3 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Содержание

Урорек: инструкиця по применению, отзывы, аналоги

Урорек

Состав

В состав средства входит активный ингредиент силодозин, также в качестве вспомогательных веществ в состав его входят: маннитол, прежелатинизированный крахмал, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Желатиновая капсула состоит из желатина, красителя железа оксида желтого, титана диоксида.

Форма выпуска

Средство Урорек выпускается в виде твердых капсул из желатина, имеющих желтый цвет. Внутри капсул содержится мелкокристаллический или аморфный порошок, он может быть белым или светло-желтым.

Капсулы упакованы в блистеры по 5 или 10 штук, в упаковке может быть от 1 до 20 блистеров. Доступны капсулы, содержащие 4 или 8 мг активного вещества.

Фармакологическое действие

Средство Урорек применяется пациентами мужского пола, страдающими нарушениями мочеиспускания вследствие развития доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Под воздействием активного вещества, которое входит в состав препарата, снижается выраженность раздражения и обструкции, которые проявляются у больных с доброкачественной гиперплазией простаты. Эффект, который оказывает препарат, связан с понижением тонуса гладкой мускулатуры простаты, а также тонуса простатической части мочеиспускательного канала и шейки мочевика. Как следствие, отток мочи улучшается.

Урорек не влияет на показатели артериального давления человека благодаря высокой селективности активного компонента.

Вещество силодозин является конкурентным высокоселективным антагонистом α1А-адренорецепторов.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После перорального приема вещество силодозин хорошо всасывается. Уровень его биодоступности — 32%. Максимальную концентрацию снижает прием пищи – на 30%, при этом возрастает период достижения наибольшей концентрации. Силодозин на 96.6% связывается с белками плазмы.

Метаболизируется путем глюкуронирования. Основной метаболит – карбамоилглюкуронид в плазме достигает концентрации в 4 раза выше самого силодозина. Примерно треть силодозина из организма выводится с мочой, около 55% через кишечник.

Период полувыведения силодозина и карбамоилглюкуронида соответственно равен 11 и 18 часов. Существенной зависимости фармакокинетики от возраста пациента не отмечается.

Показания к применению

Средство Урорек показано к применению с целью терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания

Нельзя применять препарат Урорек в следующих случаях:

Побочные действия Урорека

Наиболее часто при использовании препарата Урорек проявляются такие побочные действия:

  • ретроградная эякуляция, анэякуляция, эректильная дисфункция снижение либидо;
  • ортостатическая гипотензия;
  • головокружение;
  • ощущение заложенности носа;
  • тошнота, диарея, сухость во рту.

Если в процессе приема средства отмечается уменьшение артериального давления, либо проявляется головокружение или слабость, следует присесть или прилечь.

При проведении операций по поводу катаракты препарат может спровоцировать развитие интраоперационного синдрома «дряблой» радужки. Поэтому прекратить прием этого лекарства нужно за 1-2 недели до предполагаемого оперативного вмешательства.

Инструкция на Урорек (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Урорека предполагает, что доза препарат в сутки равна 8 мг. Капсулу нужно принимать один раз в день, в одно и то же время суток.

В сниженной дозе (4 мг) препарат назначается в течение первой недели терапии людям, у которых диагностирована почечная недостаточность средней степени. Если переносится средство хорошо, доза увеличивается до 8 мг.

Передозировка

Если произошла передозировка, у пациента может снизиться артериальное давление, проявиться компенсаторная тахикардия. Лечение в таком случае предполагает промывание желудка, прием слабительного средства или активированного угля.

Также проводится симптоматическое лечение, практикуется прием сосудосуживающих препаратов. Диализ в данном случае малоэффективен.

Взаимодействие

Урорек не следует сочетать с другими альфа-адреноблокаторами, так как возможно проявление потенцирования действия.

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 в плазме увеличивается концентрация силодозина. Поэтому такое сочетание практиковать не следует.

Тадалафил, силденафил — ингибиторы ФДЭ5- при одновременном применении с препаратом Урорек могут спровоцировать проявление головокружения.

Гипотензивные лекарства (антагонисты кальция, бета-адреноблокаторы, диуретики, средства, воздействующие на РААС) усиливают ортостатическую гипотензию при одновременном применении.

Условия продажи

В аптеках реализуется по рецепту.

Условия хранения

Урорек следует хранить при температуре не выше 30°С.

Срок годности

Можно хранить 2 года.

Особые указания

В процессе приема препаратов с силодозином может снижаться артериальное давление, проявляться ортостатическая гипотензия.

Так как доброкачественная гиперплазия простаты может иметь симптомы, похожие на опухоль, к тому же и гиперплазия, и опухоль могут развиваться одновременно, перед назначением этого препарата важно пройти исследование и исключить наличие опухолей.

В процессе терапии средством Урорек у мужчины уменьшается количество семенной жидкости. Как следствие, может снижаться мужская фертильность. После того, как прием препарата будет приостановлен, это явление исчезает.

Не рекомендуется начинать лечение лекарством Урорек людям, которым предстоит оперативное вмешательство по поводу катаракты.

Нет данных о влиянии на способность человека водить транспорт. Но пациент должен быть предупрежден, что в процессе лечения могут возникать проявления ортостатической гипотензии.

Урорек: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Урорек относится к α1-ареноблокаторам. Препарат применяется для лечения заболеваний предстательной железы. Он не предназначен для женщин. Урорек противопоказан детям, пациентам с непереносимостью его состава, лицам, страдающим тяжелыми патологиями печени и почек.

Лекарственная форма

Урорек выпускается в капсулах для орального приема по 4 и 8 мг.

Читать еще:  Азитрокс через сколько действует

Описание и состав

Выпускается лекарственное средство по 4 мг в твердых желатиновых желтых капсулах №3, препарат в дозировке по 8 мг — белых желатиновых капсулах №0. Внутри капсул содержит белый или светло-желтый аморфный или мелкокристаллический порошок.

В качестве активного вещества препарат содержит силодозин.

Кроме него в состав капсул входят следующие неактивные компоненты:

  • маннит;
  • натрия лаурилсульфат;
  • Е 572;
  • прежелатинизированный крахмал.

Оболочка капсул образовано желатином и титановыми белилами, в состав капсул по 4 мг входит дополнительно краситель железа.

Препарат относится к высокоселективным альфа1-адреноблокаторами. Он применяется при нарушениях мочеиспускания вызванных аденомой простаты.

Он расслабляет гладкую мускулатуру простаты, шейку мочевого пузыря, простатической части уретры, улучшает отток мочи. Уменьшает признаки обструкции и раздражения, вызванные гиперплазией простаты.

После орального приема лекарство хорошо всасывается. До 96,6% активного вещества связывается с белками. В печени лекарство подвергается метаболизму, выводится оно через почки и кишечник.

Фармакологическая группа

Медикамент для лечения аденомы простаты.

Показания к применению

для взрослых

Урорек применяется для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

для детей

Урорек не применяется в педиатрии.

для беременных и в период лактации

Урорек не предназначен для женщин.

Противопоказания

Лекарственное средство противопоказано пациентам, у которых наблюдаются следующие патологии:

  • тяжелая почечная недостаточность, при которой скорость клубочковой фильтрации составляет 30 мл в минуту;
  • выраженная печеночная недостаточность;
  • индивидуальная непереносимость состава капсул.

С осторожностью препарат следует применять легкой и средней почечной недостаточности, при которой скорость клубочковой фильтрации варьирует от 30 до 50 мл в минуту.

Применения и дозы

для взрослых

Капсулу нужно глотать целиком в одно и то же время одновременно с едой, запивая их 200 мл воды.

Рекомендуемая суточная дозировка составляет 8 мг.

Пациентам с умеренной почечной недостаточностью препарат в первую неделю рекомендуется принимать по 4 мг в день, далее если он хорошо переноситься дозировку можно повысить до 8 мг.

для детей

Урорек противопоказан лицам моложе 18 лет.

для беременных и в период лактации

Препарат не применятся для лечения женщин.

Побочные действия

Урорек может спровоцировать следующие нежелательные реакции:

  • вертиго, синкопе;
  • падение артериального давления;
  • заложенность носа;
  • жидкий стул, тошнота, сухость в ротовой полости;
  • импотенция, ослабления полового влечения, анэякуляция, ретроградная эякуляция;
  • интраоперационный синдром дряблой радужки, который наблюдается во время проведения операций по поводу удаления помутневшего хрусталика.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Урорек не рекомендуется пить в комплексе с другими α-адреноблокаторами, так как возможно усиление эффекта.

Нельзя принимать препарат с ингибиторами изофермента CYP3A4, так как это приводит к повышению уровня силодозина в плазме.

При назначении капсул Урорек с ингибиторами ФДЭ5 возрастает вероятность головокружения.

Усиливать ортостатическую гипотензию могут гипотензивные средства, такие как:

  • β-адреноблокаторы;
  • мочегонные средства;
  • медикаменты, действующие на РААС;
  • антагонисты кальция.

Особые указания

При первых симптомах ортостатической гипотензии, таких как головокружения, слабость пациенту нужно сесть или лечь и находиться в таком положении, пока эти признаки не пройдут.

Так как доброкачественная гиперплазия простаты и ее опухоли имеют сходную клиническую картину, перед началом терапии пациенту необходимо пройди обследование позволяющее исключить развитие новообразования.

На фоне терапии уменьшается количество выделяемой семенной жидкости, в результате возможно снижение мужской фертильности. После завершения лечения все приходит в норму.

Лечение α1-адреноблокаторами нужно прекратить за 7—14 дней до операции по поводу катаракты.

Урорек может спровоцировать головокружение, поэтому нужно быть осторожным при управлении автомобилем. .

Передозировка

При случайном или намеренном превышении рекомендуемой дозировки может наблюдаться выраженное падение артериального давления, компенсаторная тахикардия.

Пострадавшему промывают желудок, дают выпить адсорбент или осмотическое слабительное, назначают симптоматическую терапию, цель которой увеличить объем циркулирующей крови, прописывают сосудосуживающие медикаменты, контролируют функцию почек.

Условия хранения

Урорек нужно хранить в сухом, темном месте при температуре до 30 градусов, в течение 2-х лет со дня выпуска капсул. Препарат надо беречь от детей.

Аналоги

Заменить Урорек можно на следующие лекарственные средства:

  1. Омник является заменителем препарата Урорек по терапевтической группе. Выпускается лекарство в капсулах с замедленным высвобождением активного вещества. Омник применяется для лечения дизурических расстройств, спровоцированных доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Лекарственное средство противопоказано при гиперчувствительности к его составу, тяжелой печеночной недостаточности, ортостатической гипотензии, в том числе и в анамнезе. Омник разработан специально для мужчин, и он не применяется у женщин и детей.
  2. Алфирум содержит в качестве активного компонента гидрохлорид альфузозина. В продаже препарат бывает в виде таблеток, которые применяются для устранения симптом доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Алфирум не применяется у женщин и детей.
  3. Корнам относится к α1-адреноблокаторам. Препарат выпускается в таблетках, которые содержат в качестве активного компонента теразозин. Лекарственное средство применяется при аденоме простаты и повышенном давлении. Корнам противопоказан лицам моложе 18 лет, женщинам в положении и кормящим грудью.
  4. Фокусин содержит в качестве активного компонента тамсулозин. Лекарственное средство применяется для устранения признаков доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
  5. Дуодард — комбинированное лекарственное средство, предназначенное для лечения аденомы простаты. Выпускается медикамент в капсулах с модифицированным высвобождением действующих веществ. Дуодард противопоказан несовершеннолетним и женщинам.
  6. Артезин — российский препарат, терапевтический эффект от которого объясняется доксазозином. Выпускается лекарственное средство в таблетках, применяемых при артериальной гипертонии и доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Артезин противопоказан лицам моложе 18 лет. В случае, когда польза для матери превышает риск для плода, α1-адреноблокатор может применяться для лечения беременных. Во время приема Артезина рекомендуется отказаться от кормления грудью.
  7. Кардура — лекарственное средство, производство США. Выпускается оно в таблетках, которые могут применяться у пациентов старше 18 лет при высоком давлении и ДГПЖ. Препарат Кардура разрешено прописывать беременным и кормящим пациенткам, если польза для них перевешивает потенциальный вред для ребенка.
  8. Сетегис — венгерское лекарственное средство, содержащее в качестве активного вещества теразозин. Показанием к его применению является артериальная гипертония и аденома простаты. В продаже препарат встречается в таблетках, которые противопоказаны детям и кормящим пациенткам. По строгим показаниям Сетегис можно беременным.
Читать еще:  Средство для продления полового акта

Все перечисленные препараты отпускаются строго по рецептурному бланку, поэтому перед тем как заменить Урорек на аналог следует проконсультироваться со специалистом.

Стоимость Урорека составляет в среднем 742 рубля. Цены колеблются от 597 до 993 рублей.

«Урорек»: аналоги, их сравнение и отзывы

Часто, приходя в аптеку, можно увидеть большое количество лекарств, которые стоят немало. И ничего не остаётся делать, как отдать эту сумму, лишь бы поскорее вылечиться от недуга. Один из таких препаратов — «Урорек». В аптеках нашей страны цена его составляет примерно семьсот шестьдесят рублей. Потребителями этого препарата являются мужчины т.к. «Урорек» — это лекарство, которое борется с проблемами мочеиспускания у представителей сильного пола. Препарат сильный, его положительное действие отмечено не одним десятком пациентов. Но всё же многие задумываются над тем, есть ли аналоги у препарата «Урорек».

Способ хранения

Препарат «Урорек» (аналоги его будут рассмотрены ниже) нужно хранить в абсолютно сухом и, самое главное, в тёмном месте. Температура не должна быть выше 30 градусов тепла.

Показания к применению

Прежде чем начать знакомиться с аналогами препарата «Урорек», следует поговорить о самом медикаменте. Как уже говорилось выше, «Урорек» предназначен для мужчин, страдающих проблемами мочеиспускания. Данное лекарство применяют с целью терапии любого типа доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Побочные действия

Как и любой другой препарат, «Урорек» имеет побочные действия. Наиболее частые из них:

  1. Ощущение заложенности в носу.
  2. Тошнота.
  3. Ортостатическая гипотензия.
  4. Зрительная дисфункция.

Способ применения

Препарат «Урорек», аналоги которого будут рассмотрены чуть ниже, следует принимать по одной капсуле в день. И здесь есть один нюанс: необходимо делать это строго в одно и то же время. Максимальная доза препарата — восемь миллиграммов в сутки. В редких случаях доза уменьшается в два раза, но в дальнейшем, если переносимость будет хорошая, она увеличивается до максимальной.

Передозировка — последствия

«Урорек», аналог которого будет рассмотрен уже в следующей части статьи, следует принимать осторожно т.к. последствия могут быть не самыми хорошими.

«Урорек»: аналоги препарата

Данный препарат имеет большое количество разного рода аналогов, как отечественных, так и зарубежных. В основном, отличие состоит в том, что многие аналоги лекарства «Урорек» заметно дешевле. А в нашей стране люди зачастую стараются сэкономить на дорогих лекарствах. По сути, их можно понять, ведь зачем платить большую сумму денег в том случае, когда можно купить препарат с таким же эффектом, но за меньшую цену.

Итак, в основном в аптеках России можно встретить следующие аналоги препарата «Урорек»:

Отечественный аналог «Урорека»

Для начала поговорим об отечественных медикаментах-аналогах. Таких препаратов достаточно много, и цена у многих из них значительно меньше. Итак, первый российский аналог «Урорек» — «Доксазозин». Главное его отличие — это цена. Стоимость такого препарата в большинстве российских аптек составляет около ста сорока рублей.

Противопоказания у данного препарата следующие:

  1. Тяжёлая печёночная недостаточность.
  2. Артериальная гипотензия.
  3. Детский, а также подростковый возраст до 18 лет.
  4. Период лактации.

Это не весь список имеющихся противопоказаний. Полный перечень более подробно указан в инструкции по применению.

Теперь поговорим о дозировке. Максимальная доза препарата в сутки составляет 1 миллиграмм. Спустя одну неделю, а в некоторых случаях и две, она может быть увеличена до двух миллиграммов. А спустя две недели дозу и вовсе увеличивают до шести или даже восьми миллиграммов. Максимальная доза не может превышать 16 миллиграммов в сутки.

Препарат «Профлосин»

Следующий медикамент, который является прямым аналогом средства «Урорек» — «Профлосин». Цена его чуть выше, чем у препарата «Доксазозин». Минимальная стоимость — четыреста рублей. Но всё равно, она в два раза меньше, чем у его конкурента, о котором и идёт речь в этой статье.

«Профлосин» применяется при нарушениях мочеиспускания, которые связаны с любым видом доброкачественной гиперплазии. Выпускается данный препарат в основном в форме капсул, что существенно уменьшает влияние на желудок.

Из противопоказаний можно выделить следующие ключевые моменты. Препарат запрещено принимать при гиперчувствительности к компонентам лекарства, при тяжёлой печёночной недостаточности, а также при ортостатической гипотензии.

За всё время существования лекарственного средства случаев передозировки не наблюдалось. Тем не менее в инструкции сказано, что передозировка может привести к довольно резкому снижению артериального давления. Для улучшения самочувствия необходимо пациента уложить, после чего провести промывание желудка.

Без побочных действий также не обошлось. К основным можно отнести запор, головокружение, тахикардию, сыпь или кожный зуд, а также крапивницу.

Дозировка у препарата следующая: по одной капсуле один раз в сутки. Запивать лекарство следует большим количеством воды. Длительность применения ограничений не имеет.

Препарат «Омник Окас»

Ещё один аналог препарата «Урорек» — «Омник Окас». Это единственный медикамент, который дороже, чем «Урорек». Минимальная цена такого лекарства — тысяча рублей. Препарат применяется для облегчения мочеиспускания. Выпускается в виде капсул или таблеток.

К противопоказаниям относятся непереносимость компонентов лекарства, а также почечная или печёночная недостаточность.

Кроме того, у пациентов, которым была сделана операция по поводу катаракты, был отмечен так называемый синдром «узкого зрачка».

Приём препарата «Омник Окас» абсолютно похож на приём предыдущих лекарств. По одной таблетке или капсуле один раз за день. Курс лечения ограничений не имеет. Ни в коем случае нельзя разжёвывать таблетки или капсулы, лекарство необходимо запивать достаточным количеством воды.

В случае передозировки необходимо провести очистку желудка. В некоторых случаях назначаются сосудосуживающие средства для улучшения состояния больного. В основном, передозировка выражается в понижении артериального давления. Поэтому больному будет также необходим отдых и покой до нормализации давления.

Отзывы о препаратах

Много отзывов имеет препарат «Урорек». Аналоги, отзывы о которых будут рассмотрены далее, также популярны среди покупателей.

Что касается лекарства «Урорек», то у него есть отзывы как положительные, так и отрицательные. Одни души в нём не чают и применяют с удовольствием. Причём каких-либо побочных действий не наблюдалось. Состояние больных улучшалось. В то же время есть больные, которым это лекарство не помогало, а наоборот, доставляло ещё больше проблем. Были жалобы на то, что сильно закладывает нос после приёма именно этого препарата. Кроме того, у ряда больных успех был переменный, т.е. мочеиспускание то улучшалось, то снова ухудшалось.

Читать еще:  Что делает уролог на приеме и как проходит осмотр у мужчин и женщин

В данной статье был подробно рассмотрен медикамент «Урорек». Инструкция по применению, аналоги препарата также не были обделены вниманием. Какой же вывод можно сделать? Единственное отличие между рассматриваемыми в этой статье лекарственными средствами — цена. Эффект от приёма лекарств абсолютно одинаковый, способ приёма также никаких отличий не имеет. И какой же ответ на вопрос о том, стоит ли покупать аналог или нет, можно дать в итоге? Каждый человек должен решить самостоятельно. Один совет для всех дать просто невозможно. Единственное, что можно сказать, это то, что необходимо в любом случае перед приёмом лекарства пройти консультацию у врача для избежания каких-либо неприятных побочных действий.

УРОРЕК

Капсулы твердые желатиновые, желтого цвета, размер №3; содержимое капсул — аморфный или мелкокристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: маннитол — 132.4 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) — 9 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал PCS PC-10) — 26 мг, натрия лаурилсульфат — 1.8 мг, магния стеарат — 1.8 мг.

Состав желатиновой капсулы: желатин — 47.434 мг, титана диоксид — 0.48 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0.086 мг.

5 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, белого цвета, размер №0; содержимое капсул — аморфный или мелкокристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: маннитол — 264.8 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) — 18 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал PCS PC-10) — 52 мг, натрия лаурилсульфат — 3.6 мг, магния стеарат — 3.6 мг.

Состав желатиновой капсулы: желатин — 98 мг, титана диоксид — 2 мг.

5 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

Высокоселективный конкурентный антагонист α-адренорецепторов, которые в основном расположены в предстательной железы, в тканях дна и шейки мочевого пузыря, капсуле предстательной железы и простатической части мочеиспускательного канала.

Блокада α-адренорецепторов снижает тонус гладкой мускулатуры в этих тканях, что ведет к улучшению оттока мочи из мочевого пузыря. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

В исследованиях in vitro было показано, что сродство силодозина к α-адренорецепторам в 162 раза превосходит его способность взаимодействовать с α1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря высокой селективности, силодозин не вызывает клинически значимого снижения АД у пациентов с исходно нормальным АД.

Всасывание и распределение

После приема внутрь силодозин хорошо всасывается, абсорбция пропорциональна дозе. Абсолютная биодоступность составляет около 32%. Прием пищи снижает Cmax примерно на 30%, увеличивая время достижения Cmax примерно до 1 ч и оказывает минимальное влияние на AUC. После приема внутрь в дозе 8 мг 1 раз/сут сразу после завтрака в течение 7 дней отмечены следующие фармакокинетические параметры: Cmax 87±51 нг/мл (sd), Tmax — 2.5 ч (диапазон 1.0-3.0), AUC 433±286 нг×ч/мл.

Vd силодозина составляет 0.81 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 96.6%.

Метаболизм и выведение

Силодозин метаболизируется посредством глюкуронирования (с участием UGT2B7), с участием алкогольдегидрогеназы и альдегиддегидрогеназы, окислительных путей, в основном с участием CYP 3A4. Основной активный метаболит в плазме карбамоилглюкуронид (KMD-3213G) достигает плазменной концентрации в 4 раза большей, чем сам силодозин. Связывание силодозина глюкуронида с белками плазмы составляет 91%. Силодозин не обладает потенциалом индукции или ингибирования изоферментов цитохрома Р450.

33.5% силодозина выводится почками и 54.9% через кишечник. Клиренс силодозина составляет около 0.28 л/ч/кг. Силодозин экскретируется в основном в виде метаболитов и в очень малом количестве в неизмененном виде с мочой. Конечный T1/2 силодозина и глюкуронида составляет 11 ч и 18 ч соответственно.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетика силодозина и метаболитов существенно не зависела от возраста. Клиренс силодозина не меняется у пациентов старше 75 лет.

Пациенты с нарушенной функцией печени. У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетика силодозина значимо не меняется. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью фармакокинетику силодозина не изучали.

Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (КК≥50-≤80 мл/мин) не требуется коррекция дозы. Для пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК≥30-

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:
Adblock
detector