0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Содержание

Амоксициллин побочные явления

Амоксициллин: инструкция, состав, показания, действие, отзывы и цены

Инструкция по применению

Амоксициллин назначается для лечения бактериальных заболеваний. Это полусинтетический антибиотик, способный бороться с широким спектром инфекционных агентов. Чаще всего применяется для устранения инфекционно-воспалительного поражения мягких тканей, органов мочеполовой и дыхательной систем. Медикаментозная терапия с применением антибиотиков всегда проводится под контролем врача.

Амоксициллин отличается хорошей переносимостью при приеме внутрь. Средство было открыто более 40 лет назад, однако применение такого антибиотика все еще актуально.

Состав и форма выпуска

Амоксициллин — активное вещество всех вариантов препарата. Представлено в форме тригидрата. Дозировка и состав вспомогательных компонентов зависят от формы выпуска.

Лекарство продается в виде таблеток, капсул и гранул.

Амоксициллин в капсулах

Мягкая желатиновая оболочка капсулы облегчает усвоение активного вещества. Варианты дозировки антибиотика: 250 или 500 миллиграмм. В стандартной упаковке содержится 16 капсул.

Амоксициллин в таблетках

Оболочка таблетированной формы способствует всасыванию активного вещества в нужном отделе желудочно-кишечного тракта. Варианты дозировки: 250 или 500 миллиграмм.

Упаковка

Амоксициллин в виде гранул

Из гранул изготавливается суспензия для перорального приема. Такая лекарственная форма лучше усваивается в пищеварительном тракте. Стандартные варианты дозировки: 250 или 500 миллиграмм.

Антибиотик разрешено применять в детском возрасте, однако пациентам до 18 лет не следует принимать это средство вместе с метронидазолом.

Терапевтическое действие

По классификации активное вещество относится к полусинтетическим антибиотикам пенициллиновой группы. Это химическое соединение активно в отношении широкого спектра патогенов. Основа активного компонента изготавливается из культуры плесневого грибка. Механизм противомикробной активности обусловлен нарушением образования важного компонента клеточной стенки бактерий. Действие лекарства бактерицидное, поскольку нарушение формирования клеточной стенки приводит к разрушению патогенов.

Спектр активности

Побочное действие

Во время медикаментозной терапии иногда возникают неблагоприятные эффекты, обусловленные действием активного вещества на разные ткани и органы. Главным побочным эффектом считается реакция повышенной чувствительности иммунитета к компонентам препарата (аллергия). Для снижения риска развития такого осложнения нужно заранее исключить аллергию на входящие в состав гранул, таблеток или капсул химические соединения.

Другие неблагоприятные эффекты:

  • Нервная система: возбужденность, снижение настроения, цефалгия, головокружение, судороги, нарушение сна, беспокойство, нарушение двигательной активности, поведенческие изменения, нейропатия, нарушение сознания.
  • Органы брюшной полости: нарушение микробиома кишечника, ухудшение работы печени, псевдомембранозный энтероколит, изменение вкуса, позывы к рвоте, жидкий стул, воспаление тканей языка, воспаление слизистой ротовой полости, повышение уровня печеночных ферментов.
  • Иммунная система: кожные высыпания, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, повышение температуры тела, покраснение покровных тканей, воспаление конъюнктивы и слизистой носа, анафилактический шок, артралгия, повышение уровня эозинофилов, дерматиты и другие.
  • Прочие реакции: снижение уровня лейкоцитов, тромбоцитопеническая пурпура, понижение нейтрофилов, снижение эритроцитов/гемоглобина, нарушение дыхания, изменение ритма активности сердца, суперинфекция, вторичные инфекционные болезни.

Выраженность побочных эффектов зависит от состояния пациента, дозировки и других факторов. Тяжелые осложнения на фоне приема средства возникают редко.

Усвоение и выведение

Активное вещество не разрушается желудочным соком и быстро всасывается в стенках кишечника, попадая в кровеносную систему. Лекарство распределяется в тканях и органах, достигая максимальной концентрации через 60-120 минут после перорального приема. Хорошо распределяется в биологических жидкостях, включая плазму крови, мокроту и секрет бронхов. Слабо преодолевает гематоэнцефалический барьер. Выводится почками и печенью.

Показания к применению Амоксициллина

Препарат используется в качестве монотерапии или вместе с другими медикаментами для лечения бактериальных заболеваний. Часто комбинируется с клавулановой кислотой для улучшения противомикробного действия в отношении инфекционных агентов, выделяющих бета-лактамазу. Средство обладает широким спектром действия, поэтому возможно применение антибиотика в лечении разных патологий.

Цель назначения лекарства определяет лечащий врач. Самолечение запрещено.

Основные показания

  • Бактериальное поражение органов дыхательной системы: воспаление легочной ткани, бронхов, горла.
  • Бактериальное поражение органов выделения и половой системы: воспаление почечной ткани, мочеиспускательного канала, эндометрия и другие органов.
  • Инфекционно-воспалительные процессы в желудочно-кишечном тракте в сочетании с метронидазолом: хеликобактерное поражение слизистой желудка, язвенное поражение желудка, воспаление тонкого кишечника.
  • Другие: гонококковая инфекция, листериоз, поражение кожного покрова и мягких тканей. Другие болезни, вызываемые чувствительными к препарату патогенами.

Противопоказания

Средство подходит не всем пациентам. У некоторых больных повышен риск развития серьезных осложнений на фоне медикаментозной терапии. Главным ограничением к приему считается аллергия на входящие в состав таблеток, капсул или гранул вещества. Перед лечением нужно изучить аллергический анамнез.

Выписывается врачом

Другие противопоказания:

  • Тяжелые инфекционные патологии желудочно-кишечного тракта, проявляющиеся рвотой и жидким стулом.
  • Чувствительность к антибиотикам пенициллиновой и цефалоспориновой групп.
  • Вирусные болезни органов дыхательной системы.
  • Доброкачественный лимфобластоз.
  • Диатез аллергической природы.
  • Патологии печени.
  • Бронхиальная астма.
  • Поллиноз.

Если средство применяется вместе с клавулановой кислотой, нужно исключить расстройство функций печени на фоне такой терапии в прошлом. Применение вместе с метронидазолом имеет дополнительные противопоказания: патологии ЦНС, лимфоцитарный лейкоз, чувствительность к производным нитроимидазола.

Инструкция по использованию Амоксициллина

Любые антибиотики разрешено применять только по назначению врача. Во время приема специалист изучает жалобы пациента, проверяет анамнез и проводит первичную диагностику. Подбирается безопасная схема медикаментозной терапии. Можно принимать средство независимо от употребления пищи. Важно соблюдать назначенную врачом дозировку и принимать лекарство каждый день в одинаковое время. Не следует прекращать терапию самостоятельно после исчезновения симптомов, если назначенный специалистом курс лечения не подошел к концу.

Читать еще:  Уробилиноген в моче: что это значит, норма содержания желчных пигментов (уробилина)

Перечисленные ниже схемы приема указаны в справочных целях. Во время терапии нужно ориентироваться на указания лечащего врача и официальную инструкцию.

Схемы применения

  • Для пациентов старше десяти лет: от 250 до 500 миллиграмм за раз. Трижды в сутки. Возможно увеличение дозировки до 1000 миллиграмм за раз по назначению врача.
  • Для пациентов в возрасте от пяти до десяти лет: 250 миллиграмм трижды в сутки.
  • Для пациентов в возрасте от двух до пяти лет: 125 миллиграмм трижды в сутки.

Суспензия для перорального приема изготавливается путем добавления гранул в питьевую воду. Интервал между приемами составляет восемь часов.

Дополнительные сведения

  • Взаимодействие с другими медикаментами: уменьшение эффективности оральной контрацепции, улучшение противомикробной активности в комбинации с другими бактерицидными средствами и снижение в комбинации с бактериостатическими лекарствами, усиление эффекта антикоагулянтов и снижение эффективности медикаментов, образующих ПАБК в организме. Есть другие особенности взаимодействия, которые указаны в официальной инструкции.
  • При снижении функций почек нужна коррекция схемы приема в соответствии с показателем клиренса креатинина. Коррекцию проводит врач.
  • Антибиотик незначительно проникает через плацентарный барьер. Применение во время лактации и вынашивания ребенка возможно только с разрешения врача.
  • При наличии аллергических реакций в анамнезе препарат нужно принимать с осторожностью.
  • Не следует употреблять алкогольные напитки во время терапии.

Полную инструкцию можно найти в упаковке.

Аналоги препарата

Амоксициллин — действующее вещество и торговое название препаратов в форме гранул, таблеток и капсул. В аптеке можно найти подходящее средство.

Примеры аналогов с таким же активным компонентом:

  • Амоксициллин Сандоз в таблетированной форме.
  • Амосин в таблетированной форме.
  • Флемоксин Солютаб в форме таблеток.

Аналог

Важно изучить состав и дозировку аналога перед приемом.

Отзывы и цены

Врачи разного профиля хорошо отзываются о терапевтическом действии препарата. Отмечается хорошая переносимость при пероральном использовании. Некоторые специалисты предпочитают сразу назначать медикаменты на основе этого антибиотика и клавулановой кислоты.

Средняя цена упаковки гранул составляет 100 рублей. 16 таблеток (500 миллиграмм) можно приобрести за 90-140 рублей.

Видео

Амоксициллин относится к эффективным антибиотикам, способным устранять бактериальную инфекцию в разных органах. Применяется отдельно или вместе с другими медикаментами, улучшающими противомикробное действие. Для покупки нужно назначение врача.

Амоксициллин побочные явления

Капсулы желатиновые, размер №0, с крышечкой красного цвета и корпусом желтого цвета; содержимое капсул — гранулированный порошок от белого до светло-желтого цвета; допускается наличие спрессованного цилиндра порошка, который при нажатии стеклянной палочкой превращается в сыпучий порошок.

Вспомогательные вещества: магния стеарат — 9.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая PH 102 — 26.9 мг.

Состав оболочки капсулы: желатин — до 96 мг; крышечка капсулы — титана диоксид (Е171) — 0.4992 мг, краситель солнечный закат желтый (Е110) — 0.13774 мг, краситель азорубин (Е122) — 0.13336 мг; корпус капсулы — титана диоксид (Е171) — 0.576 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0.26899 мг.

8 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.

В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.

Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.

Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.

При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. Cmax амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.

Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.

Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.

T1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.

У новорожденных и лиц пожилого возраста T1/2 может быть более длительным.

При почечной недостаточности T1/2 может составлять 7-20 ч.

В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.

Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.

Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.

Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания — до 1 г. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет — 125 мг. Интервал между приемами — 8 ч. Для детей с массой тела менее 40 кг суточная доза в зависимости от показаний и клинической ситуации может составлять 20-100 мг/кг в 2-3 приема.

При лечении острой неосложненной гонореи — 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.

Читать еще:  Анализы при хроническом простатите и их виды

При парентеральном применении взрослым в/м — по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) — 2-12 г/сут. Детям в/м — 50 мг/кг/сут, разовая доза — 500 мг, частота введения — 2 раза/сут; в/в — 100-200 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко — лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях — анафилактический шок.

Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.

Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко — гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.

Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко — многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.

Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.

Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.

Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.

Амоксициллин

Цены в интернет-аптеках:

Амоксициллин – это антибиотик из группы пенициллинов, который используется для лечения самых разнообразных бактериальных инфекций.

Форма выпуска и состав

На сегодняшний день существуют следующие формы выпуска препарата:

  • Таблетки. В одной таблетке содержится 250 или 500 мг амоксициллина тригидрата;
  • Капсулы. Одна капсула содержит 250 или 500 мг активного вещества;
  • Суспензия для перорального применения. В 5 мл суспензии содержится 125 мг амоксициллина;
  • Раствор для перорального применения. В 1 мл раствора – 100 мг действующего вещества;
  • Сухое вещество для инъекций.

Показания к применению Амоксициллина

Согласно инструкции, Амоксициллин эффективен в отношении возбудителей, вызывающих следующие заболевания:

  • Бронхит, пневмония;
  • Фарингит, синусит, острый средний отит, тонзиллит;
  • Цистит, пиелит, уретрит, пиелонефрит, эндометрит, гонорея, цервицит;
  • Холецистит, холангит, перитонит;
  • Импетиго, рожа, вторично инфицированные дерматозы;
  • Болезнь Лайма;
  • Листериоз, лептоспироз;
  • Сальмонеллез;
  • Дизентерия;
  • Менингит;
  • Сепсис;
  • Эндокардит (профилактика).

Противопоказания

Применение Амоксициллина запрещено в случае повышенной чувствительности пациента к пенициллинам и при инфекционном мононуклеозе.

С осторожностью препарат назначают лицам с предрасположенностью к аллергии. У пациентов с повышенной чувствительностью к антибиотикам пенициллинового ряда возможны перекрестные аллергические реакции с антибиотиками цефалоспоринового ряда.

Во время беременности Амоксициллин применяют по показаниям, учитывая ожидаемый эффект для будущей мамы и потенциальный риск для плода. Кормление грудью на период лечения следует прекратить, так как антибиотик проникает в грудное молоко и способен вызвать у грудничка аллергию или нарушение кишечной микрофлоры.

Способ применения и дозировка Амоксициллина

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Дозировку и длительность лечения определяет врач.

По инструкции, Амоксициллин назначают в следующих дозах:

  • Взрослым – по 500 мг три раза в день. Если заболевание протекает тяжело, рекомендуемую дозу удваивают;
  • Детям от 5 до 10 лет – по 250 мг препарата три раза в сутки;
  • Детям от 2 до 5 лет – по 125 мг амоксициллина три раза в день;
  • Детям младше 2 лет – по 20 мг на кг массы тела ребенка. Рассчитанная доза делится на 3 приема.

Детям до 10 лет Амоксициллин назначают в виде суспензии (взвеси).

Длительность курса лечения составляет от 5 до 12 дней. Интервал между двумя приемами препарата – 8 часов.

Побочные действия Амоксициллина

При применении Амоксициллина возможны следующие побочные реакции:

  • Со стороны ЖКТ: тошнота и рвота, изменение вкуса, дисбактериоз, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функций печени;
  • Со стороны нервной системы: атаксия, депрессия, спутанность сознания, тревожность, возбуждение, бессонница, изменение поведения, головокружение, головная боль, периферическая нейропатия, судороги;
  • Аллергические реакции: эритема, крапивница, гиперемия кожи, ринит, конъюнктивит, ангионевротический отек; редко – боли в суставах, лихорадка, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона; очень редко – анафилактический шок;
  • Лабораторные показатели: анемия, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура;
  • Прочие побочные реакции: тахикардия, затрудненное дыхание, кандидоз влагалища, интерстициальный нефрит, суперинфекция (особенно у лиц с пониженной резистентностью или хроническими заболеваниями).

Симптомами передозировки Амоксициллина являются тошнота, рвота и диарея, приводящие к нарушению водно-электролитного баланса. Лечение заключается в промывании желудка, назначении солевых слабительных и активированного угля и коррекции водно-электролитного баланса.

Особые указания

Применение Амоксициллина и других антибиотиков неэффективно при лечении гриппа и ОРВИ.

При тяжелых инфекциях ЖКТ, которые сопровождаются постоянной рвотой или диареей, не следует назначать препарат перорально из-за возможного плохого всасывания.

Следует соблюдать особую осторожность при лечении данным антибиотиком пациентов с бронхиальной астмой, аллергическим диатезом, заболеваниями желудочно-кишечного тракта и сенной лихорадкой в анамнезе.

При длительном применении Амоксициллина рекомендуется одновременно назначать леворин, нистатин или какие-либо другие противогрибковые препараты.

При продолжительном лечении, особенно при применении высоких доз, необходимо контролировать картину периферической крови и показатели функций почек и печени, а также проводить общий анализ мочи.

Следует обеспечить адекватный питьевой режим и поддержание достаточного объема мочи в течение суток.

При появлении болей в животе, водянистого кала с кровью и примесями слизи, лихорадки и болезненных ложных позывов к дефекации следует подозревать псевдомембранозный колит. В этом случае Амоксициллин необходимо отменить и назначить соответствующую лечебную терапию. Использование препаратов, замедляющих перистальтику кишечника, при этом противопоказано.

Аналоги Амоксициллина

Аналогами лекарственного средства, имеющими в качестве активного действующего вещества амоксициллин, являются следующие препараты:

  • Амоксиллат (Германия);
  • Амосин (Россия);
  • Апо-Амокси (Канада);
  • Амоксисар (Россия);
  • Гоноформ (Австрия);
  • Бактокс (Франция);
  • Грюнамокс (Германия);
  • Тайсил (Бангладеш);
  • Оспамокс (Австрия);
  • Данемокс (Индия);
  • Хиконцил (Словения);
  • Экобол (Россия);
  • Флемоксин Солютаб (Нидерланды);
  • Э-Мокс (Египет).

Сроки и условия хранения

Амоксициллин, по инструкции, следует хранить при комнатной температуре в сухом и защищенном от света месте, недоступном для детей.

Приготовленная суспензия хранится в течение 14 дней при температуре 15-25 ° С.

Срок годности препарата – 2 года, по истечении которых его необходимо утилизировать.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Амоксициллин (Amoxicillin)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Амоксициллин

Химическое название

[2S-[2альфа,5альфа,6бета(S*)]]-6-[[Амино-(4-гидроксифенил)ацетил]амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота (и в виде тригидрата или натриевой соли)

Читать еще:  Нурофен действующее вещество

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Амоксициллин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Амоксициллин

Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия. Кислотостабилен. Разрушается пенициллиназой.

Амоксициллин. Молекулярная масса 365,41.

Амоксициллина натриевая соль. Молекулярная масса 387,89.

Амоксициллина тригидрат. Растворимость (мг/мл): в воде 4,0; в метаноле 7,5; в абсолютном спирте 3,4; нерастворим в гексане, бензоле, этилацетате, ацетонитриле. Молекулярная масса 419,45.

Фармакология

Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов.

Имеет широкий спектр противомикробного действия. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (кроме штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Salmonella, Shigella, Klebsiella, а также Helicobacter pylori.

Не действует на индолположительные штаммы протея (P.vulgaris, P.rettgeri); Serratia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Pseudomonas spp. К его действию устойчивы риккетсии, микоплазмы, вирусы.

При приеме внутрь в виде суспензии в дозах 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл быстро и хорошо (75–90%) всасывается, создавая Cmax (1,5–3,0 мкг/мл и 3,5–5,0 мкг/мл соответственно) через 1–2 ч. При приеме внутрь в виде капсул в дозах 250 и 500 мг Cmax (3,5–5,0 мкг/мл и 5,5–7,5 мкг/мл соответственно) также достигаются через 1–2 ч. Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию.

При парентеральном введении быстро всасывается и распределяется в тканях и жидкостях организма; Cmax в крови обнаруживается через 1 ч после в/м введения и сохраняется на терапевтическом уровне после парентерального введения в течение 6–8 ч.

Связывание с белками плазмы крови около 20%. Легко проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного ГЭБ , и быстро проникает в большинство тканей и жидкостей организма; накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, ткани легких, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода (проходит через плацентарный барьер). T1/2 составляет 1–1,5 ч. При нарушении функции почек T1/2 удлиняется до 4–12,6 ч, в зависимости от клиренса креатинина. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50–70% выводится почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), 10–20% — печенью. В следовых количествах определяется в сыворотке крови спустя 8 ч после приема внутрь. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Применение вещества Амоксициллин

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции дыхательных путей и лор-органов (бронхит, пневмония, ангина, острый средний отит, фарингит, синусит), мочеполовой системы (уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, эндометрит, цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), абдоминальные инфекции и инфекции ЖКТ (перитонит, холецистит, холангит, брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство); лептоспироз, листериоз, менингит, сепсис, болезнь Лайма (боррелиоз), гонорея; эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии); профилактика эндокардита и хирургической инфекции.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим пенициллинам), инфекционный мононуклеоз.

Ограничения к применению

Поливалентная гиперчувствительность к ксенобиотикам, аллергический диатез, бронхиальная астма, поллиноз, лимфолейкоз, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).

Категория действия на плод по FDA — B.

С осторожностью в период грудного вскармливания (пенициллины проникают в грудное молоко).

Побочные действия вещества Амоксициллин

Аллергические реакции: гиперемия кожи, ринит, конъюнктивит, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции, сходные с сывороточной болезнью.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, изменение вкуса, диарея, боль в области ануса, стоматит, глоссит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения, головная боль, головокружение, судорожные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, транзиторная анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.

Прочие: затрудненное дыхание, боль в суставах, интерстициальный нефрит, умеренное повышение уровня трансаминаз в крови; осложнения, обусловленные химиотерапевтическим действием, — дисбактериоз, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз полости рта или влагалища, псевдомембранозный или геморрагический колит.

Взаимодействие

Снижает эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивных препаратов, уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Бактерицидные антибиотики ( в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин), метронидазол — синергическое действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое действие. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). НПВС , в т.ч. ацетилсалициловая кислота, индометацин, оксифенбутазон, фенилбутазон, сульфинпиразон, диуретики, аллопуринол, пробенецид и другие ЛС , подавляющие канальцевую секрецию, замедляют выведение и повышают концентрацию амоксициллина в крови. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. Антациды снижают всасывание.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (следствие рвоты и диареи); при длительном применении в высоких дозах — нейротоксические реакции и тромбоцитопения (эти явления носят обратимый характер и исчезают после отмены препарата).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса; гемодиализ.

Пути введения

Внутрь, в/м , в/в струйно и капельно.

Меры предосторожности вещества Амоксициллин

Лечение обязательно продолжают 48–72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания, при стрептококковой инфекции — 10 дней.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В случае развития суперинфекции требуется отмена амоксициллина и соответствующее изменение антибиотикотерапии. При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсовой терапии следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует, по возможности, использовать дополнительные методы контрацепции.

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:
Adblock
detector