антагонист недеполяризующих миорелаксантов (в т.ч. тубокурарина хлорида, рокурония бромида, атракурия безилата), восстанавливающий нервно-мышечную проводимость. В тех случаях, когда после окончания анестезии с применением недеполяризующих миорелаксантов мышечная слабость и угнетение дыхания сохраняются, Прозерин используют в качестве антидота данных средств.

Прозерин фармакологически несовместим с деполяризующими мышечными релаксантами (например, суксаметония йодидом).

Применяемый в больших дозах цианокобаламин ослабляет действие неостигмина метилсульфата.

Прозерин снижает активность пиридоксина.

Как и все ингибиторы холинэстеразы, Прозерин в сочетании со слабительными усиливает их действие, со стрихнином – значительно повышает тонус блуждающего нерва.

Противоаритмические препараты (β-адреноблокаторы) и неостигмина метилсульфат являются синергистами (усугубляется брадикардия).

Прозерин хорошо сочетается: при сердечнососудистых расстройствах – с никетамидом, при невритах – с тиамином, при мышечных дистрофиях – с кальция глюконатом и аденозинтрифосфатом.

Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата, поэтому его вводят вместе с Прозерином при миастенических кризах.

Аналоги

Аналогами Прозерина являются: Прозерин-Дарница, Неостигмина метилсульфат, Убретид, Армин, Амиридин, Оксазил, Дезоксипеганина гидрохлорид.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, темном, недоступном для детей месте.

  • Таблетки – 5 лет при температуре до 25 °С;
  • Раствор для инъекций – 4 года при температуре 15-25 ºС;
  • Раствор для в/в и п/к введения – 4 года при температуре 18-25 ºС.
Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:
Adblock
detector