1 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Содержание

Мелоксикам и его применение

Мелоксикам

Состав

В состав препарата входит главное активное вещество мелоксикам и следующие вспомогательные вещества: МКЦ, аэросил 380 (кремния диоксид коллоидный), магния стеарат, крахмал 1500 (прежелатинизированный крахмал) и натрия цитрата дигидрат.

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетированной лекарственной форме, в виде суппозиториев, раствора в ампулах.

Фармакологическое действие

Нестероидное, противовоспалительное средство. Основной компонент оказывает анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное воздействия.

Активный компонент принадлежит к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Принцип воздействия препарата Мелоксикам основан на селективном подавлении ферментативной активности циклооксигеназы-2, на ингибировании процесса синтезирования простагландинов. Селективность циклооксигеназы-2 снижается при длительной терапии Мелоксикамом в высоких дозировках.

Лекарственное средство в наибольшей степени подавляет синтез простагландинов в воспалительном очаге по сравнению с тканями почек, слизистой стенкой желудка. Мелоксикам реже вызывает эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта.

Показания к применению Мелоксикама

Таблетки Мелоксикам — от чего они? Применение препарата Мелоксикам назначается при болезни Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит), остеоартрозе, при ревматоидном артрите, при дегенеративных и воспалительных заболеваниях суставов, сопровождаемых выраженным болевым синдромом.

Показания к применению Мелоксикама в уколах аналогичны таблетированной форме.

Противопоказания

Таблетки Мелоксикам не назначаются при так называемой «аспириновой» триаде (непереносимость препаратов пиразолонового ряда, ацетилсалициловой кислоты, бронхиальная астма и рецидивирующий полипоз носа).

Лекарственный препарат не применяется при тяжелой патологии почечной системы, при грудном кормлении, вынашивании беременности, язвенных поражениях пищеварительного тракта, непереносимости препаратов группы НПВС.

Суппозитории не назначают при заболеваниях анального отдела и прямой кишки воспалительного генеза.

Лицам пожилого возраста Мелоксикам назначают с осторожностью.

Перед тем, как применять препарат, обязательно проконсультируйтесь со своим лечащим врачом.

Побочные действия

  • Пищеварительный тракт: скрытые и явные желудочно-кишечные кровотечения, эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, повышение уровня ферментов печени, боли в эпигастрии, отрыжка, рвота, тошнота, метеоризм, нарушения стула в виде запоров или диарейного синдрома.
  • Нервная система: повышенная сонливость, головные боли, головокружения.
  • Органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия.
  • Аллергические реакции в виде волдырей, кожных высыпаний, зуда.
  • Мочевыделительная система: повышение уровня мочевины, гиперкреатининемия, отечность.
  • Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение, кровяные приливы к верхнему отделу грудной клетки, к коже шеи и лица, увеличение уровня кровяного давления.

Редко регистрируется медуллярный почечный некроз, гломерулонефрит, интерстициальный нефрит, нефротический синдром. Возможен звон в ушах.

Инструкция по применению Мелоксикама (Способ и дозировка)

Таблетки Мелоксикам, инструкция по применению

Лекарство Мелоксикам принимают во время еды, внутрь. Суточная дозировка составляет 7,5 — 15 мг. Для других форм выпуска препарата, таких как Мелоксикам-Прана, Мелоксикам-Лугал и Мелоксикам-Ратиофарм дозировка может отличаться.

Для пациентов, находящихся на гемодиализе, при патологии почечной системы рекомендуемая дозировка составляет 7,5 мг.

Уколы Мелоксикама, инструкция по применению

Препарат в виде раствора Мелоксикам ДС назначают подросткам и взрослым возрастом от 15 лет по 7,5 мг или 15 мг один раз в день глубоко внутримышечно на протяжении первых нескольких дней лечения. Для терапии дальнейшей целесообразней использовать пероральные формы лекарства.

Инструкция на свечи

Ректально суппозитории вводят 1 раз в день (1 свеча – 15 мг).

Передозировка

При передозировке регистрируется усиление выраженности вышеописанных побочных эффектов. Требуется своевременная посиндромная терапия, промывание желудка.

Специфический антидот и антагонисты не разработаны.

Взаимодействие

Миелотоксические медикаменты вызывают усиление выраженности гематотоксичности Мелоксикама.

При одновременной терапии с другими препаратами группы НПВС риск развития желудочно-кишечных кровотечений и эрозивно-язвенных поражений значительно возрастает.

Колестирамин способствует быстрейшему выведению метаболитов препарата.

Условия продажи

Обязательно требуется рецепт.

Условия хранения

Хранить препарат следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте.

Срок годности

Особые указания

Лекарство Мелоксикам отменяют при развитии побочных эффектов со стороны слизистых оболочек, кожных покровов, при развитии желудочно-кишечных кровотечений, при возникновении пептических язв.

У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией (после оперативного лечения, при нефротическом синдроме, циррозе печени, хронической сердечной недостаточности, дегидратации, на фоне лечения диуретическими средствами), при сниженном ОЦК отмечается развитие клинической картины хронической почечной недостаточности, которая носит обратимый характер и исчезает после завершения терапии. Таким пациентам необходимо проводить суточное мониторирование функции почек, диуреза.

При стойких и выраженных изменениях показателей работы печеночной системы лекарственный препарат отменяют, проводят специальные диагностические тесты.

Пациентам из группы риска Мелоксикам назначают в минимальной дозе 7,5 мг.

Медикамент может оказывать влияние на управление транспортным средством и на выполнение определенных видов работ.

Мелоксикам

Инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки светло-желтого цвета, плоскоцилиндрические, круглые.

Читать еще:  Как возбудиться мужчине быстро: 8 способов

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 161 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 8 мг, крахмал картофельный — 14 мг, магния стеарат — 2 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС, селективный ингибитор ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности ЦОГ. При этом мелоксикам более активно влияет на ЦОГ-2, участвующую в синтезе простагландинов в очаге воспаления, что уменьшает риск развития побочного действия на верхние отделы ЖКТ и незначительно влияет на ЦОГ-1.

В тоже время мелоксикам не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща, не влияет на развитие спонтанного артроза у крыс и мышей, что свидетельствует о его хондронейтральности.

Фармакокинетика

После приема внутрь или ректального введения абсорбция мелоксикама из ЖКТ составляет 89%. Прием пищи не влияет на абсорбцию мелоксикама.

Концентрация в плазме зависит от дозы. Плато концентрации в плазме достигается на 3-5 сут. При длительном применении (более 1 года) не происходит увеличения концентрации в плазме крови по сравнению с достигнутым уровнем при выходе на плато. В плазме 99% мелоксикама находится в конъюгированном с белками виде. Колебания концентрации мелоксикама при приеме 1 раз/сут невелики и находятся в пределах 0.4-1 мкг/мл для дозы 7.5 мг и 0.8-2 мкг/мл — для дозы 15 мг.

Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется до неактивных метаболитов.

T1/2 мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам выводится почками и через кишечник примерно в равной пропорции.

Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама.

Показания

Режим дозирования

Внутрь по 7.5-15 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза составляет 15 мг.

Наружно применяют 2 раза/сут. Наносят тонким слоем на чистую сухую кожу над очагом поражения и слегка втирают в течение 2-3 мин.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, кишечная колика, диарея, эзофагит, стоматит; редко — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, ощущения сердцебиения, отеки, приливы.

Со стороны мочевыделительной системы: изменения лабораторных показателей функции почек.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: бронхоспазм, фотосенсибилизация, кожный зуд, сыпь, крапивница.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия мелоксикама.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении возможно снижение эффективности антигипертензивных препаратов (бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, вазодилататоров).

При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности у пациентов в состоянии дегидратации.

При одновременном применении с НПВС повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.

При одновременном применении с препаратами лития повышается концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

При одновременном применении с метотрексатом возможно усиление миелодепрессивного действия; с циклоспорином — возможно усиление нефротоксического действия циклоспорина.

Мелоксикам — инструкция по применению

Мелоксикам — нестероидное противовоспалительное лекарственное средство с обезболивающим и противоревматическим эффектом. Применяется при заболеваниях опорно-двигательной системы, сопровождающихся воспалением и болевым синдромом.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в 3-х лекарственных формах:

  • таблетки
  • раствор для внутримышечного введения
  • суппозитории

Раствор для парентерального (внутримышечного) введения имеет желтое с зеленоватым оттенком окрашивание, он прозрачный и не должен содержать примесей или взвеси.

Таблетки

Таблетки круглые, светло-желтого цвета с риской с одной стороны.

Каждая таблетка содержит в своем составе 7,5 или 15 мг активного действующего компонента – Мелоксикама, а также ряд вспомогательных веществ.

Раствор для внутримышечного введения

Раствор для парентерального (внутримышечного) введения имеет желтое с зеленоватым оттенком окрашивание, он прозрачный и не должен содержать примесей или взвеси. Основным действующим веществом препарата является мелоксикам, его содержание в 1 мл раствора составляет 10 мг.

Также в состав препарата входят вспомогательные компоненты, к которым относятся:

  • Глицин.
  • Меглюмин.
  • Полоксамер 188.
  • Гидрооксид натрия.
  • Хлорид натрия.
  • Гликофурол.
  • Вода для инъекций.

Суппозитории

Суппозитории желтого цвета, торпедообразной формы, без вкраплений на продольном срезе. На срезе допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления.

1 суппозиторий содержит:

  • активное вещество: мелоксикам — 7,5 мг или 15 мг;
  • вспомогательное вещество: жирных кислот глицериды (Витепсол Н 15) — 992,5 мг или 985 мг.

Фармакологическое действие

Действующее вещество раствора для парентерального введения Мелоксикам является представителем фармакологической группы нестероидные противовоспалительные средства. Оно подавляет активность фермента циклооксигеназа (ЦОГ), который отвечает за химическое превращение арахидоновой кислоты в простагландины при развитии воспалительной реакции. Простагландины приводят к повышению локальной и общей температуры, развитию болевых ощущений, отеку и гиперемии (повышенное кровенаполнение области воспалительной реакции). Мелоксикам снижает концентрацию простагландинов, за счет чего оказывает жаропонижающее, противовоспалительное и обезболивающее действие.

Фармакокинетика

Таблетки

Препарат Мелоксикам при попадании в пищеварительный канал быстро всасывается в общее кровяное русло. Терапевтический эффект наблюдается уже через 15 минут после приема препарата внутрь. Мелоксикам подавляет синтез простагландинов, как главного ингибитора развития воспалительных процессов в организме. Под воздействием препарата у пациента несколько понижается температура тела, уменьшается боль, снимается отек и воспаление.

Читать еще:  Польза и вред сырых куриных яиц для мужчин. Окажет ли употребление сырых яиц пользу для организма мужчины или нанесет ему вред?

Раствор для внутримышечного введения

После внутримышечного введения раствора Мелоксикам действующее вещество быстро накапливается в плазме крови и равномерно распределяется в тканях организма с более высокой концентрацией в структурах опорно-двигательной системы. Метаболизируется мелоксикам в печени с образованием неактивных продуктов распада, которые выводятся преимущественно с мочой.

Суппозитории

Мелоксикам хорошо всасывается после ректального введения, абсолютная биодоступность — 89%. Средняя максимальная концентрация в плазме достигается в течение 5-6 часов. При многократном применении устойчивое состояние фармакокинетики достигается в срок от 3 до 5 дней.

Максимальная концентрация препарата в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается приблизительно через 5 часов после применения препарата.

Показания

Мелоксикам назначают пациентам для лечения следующих патологических состояний:

  • Остеоартроз;
  • Ревматоидный артрит;
  • Анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева);
  • В составе комплексной терапии в качестве обезболивающего средства при растяжениях и ушибах;
  • В качестве жаропонижающего средства при острых респираторных вирусных инфекциях или болевом синдроме различного генеза.

Противопоказания к применению

Использование Мелоксикама противопоказано при ряде патологических и физиологических состояний организма, к которым относятся:

  • индивидуальная непереносимость;
  • «аспириновая триада» (полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и препаратов пиразолонового ряда);
  • бронхиальная астма;
  • эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
  • воспалительные заболевания кишечника — болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • хроническая почечная недостаточность;
  • беременность и грудное вскармливание;
  • детский возраст до 12 лет.

Способ применения и дозировка

Таблетки

Как правило, Мелоксикам должен применяться только у подростков старше 12 лет и взрослых. Общую суточную дозу следует принимать в один прием, во время еды, запивая водой или другой жидкостью. Таблетки предназначены для приема внутрь.

  • Остеоатрит — 7,5 мг в сутки. При необходимости эта дозировка может быть увели­чена до 15 мг в день.
  • Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день.
  • Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эф­фекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день.

У пациентов с повышенным риском побочных реакций рекомендуется начи­нать лечение с дозы 7,5 мг в день.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на ге­модиализе доза не должна превышать 7,5 мг в день.

Внутримышечные уколы

Раствор для парентерального введения Мелоксикам применяется только внутримышечно. Внутривенное введение препарата запрещено. Не разрешается смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Обычно Мелоксикам вводится один раз в сутки, также возможно двукратное введение в течение дня при условии, что среднесуточная дозировка не превышает 15 мг. Препарат применяется в течение 2-3 дней острого течения воспалительного процесса, затем рекомендуется применение пероральной формы (таблетки) препарата.

Свечи

Ректально (предварительно освободив свечу от контурной упаковки, вводят ее глубоко в задний проход).

Рекомендуемый режим дозирования:

  • Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки (по 1 свече 15 мг х 1 раз в сутки или по 1 свече 7,5 мг х 2 раза в сутки). В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.
  • Остеоартроз: 7,5 мг в сутки (по 1 свече 7,5 мг х 1 раз в сутки). При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.
  • Анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева): 15 мг в сутки (по 1 свече 15 мг х 1 раз в сутки или по 1 свече 7,5 мг х 2 раза в сутки). Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

Комбинированное применение разных форм

Суммарная суточная доза препарата мелоксикама, применяемого в виде таблеток, свечей, суспензии для приема внутрь и инъекций, не должна превышать 15 мг.

Беременность и грудное вскармливание

Мелоксикам противопоказан во время беременности. Подавление синтеза простагландинов может оказывать нежелательное воздействие на беременность и развитие плода.

Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому мелоксикам не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Побочные действия

Применение препарата Мелоксикам может привести к ряду побочных реакций со стороны различных органов и систем:

  • Пищеварительная система – тошнота, рвота, абдоминальные боли с преимущественной локализацией в области желудка (эпигастрий), запор, транзиторное (преходящее) повышение активности ферментов печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ) в крови, указывающее на повреждение клеток печени, отрыжка кислым, эзофагит (воспаление пищевода), формирование язвы в желудке или двенадцатиперстной кишке, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение.
  • Нервная система – головная боль, сонливость, появление шума в ушах, периодическое головокружение, вертиго (выраженное головокружение).
  • Сердечно-сосудистая система – повышение уровня системного артериального давления, ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу с ощущением жара и его покраснением, развитие периферических отеков тканей.
  • Кровь и красный костный мозг – анемия (малокровие), снижение количества лейкоцитов (лейкопения), тромбоцитов (тромбоцитопения), нейтрофилов (нейтропения) в крови.
  • Дыхательная система – появление кашля и обострение бронхиальной астмы при ее наличии в прошлом.
  • Мочевыделительная система – снижение функциональной активности почек, которое проявляется повышением уровня креатина в крови.
  • Аллергические реакции – сыпь на коже, ее зуд, крапивница (сыпь и отечность кожи, напоминающие ожог крапивой).

При развитии выраженных побочных эффектов применение Мелоксикама прекращают.

Передозировка

Симптомы

Данных о случаях, связанных с передозировкой накоплено недостаточно. Вероятно, будут присутствовать симптомы, свойственные передозировке препаратами группы НПВП в тяжелых случаях: сонливость, нарушения сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения артериального давления, остановка дыхания, асистолия.

Лечение

Промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания мелоксикама с белками плазмы. Специфического антидота нет. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама из организма.

Особые указания

Перед началом использования препарата Мелоксикам следует внимательно ознакомиться с аннотацией к препарату. Существует несколько особых указаний в отношении его применения, на которые стоит обращать внимание, к ним относятся:

  • При развитии скрытого или явного желудочно-кишечного кровотечения применение препарата следует прекратить.
  • При наличии сопутствующего снижения объема циркулирующей крови после операции, на фоне дегидратации существует риск снижения клубочковой фильтрации с развитием почечной недостаточности.
  • В случае наличия сопутствующей патологии почек следует периодически проводить определение лабораторных показателей их функциональной активности.
  • При значительном и стойком повышении печеночных трансаминаз препарат следует отменить.
  • Для снижения риска развития побочных эффектов (особенно язвы желудка или двенадцатиперстной кишки) лечение необходимо начинать с минимальной терапевтически эффективной дозы раствора Мелоксикам.
  • Мелоксикам может взаимодействовать с лекарственными средствами других фармакологических групп, поэтому об их возможном применении для лечения других заболеваний необходимо предупредить лечащего врача.
  • Во время лечения препаратом следует избегать деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, что связано с возможным развитием побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.
Читать еще:  Как проходит прием у уролога: особенности приема женщин и мужчин

Лекарственное взаимодействие

Антикоагулянты прямого и непрямого действия при совместном использовании с препаратом могут вызывать повышение риска развития кровотечений различной локализации.

Ацетилсалициловая кислота в сочетании с мелоксикамом приводит к повышению риска развития желудочно-кишечных язв и других осложнений со стороны ЖКТ.

Ингибиторы АПФ при одновременном применении вызывают усиление гипотензивного эффекта, повышение риска развития почечной недостаточности, а соли лития приводят к увеличению концентрации ионов лития в крови.

Отпуск из аптек

Мелоксикам отпускается из аптек по рецепту.

Условия хранения

Хранить Мелоксикам рекомендуется вдали от детей в темном месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности указан на упаковке, не рекомендуется использовать лекарство после окончания этого периода.

Аналоги

Аналогами лекарственного средства Мелоксикам являются:

  • Мовалис;
  • Мерлокс;
  • Мелоксикам-Тева;
  • Ибупрофен;
  • Нурофен;
  • Ацетилсалициловая кислота;
  • Ибупром макс.

Перед началом терапии одним из рекомендованных аналогов пациенту следует уточнить у врача максимальную суточную дозу и ограничения, так как перечисленные препараты имеют разный фармакологический состав.

Средняя стоимость Мелоксикама в аптеках Москвы зависит от лекарственной формы:

  • таблетки 15 мг 20 шт. — 110-130 руб.
  • таблетки 7.5 мг 20 шт. — 60-80 руб.
  • ампулы 1.5 мл 3 шт. — 65-80 руб.
  • ампулы 1.5 мл 5 шт. — 125-150 руб.
  • суппозитории ректальные 15мг, 10 шт — 300-370 руб.

Мелоксикам

Инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 33.4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 4.4 мг, лактозы моногидрат 165 мг, магния стеарат 2.2 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При применении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма ЦОГ-2 селективность снижается. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2. Реже вызывает эрозивно-язвенные изменения ЖКТ. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама — 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7.5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесная концентрация достигается в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7.5 мг 0.4-1.0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг – 0.8-2.0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Cmin и Cmax). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% Cmax препарата в плазме. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5′-карбокси-мелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов.

Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Vd низкий, и составляет в среднем 11 л.

Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.

Показания

  • симптоматическое лечение остеоартроза;
  • симптоматическое лечение ревматоидного артрита;
  • симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева), других дегенеративных заболеваний суставов, сопровождающихся болевым синдромом.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь во время еды в суточной дозе 7.5-15 мг.

Рекомендуемый режим дозирования:

Ревматоидный артрит: 15 мг в сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг в сут.

Остеоартроз: 7.5 мг в сут. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сут.

Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг в сут.

Побочное действие

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:
Adblock
detector