0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Элефлокс аналоги дешевле

Аналоги таблеток Элефлокс

Элефлокс (таблетки) Рейтинг: 38

Индийский таблетированный противомикробный препарат системного действия. Основное действующее вещество — левофлоксацин в дозировке от 250 мг. Назначается для лечения различных инфекционно-воспалительных заболеваниях (вызванных чувствительными микроорганизмами).

Аналоги препарата Элефлокс

Аналог дешевле от 488 руб.

Производитель: Симпекс Фарма Пвт.Лтд (Индия)
Формы выпуска:

  • Таблетки 500 мг, 5 шт.; Цена от 293 рублей

Цены на Ремедиа в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Ремедиа — противомикробный препарат таблетированной формы выпуска на основе левофлоксацина в возможной дозировке от 250 до 750 мг на таблетку. Назначается для лечения инфекций (легкой и средней степени тяжести) дыхательных путей, кожи и мягких тканей, а также мочевыводящих путей.

Аналог дешевле от 732 руб.

Лефлобакт также синонимичен Глево. Применяется для лечения туберкулеза, воспалительных заболеваний различного генеза, уничтожая большую часть устойчивых к другим антибиотикам штаммов микробов. Противопоказания аналогичны противопоказаниям у других препаратов на основе левофлоксацина. В редких случаях вызывает опасные для жизни состояния, такие как рабдомиолиз, гипогликемическая кома и нарушения свертываемости крови. Снижает скорость реакции и остроту зрения, что может сказаться на выполнении требующей концентрации внимания работы. Дозировка и длительность курса лечения назначаются врачом.

Аналог дешевле от 511 руб.

Синтез (Россия)Лефлобакт также синонимичен Глево. Применяется для лечения туберкулеза, воспалительных заболеваний различного генеза, уничтожая большую часть устойчивых к другим антибиотикам штаммов микробов. Противопоказания аналогичны противопоказаниям у других препаратов на основе левофлоксацина. В редких случаях вызывает опасные для жизни состояния, такие как рабдомиолиз, гипогликемическая кома и нарушения свертываемости крови. Снижает скорость реакции и остроту зрения, что может сказаться на выполнении требующей концентрации внимания работы. Дозировка и длительность курса лечения назначаются врачом.

«Элефлокс»: инструкция по применению, состав, аналоги, отзывы

«Элефлокс» — форма оригинального препарата «Левофлоксацин», который является вторым фторхинолоном, полученным после «Ципрофлоксацина». В данной статье будет рассмотрена к препарату «Элефлокс» инструкция по применению.

Особенность фторхинолонов

Фторхинолоны были разработаны как производные хинолонов — противомикробных препаратов, с включением в их состав молекул фтора. Благодаря высокой активности, фтор увеличивает растворимость в жирных кислотах и проникающую способность ряда органических соединений, и препараты, разработанные с его включением, имеют как антибактериальное, так и противовирусное применение. Это подтверждает к препарату «Левофлоксацин» инструкция.

Механизм действия фторхинолонов заключается в подавлении синтеза ряда ферментов, необходимых для формирования ДНК и РНК бактерий, в результате чего угнетается процесс их размножения. Спектр действия фторхинолонов очень широк, поэтому они с успехом применяются для лечения большого числа заболеваний бактериального характера.

Спектр действия «Элефлокса» («Левофлоксацина»)

Прилагаемая к препарату «Элефлокс» инструкция по применению указывает, что лекарственное средство, проникая через мембрану клеток бактерий, подавляет образование ДНК. Эффективность данного препарата установлена в отношении большого ряда опасных бактерий и микроорганизмов, таких как кишечная и гемофильная палочки, золотистый стафилококк, пневмококк, хламидии, энтеробактер, сальмонеллы, уреаплазма, микоплазма, микобактер туберкулеза.

Фармакокинетика и фармакодинамика

У препарата «Элефлокс» состав уникальный.

Благодаря особенностям строения молекулы, действующее вещество быстро проникает в большинство тканей организма, независимо от времени и количества прима пищи. Биодоступность препарата на уровне почти 100% наблюдается практически во всех тканях и органах, костях и спинном мозге. В течение 48 часов почти 90% препарата выводится с мочой, оставшаяся часть — через сутки вместе с калом.

Область применения

Как утверждает к препарату «Элефлокс» инструкция по применению, лекарство назначается для лечения бактериальных заболеваний, которые спровоцированы чувствительными к фторхинолонам микроорганизмами, — инфекций дыхательных, мочевыводящих путей, генитальных инфекций, воспалений мягких тканей, при устойчивой к лекарствам форме туберкулеза. Также применяется при инфекционных воспалениях суставов. «Элефлокс» неэффективен для лечения вирусных и грибковых инфекций.

Дозировка

Таблетки «Элефлокс» принимать рекомендуется перед едой 1-2 раза в день, запивая большим количеством воды. Дозировка назначается в зависимости от характера и степени тяжести заболевания, а также индивидуально подбирается при сниженной или значительно сниженной функции почек. Длительность приема препарата — от 7 до 14 дней, при простатите — 4 недели. Препарат не требует специальных дозировок в случаях нарушений функций печени, поскольку достигает печени в очень незначительных количествах. Также нет необходимости корректировать дозу для лиц пожилого возраста.

Это полностью подтверждает к препарату «Левофлоксацин» инструкция.

Дозировка при низком клиренсе креатина

Более осторожная дозировка «Элефлокса» назначается при низком клиренсе креатина. Креатин образуется в мышечной ткани при отмирании белков, затем он отбирается почками и с мочой выводится из организма. Скорость, с которой почки обрабатывают кровоток, проходящий через почечные фильтры, измерить непосредственно невозможно, поэтому для ее оценки используют клиренс креатина, то есть количество крови, которое почки способны очищать от креатина за одну минуту. От этого полностью зависит, как принимать препарат «Элефлокс».

В здоровом организме показатель клиренса креатина в среднем равен 125 мл/мин, нормой считается диапазон от 80 до 150 мл/мин.

В случае если данный показатель — меньше 60, то диагностируется умеренное снижение функции почек, менее 30 — серьезное снижение, менее 15 говорит об отказе почек и необходимости диализа. Но даже при снижении функции почек возможно подобрать безопасную дозу «Элефлокса». Обычно ее назначают однократно в пределах 125-250 мг за одни или двое суток, в зависимости от степени снижения. Лечение необходимо проводить стационарно, под наблюдением врачей.

Противопоказания и меры предосторожности

К медикаменту «Элефлокс» инструкция по применению не рекомендует применять его лицам моложе 18 лет, беременным и кормящим женщинам. Также препарат не назначается при эпилепсии, травмах головы и других заболеваниях, вызывающих повышенную судорожную готовность.

Особое внимание к назначению препарата следует проявлять людям, страдающим тендинитом (дистрофия сухожилий) и другими воспалениями сухожилий. По данным FDA (Службы надзора за качеством пищи и лекарственных препаратов) США, в период с 1997 по 2005 год поступило более 260 сообщений о разрывах сухожилий у лиц, принимавших фторхинолоны. В 2008 году службой было вынесено строгое указание о внесении в инструкции по использованию данных препаратов особо серьезного предупреждения о повышенном риске разрывов сухожилий и развития тендинита.

Данный риск резко возрастает у пациентов старше 60 лет, а также у лиц с пересаженными донорскими органами. Также были сформулированы строгие критерии стандартов для дженериков фторхинолонов, чтобы качество лечебного эффекта оставалось на высоком уровне. При приеме препарата в ряде случаев выявлена фотосенсибилизация, то есть повышение чувствительности к свету, так что на период лечения необходимо ограничить возможность получения ультрафиолетового или искусственного облучения. Поэтому с осторожностью назначают препарат «Элефлокс» («Левофлоксацин»).

Читать еще:  Осиновая кора при аденоме простаты

Больным сахарным диабетом необходимо учитывать вероятность развития гипогликемии, при которой характерными симптомами могут быть резкое повышение аппетита, потливость, раздражительность. Использование препарата в ряде случаев угнетает моторику толстого кишечника, поэтому его не следует принимать при колитах и симптомах спазмирования толстой кишки.

При употреблении фторхинолонов нередко возникают кратковременные головокружения, сонливость, заторможенность реакции, может снизиться зрение, поэтому следует ограничить или вообще исключить занятия, требующие повышенного внимания, такие как вождение автотранспорта, обслуживание сложной техники, работы с опасными физическими нагрузками.

Взаимодействие с другими препаратами

Установлено, что препараты, содержащие соли магния и алюминия, значительно снижают действие «Элефлокса», так что принимать их следует раздельно с интервалом более 2-х часов. Для солей кальция подобных отклонений не установлено. При одновременном приеме антигистаминов необходимо контролировать свертываемость крови.

Как взаимодействуют «Элефлокс» и алкоголь? Разберемся ниже.

В отличие от большинства антибиотиков, при лечении которыми алкоголь просто не рекомендуется, так как значительно снижает лечебный эффект и дополнительно нагружает печень, фторхинолоны категорически нельзя сочетать с алкоголем.

Употребление алкоголя при лечении данной группой препаратов не просто не даст результата, а может вызвать тяжелое угнетение функций центральной нервной системы, глубокую депрессию и даже кому. Причина заключается в том, что только фторхинолоны являются полностью синтетическими, другие же виды антибиотиков имеют в своем составе природные составляющие либо их аналоги, полученные лабораторным путем. Кроме того, прием алкоголя может усугубить течение побочных эффектов.

Как переносится «Элефлокс» (раствор для инфузий)?

Побочные действия

Для определения частоты побочных эффектов приняты следующие термины.

1. Часто — если количество случаев наблюдалось у 1-10 пациентов из 100.

2. Иногда — если количество составляет 1 человек из 100 и менее.

3. Редко — 1 человека из 1000 и менее.

4. Очень редко — менее 1 человека из 10 000.

5. Остальные проявления характеризуются как отдельные случаи.

Применение «Элефлокса» вызывает ряд побочных эффектов. Редко наблюдается общая гиперчувствительность к препарату — анафилактическая реакция, удушье, крапивница или бронхоспазмы, отеки слизистой полости рта, горла, повышается чувствительность к свету, случаются легочные реакции, в единичных случаях на коже наблюдались пузыри, токсичный некролиз, эритема.

Часто прием «Элефлокса» сопровождается тошнотой, потерей аппетита, нарушением пищеварения, рвотой, дисбактериозом, редко наблюдаются признаки диареи и энтероколита, гипогликемии.

В нервной системе иногда наблюдаются отклонения в виде головной боли, бессонницы, сонливости, изредка возникают чувство беспокойства, галлюцинации, судороги, возбужденное или спутанное сознание, появляется тахикардия, гипотония, боли в суставах и сухожилиях, наблюдалась слабость, отмечались нарушения рефлекторных ощущений.

Часто возникает повышение ферментов печени, иногда — билирубина и креатина, выявляется эозинофилия, нейтропения, возможны гепатит, снижение функции почек, анемии, лихорадочные состояния.

Препарат «Элефлокс»: цена

Стоимость таблеток составляет в среднем 750-800 рублей. Раствор для инфузий можно приобрести за 400 рублей. Для домашнего применения приобретаются таблетки, для многих цена слишком высока. «Левофлоксацин» стоит гораздо дешевле – до 200 рублей.

Вот такая на медикамент «Элефлокс» цена.

Аналоги «Элефлокса»

Аналоги препаратов, а точнее, генерические формы запатентованного оригинала, в настоящее время имеют тенденцию к стойкому увеличению объемов продаж.

В 2016 году на долю дженериков приходилось более 20% оборота мирового рынка препаратов, а к 2019 году прогнозируется рост еще на 30%. Как правило, дженерики стоят дешевле оригинала, поскольку при регистрации от них требуется только определенная биоэквивалентность, то есть совпадение показателей с оригиналом по фармакокинетике или фармакодинамике. Этим качествам должны соответствовать к препарату «Элефлокс» аналоги.

Но они не всегда так же эффективны и безопасны, как оригинал. Наибольший объем, который покрывается дженериками, приходится на продажу препаратов для лечения сердечно-сосудистых заболеваний — около 22%, и заболеваний центральной нервной системы — более 16%. Небольшой процент — менее 7% — на долю препаратов от онкологических заболеваний сложился, как считают эксперты, только потому, что большинство оригинальных препаратов еще торгуются в патентном периоде, и их МНН (международное непатентованное название) будет открыто только после 2020 года. Подбор дженерика, или аналога, производится как раз по МНН препарата-оригинала.

Какие же существуют к медикаменту «Элефлокс» аналоги?

Для «Элефлокса» это прежде всего «Левофлоксацин». Существует несколько других аналогов «Левофлоксацина».

В России выпускают «Флорацид» (Оболенское фармпредприятие) и «Лефлобакт» (ОАО «Синтез», г. Курган).

LEK D.D. (Словения) выпускает «Флексид», Германия – «Таваник», Финляндия – «Офтаквикс».

В Индии GLENMARK PHARMACEUTICALS LTD производит аналог «Глево».

Отзывы о препарате

К препарату «Элефлокс» отзывы имеются по большей части положительные. Основная доля пациентов, однозначно отметивших явный положительный эффект, лечили заболевания верхних и нижних дыхательных путей — бронхит, пневмонию. При этом впервые пробовали курс «Элефлокса», который дал полное избавление от симптомов болезни в течение 7-8 дней, иногда после первых приемов препарата. При этом многие отмечают небольшую тошноту и диарею, всем был назначен дополнительный курс пробиотиков.

Часто «Элефлокс» назначается параллельно с противовирусными препаратами, когда возникают осложнения бактериального характера в носоглотке и ушах.

Также некоторые пациенты отмечают, что российский аналог оказался менее эффективным, чем зарубежные.

Несколько больше проблем связано с лечением заболеваний органов мочеполовой системы. Отмечалось улучшение состояния в первые дни приема препарата, затем на фоне основной положительной динамики у ряда пациентов наблюдался возврат симптомов, которые устранялись другими антибиотиками, или же возникали дополнительные симптомы. Некоторые отмечают умеренную и сильную тошноту, рези внизу живота, появление выделений.

Есть отзыв о том, что после курса лечения «Элефлоксом» в контрольных мазках обнаруживались культуры Trichomonas vaginalis, Candida spp, ранее отсутствовавшие. Кроме того, описаны случаи воспаления суставов, обострения гастрита.

При лечении других заболеваний — стрептококковой, стафилококковой инфекции, кишечного энтерококка, язвы желудка, инфицированных мозолей и ран, многие жаловались на реакцию ЦНС, появление бессонницы, сонливости, головокружений, помутнение сознания, ухудшение зрения, болей в голове, желудке, почках, также на проблемы в суставах верхних и нижних конечностей, болей и снижение подвижности рук и ног. У некоторых при приеме препарата случались приступы тахикардии, повышение артериального давления, преждевременные менструации.

Однако большинство отмечают полное отсутствие каких-либо побочных эффектов даже при значительных дозах препарата, особенно в случаях параллельного приема пробиотиков и пребиотиков. Кроме того, отмечается уменьшение побочных эффектов при употреблении большого количества воды — 2-3 литра в день. Множество отзывов размещено на тему лечения простатита «Элефлоксом» и другими аналогами «Левофлоксацина».

Читать еще:  Как встает у мужиков. Почему у мужчин встает с утра

Большинство принимавших препараты отмечают однозначное улучшение симптомов заболевания, исчезновение болей в гениталиях, улучшение картины бактериальных посевов. Однако самым неприятным последствием также отмечено возникновение болей в суставах, которые либо проходили на 7-10 день после прекращения приема препарата, либо не проходили длительное время. Большинство заменили прием фторхинолонов на другие антибиотики.

Далее рассмотрим к препарату «Элефлокс» отзывы врачей.

При лечении острого пиелонефрита прием препарата сопровождался тошнотой, слабостью, которые прошли на пятый день приема, через 2 недели наступило полное выздоровление. При лечении цистита у пациента не наблюдалось побочных явлений, препарат быстро снял симптомы. Также многие отмечают быстрое избавление от различных инфекций и считают проявление побочных эффектов нормальной издержкой для сложных случаев.

Медики рекомендуют перед курсом фторхинолонов провести предварительный прием адсорбирующих препаратов — активированного угля или «Смекты», а также сделать это после курса для уменьшения возможной интоксикации. Также при постоянных рецидивах ряда заболеваний дыхательных и мочевыводящих путей рекомендуется менять антибиотик.

Пациенты часто задают вопрос: ««Элефлокс» — антибиотик или нет?» Ответ однозначен. Этот лекарственный препарат является антибактериальным средством, т. е. антибиотиком.

Элефлокс аналоги дешевле

* Указана предельно допустимая розничная стоимость лекарственных средств рассчитанная в соответствии с Постановлением Правительства РФ № 865 от 29 октября 2010 г (Для тех лекарственных средств, которые есть в списке)

Аналоги Элефлокс:

Инструкция по применению

Таблетки препарата Элефлокс предназначены для приема внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, не разжевывая, вне зависимости от приема пищи. Кратность приема, дозировка и длительность курса лечения зависит от заболевания пациента:

  1. инфекции мочевыделительной системы (не осложненные) – по 250 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней;
  2. инфекции мочевыделительной системы (осложненные) – по 250-500 мг 1-2 раза в сутки в течение 7-10 дней;
  3. синусит – по 500 мг 1 раз в сутки в течение 10-14 дней;
  4. инфекции дыхательных путей – по 250-500 мг 1 раз в сутки в течение 7-10 дней;
  5. простатит – по 500 мг 1 раз в сутки в течение 28 дней;
  6. туберкулез (в качестве комплексной терапии) – по 500 мг 1-2 раза в сутки в течение 90 дней;
  7. инфекции брюшной полости (в качестве комплексной терапии) – по 500 мг 1 раз в сутки в течение 7-14 дней;
  8. инфекции кожи и мягких тканей – по 250-500 мг 1-2 раза в сутки в течение 7-14 дней;
  9. сепсис – по 500 мг 1-2 раза в сутки в течение 10-14 дней.

В случае наличия у пациента тяжелых поражений почек, особенно почечной недостаточности дозировка зависит от клиренса креатинина. В случае, когда клиренс креатинина составляет 20-50 мл/мин, первая дозировка препарата составляет 250-500 мг, а последующие 125-250 мг соответственно. В случае, когда клиренс креатинина колеблется от 10 до 20 мл/мин, первичная дозировка соответствует стандартному назначению, а все последующие уменьшаются до 125 мг 1 раз в 1-2 дня. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин препарат назначается в дозировке 125 мг через день.

Препарат в форме инфузионного раствора вводится внутривенно капельно. Кратность введения составляет 1-2 раза в сутки. Скорость введения – до 250 мг за 30 минут. В случае легкой инфекции препарат назначается в дозировке 250 мг в сутки (50 мл). При инфекциях средней степени тяжести и тяжелых препарат назначается по 500-1000 мг в сутки (100-200 мл). Максимальная разовая доза – 500 мг. При нарушениях функции почем вводимая дозировка уменьшается вдвое. Длительность курса лечения подбирается индивидуально. Как только пациент в состоянии принимать перорально препарат (в форме таблеток), инфузии отменяют.

Детям до 18 лет препарат назначать не рекомендовано по причине недостаточной доказательной базы о его влиянии на рост и развитие ребенка. В экспериментальных условиях на животных были выявлены тяжелые осложнения на опорно-двигательную систему. Растущему организму можно принимать данный препарат только в том случае, если возбудители заболевания чувствительны только к этому антибиотику.

В случае беременности на любом сроке и при кормлении ребенка грудью данное средство принимать противопоказано из-за возможного негативного влияния на плод и грудного ребенка. При крайней необходимости терапии этим антибиотиком ребенка следует временно отлучить от груди и перевести на искусственные смеси.

Элефлокс аналоги дешевле

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтовато-розового цвета, двояковыпуклые, овальные, с выгравированным «500» на одной стороне.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH101) — 77.94 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 102) — 40 мг, гипромеллоза (5 cps) — 17 мг, полисорбат 80 — 1.7 мг, кросповидон — 23.8 мг, магния стеарат — 6.8 мг, опадрай 03В52874 — 20 мг.

Состав опадрай 03В52874: гипромеллоза 2910 6 csp (E464) — 62.5 мг, титана диоксид (E171) — 29.675 мг, макрогол — 6.25 мг, железа оксид желтый — 1.41 мг, железа оксид красный — 0.165 мг.

5 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
5 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Элефлокс – синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин — левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo.

Чувствительные микроорганизмы (МПК ≤2 мг/л; зона ингибирования ≥17 мм)

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. коагулаза-негативные метициллин-чувствительные/-умеренно чувствительные (в т.ч. Staphylococcus aureus метициллин-чувствительные, Staphylococcus epidermidis метициллин-чувствительные), Streptococcus spp. (группы С и G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae пенициллин-чувствительные/-умеренно чувствительные/-резистентные, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans пенициллин-чувствительные/-резистентные.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumanii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ампициллин-чувствительные/-резистентные, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (непродуцирующие и продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella multocida, Pasteurella dagmatis, Pasteurella canis), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia stuartii, Providencia rettgeri), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens).

Госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать комбинированной антибактериальной терапии.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterum spp., Veilonella spp.

Читать еще:  Дешевые аналоги Виагры для мужчин: описания и цены

Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsiae spp., Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК = 4 мг/л; зона ингибирования 14-16 мм)

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis метициллин-резистентные, Staphylococcus haemolyticus метициллин-резистентные.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campilobacter jejuni, Campilobacter coli.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Устойчивые микроорганизмы (МПК ≥8 мг/л; зона ингибирования ≤13 мм)

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus метициллин-резистентные, прочие Staphylococcus spp. коагулаза-негативные метициллин-резистентные.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron.

Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки), могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину.

В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.

Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при лечении инфекций, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами)

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Другие: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь, прием пищи мало влияет на его абсорбцию. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 99-100%. После однократного приема 500 мг левофлоксацина Сmах в плазме кровидостигается в течение 1-2 ч и составляет 5.2±1.2 мкг/мл. Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг. Равновесное состояние концентрации левофлоксацина в плазме крови при приеме 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сут достигается в течение 48 ч.

На 10 день приема внутрь левофлоксацина в дозе 500 мг 1 раз/сут Сmах составляла 5.7±1.4 мкг/мл, а минимальная концентрация левофлоксацина (концентрация перед приемом очередной дозы) (Сmin) в плазме крови составляла 0.5±0.2 мкг/мл.

На 10 день приема внутрь левофлоксацина 500 мг 2 раза/сут Сmахсоставляла 7.8±1.1 мкг/мл, a Cmin– 3.0±0.9 мкг/мл.

Связывание с белками сыворотки крови составляет 30-40%. После однократного и повторного приема 500 мг левофлоксацина Vd левофлоксацина составляет, в среднем, 100 л, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани организма человека.

Проникновение в слизистую оболочку бронхов, секрет эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги. После однократного приема внутрь 500 мг левофлоксацина Сmах левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и секрете эпителиальной выстилки достигались в течение 1 ч или 4 ч и составляли 8.3 мкг/г и 10.8 мкг/мл соответственно, с коэффициентами пенетрации в слизистую оболочку бронхов и секрет эпителиальной выстилки, по сравнению с концентрацией в плазме крови, составляющими 1.1-1.8 и 0.8-3 соответственно.

После 5 дней приема внутрь 500 мг левофлоксацина средняя концентрация левофлоксацина через 4 ч после последнего приема препарата в секрете эпителиальной выстилки составляла 9.94 мкг/мл и в альвеолярных макрофагах — 97.9 мкг/мл.

Проникновение в легочную ткань. Сmах в легочной ткани после приема внутрь 500 мг левофлоксацина составляла приблизительно 11.3 мкг/г и достигалась через 4-6 ч после приема препарата с коэффициентами пенетрации 2-5, по сравнению с концентрацией в плазме крови.

Проникновение в альвеолярный секрет. После 3-х дней приема 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки Сmах левофлоксацина в альвеолярном секрете достигались через 2-4 ч после приема препарата и составляла 4.0 и
6.7 мкг/мл соответственно, с коэффициентом пенетрации 1, по сравнению с концентрацией в плазме крови.

Проникновение в костную ткань. Левофлоксацин хорошо проникает в кортикальную и губчатую костную ткань, как в проксимальных, так и в дистальных отделах бедренной кости, с коэффициентом пенетрации (костная ткань/плазма крови) 0.1-3. Сmах левофлоксацина в губчатой костной ткани проксимального отдела бедренной кости после приема 500 мг препарата внутрь составляла приблизительно 15.1 мкг/г (через 2 ч после приема препарата).

Проникновение в спинномозговую жидкость. Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Проникновение в ткань предстательной железы. После приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз/сут в течение 3-х дней, средняя концентрация левофлоксацина в ткани предстательной железы составляла 8.7 мкг/г, среднее соотношение концентраций предстательная железа/плазма крови составляло 1.84.

Концентрация в моче. Средняя концентрация в моче через 8-12 ч после приема внутрь в дозе 150, 300 и 600 мг левофлоксацина составляла 44 мкг/мл, 91 мкг/мл и 162 мкг/мл, соответственно.

Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5 % принятой дозы). Его метаболитами являются деметиллевофлоксацин и N-оксид левофлоксацин, которые выводятся почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается хиральным превращениям.

После приема внутрь левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы крови (Т1/2
6-8 ч). Выведение осуществляется преимущественно почками (более 85% принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема 500 мг составлял 175±29.2 мл/мин.

Существенных различий в фармакокинетике левофлоксацина при его в/в введении и приеме внутрь нет.Следовательно, прием внутрь и в/в введение являются взаимозаменяемыми.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Отличий в фармакокинетике левофлоксацина у мужчин и женщин нет.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста не отличается от фармакокинетики у молодых пациентов, за исключением показателей, связанных с возрастными изменениями КК.

При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере ухудшения функции почек выведение почками и почечный клиренс уменьшаются, а Т1/2 увеличивается.

Фармакокинетика при почечной недостаточности после однократного приема внутрь 500 мг препарата левофлоксацина.

острый синусит: по 500 мг 1 раз/сут — 10-14 дней;

обострение хронического бронхита: по 500 мг 1 раз/сут — 7-10 дней;

внебольничная пневмония: по 500 мг 1-2 раза/сут — 7-14 дней;

неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз/сут — 3 дня;

осложненные инфекции мочевыводящих путей: по 500 мг 1 раз/сут — 7-14 дней;

пиелонефрит: по 500 мг 1 раз/сут – 7-10 дней;

хронический бактериальный простатит: по 500 мг 1 раз/сут – 28 дней;

инфекции кожи и мягких тканей: по 500 мг 1-2 раза/сут – 7-14 дней;

комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм туберкулеза: по 500 мг 1-2 раза/сут, курс лечения – до 3-х месяцев.

профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения: 500 мг 1 раз/сут, курс лечения до 8 недель.

Режим дозирования у пациентов с нарушением функции почек

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:
Adblock
detector