0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Содержание

Силденафил СЗ: что это за таблетки, как принимать мужчинам, сколько действует, цены

Силденафил СЗ – мощный препарат для потенции

Наиболее мощными и быстро действующими препаратами для стимуляции эрекции уже несколько десятков лет считаются ингибиторы ФДЭ-5. Они эффективны в большинстве случаев независимо от причин снижения потенции.

Такие таблетки помогают провести полноценный половой акт, доставить удовольствие себе и своей партнёрше. Одним из самых популярных ингибиторов ФДЭ-5 до сих пор является Силденафил, а также его структурные аналоги.

Форма выпуска и состав

Силденафил С3 имеет ещё одно название – Силденафил Северная Звезда. Средство выпускается только в таблетках, которые покрыты плёночной оболочкой. Фасуется препарат в блистеры. В упаковке может находиться 1, 2, 4, 10 или же 20 таблеток. Срок годности средства – 3 года с момента изготовления. После его истечения, а также в случае, когда препарат хранился неправильно, пить его не рекомендуется.

Держать таблетки лучше всего в защищённом от света месте. Не выкидывайте инструкцию по применению – может быть, вам потребуется её ещё раз перечитать. Также следует хранить препарат в защищённом от детей месте при комнатной температуре и нормальной влажности воздуха.

В состав таблеток входит всего одно активное действующее вещество – силденафил в форме цитрата. Концентрация этого компонента может быть различной – 25 мг, 50 мг и 100 мг. Кроме того, в составе средства присутствуют и дополнительные компоненты. Это целлюлоза, лактоза, повидон, стеарат магния, тальк, макрогол. Также в таблетках и их оболочке содержится диоксид титана, кроскармеллоза натрия, оксид железа в нескольких вариациях, Опадрай II, алюминиевый лак, сделанный на основе голубого бриллиантового.

Как действует Силденафил на потенцию

Силденафил работает о тому же принципу, что и другие препараты, относящиеся к ингибиторам ФДЭ-5. По своему клиническому эффекту эти таблетки являются сосудорасширяющим средством или же вазодилататором. Особенность препарата в том, что он не вызывает спонтанной эрекции, кроме крайне редких случаев. Средство начинает действовать только при условии наличия естественного возбуждения.

Эффект от препарата начинает проявляться уже спустя 30-60 минут после приёма. Появляется стойкая и полная эрекция, которая позволяет провести полноценный половой акт. В процессе возбуждения происходит выделение большого количества оксида азота, который и приводит к наполнению полового члена кровью. Но сама эрекция – сложный механизм, в котором высвобождение оксида азота – это лишь один из этапов.

Это вещество действует не самостоятельно: оно активируется молекулами цГМФ, разрушение которых и замедляет силденафил. Таким образом хотя непосредственно сам препарат не вызывает эрекции, он вносит изменения в механизм её возникновения. Благодаря этому Силденафил способен усилить и приток крови к пенису, и либидо, и даже остроту ощущений во время фрикций и оргазма.

Средство не вызывает сонливости и привыкания. Но в некоторых случаях возможные побочные эффекты могут привести к снижению концентрации внимания и другим негативным последствиям. Поэтому некоторое время после приёма Силденафила следует быть особенно осторожным. Рекомендуется следить за своим состоянием, и если появились тревожащие симптомы, следует отказаться от вождения автомобиля и других дел, которые опасны при плохом самочувствии.

Когда необходимо применять средство

Основными показаниями к применению Силденафила являются следующие факторы и состояния:

  • различные нарушения потенции, которые препятствуют достижению достаточно длительной и полной эрекции для проведения полноценного полового акта;
  • лечение нарушений эрекции, вызванных психическими и физическими сбоями.

Средство никогда не применяется в качестве профилактики развития нарушений. Его используют только по назначению врача, строго следуя всем рекомендациям и правилам приёма препарата.

Как принимать Силденафил

Схема приёма и дозировка лекарства Силденафил для каждого мужчины подбирается специалистом индивидуально. Врач учитывает характер и степень сложности проблемы с потенцией, а также наличие или отсутствие различных заболеваний. Начинать применять средство рекомендуется с дозировки 25 мг.

Стандартная разовая дозировка препарата составляет 50 мг силденафила. В случае, когда 25 мг и 50 мг средства не принесли желаемого эффекта, после консультации с врачом может применяться таблетка со 100 мг действующего вещества в составе.

Рекомендуемая кратность применения средства – раз в сутки. Пить препарат необходимо не на голодный желудок (желательно после еды, но не обязательно). Запивать средство нужно очищенной водой или любым другим напитком, кроме алкоголя. Спиртное может привести к повышению риска развития негативных реакций на фоне приёма Силденафила.

Пить препарат лучше за 50-60 минут до предполагаемой интимной близости, хотя эффект от него сохраняется в течение 4-5 часов. При тяжёлых заболеваниях внутренних органах и в некоторых других случаях, когда требуется особая осторожность с лекарствами, дозировка средства должна быть подобрана минимальная – 25 мг. Для пациентов пожилого возраста изменения схемы применения и дозировки не требуется.

Когда нельзя применять препарат

Силденафил, как и другие ингибиторы ФДЭ-5, имеет большое количество противопоказаний. Нельзя принимать этот препарат в следующих случаях:

  • повышенная чувствительность к силденафилу и лактозе, а также к другим компонентам средства;
  • некоторые нервно-психические заболевания;
  • состояния, в которых половая близость противопоказана, например, период реабилитации после инфаркта, инсульта, операции;
  • различные проблемы со зрением;
  • совместно с некоторыми препаратами, например, с донаторами оксида азота, нитратами и нитритами в разнообразных формах выпуска, ритонавиром и некоторыми другими лекарствами;
  • воспалительные процессы и инфекции;
  • склонность к кровотечениям и судорогам;
  • детский и подростковый возраст.

С особой осторожностью и только после консультации со специалистом можно применять Силденафил для повышения потенции в следующих случаях:

  • различные заболевания сердечно-сосудистой системы, внутренних органов и крови;
  • опухоли и новообразования, рак;
  • врождённые или приобретённые деформации полового члена;
  • склонность к развитию приапизма;
  • сердечная недостаточность, повышенное, пониженное или повышенное артериальное давление.

Возможные побочные эффекты

Как правило, негативные реакции, возникшие на фоне приёма Силденафила, встречаются часто, но все они имеют преходящий или слабовыраженный характер. Среди возможных побочных эффектов производитель указывает следующие факторы и состояния:

  • головная и мышечная боль;
  • приливы крови к лицу, чувство жара и дискомфорта;
  • головокружение, повышенный риск потери сознания и возникновения судорог;
  • тошнота или рвота;
  • нарушение стула и пищеварения;
  • изменение восприятия цвета и ухудшение зрения, которое со временем проходит;
  • учащённое сердцебиение, повышение или резкое снижение артериального давления;
  • снижение эффективности или повышение токсического действия некоторых препаратов;
  • заложенность носа, одышка, затруднение дыхания;
  • аллергические реакции разного характера и степени выраженности;
  • повышение чувствительности к свету;
  • ухудшение общего самочувствия;
  • отёчность конечностей и кожи лица;
  • шум в ушах, ухудшение слуха и полная глухота;
  • различные нарушения со стороны работы нервной системы, в том числе депрессия, сонливость или бессонница, невралгия, тремор, снижение или повышение рефлексов;
  • обострение некоторых хронических заболеваний;
  • нарушение работы мочеполовой системы, в том числе отсутствие или смазанные ощущения во время оргазма, нарушение мочеиспускания, длительная болезненная эрекция.

При возникновении любой из этих негативных реакций необходимо немедленно прекратить использование средства. Если в течение нескольких часов состояние не улучшилось или же вы почувствовали себя хуже, следует как можно скорее обратиться за медицинской помощью. Это же правило касается случаев, когда эрекция длительная и болезненная (более 4 часов).

При передозировке значительно повышается риск возникновения побочных эффектов и их степень выраженности. Лечение в этом случае проводится симптоматическое.

Аналоги препарата

Силденафил С3 Северная Звезда – популярный дженерик брендового средства Виагра. Отличаются они стоимостью, фирмой производителем и некоторыми другими параметрами. Также среди других аналогов Силденафила с таким же действующим веществом стоит отметить следующие препараты:

  • Вивайра;
  • Сухагра;
  • Потенциале;
  • Визарсин;
  • Динамико и Динамико Форвард;
  • Силден;
  • Камагра;
  • Пенегра;
  • Максигра.

Все эти препараты действуют быстро и сохраняют свой эффект достаточно долго, чтобы провести один или несколько половых актов. Действие каждого из этих средств зависит не только от дозировки и схемы приёма препарата, но и от индивидуальных особенностей мужчины, а также от естественного возбуждения.

Отзывы

Специалисты приписывают Силденафил и его аналоги своим пациентам в тех случаях, когда восстановить потенцию естественными способами не удалось. Они советуют строго соблюдать данные во время назначения препарата рекомендации по его применению. В том числе нельзя повышать дозировку или кратность приёма таблеток в сутки.

Также врачи обращают внимание, что средство нельзя использовать для профилактики, оно имеет много противопоказаний и возможных побочных эффектов. Самолечение Силденафилом может быть опасно не только для здоровья, но и для жизни пациента.

Отзывы мужчин о препарате есть разные. Кто-то отметил у себя появление негативных реакций, например, учащение пульса, перепады давления, жар в области лица. Но в большинстве случаев отзывы мужчин о Силденафиле говорят, что желаемый терапевтический эффект, а именно, эрекция, был достигнут.

Заключение

Помните, потенция – сложный механизм, на который оказывает влияние множество факторов. При первых признаках эректильной дисфункции не стоит бежать в аптеку за «волшебными» таблетками. Необходимо обратиться к врачу. И только специалист после проведения обследования может подобрать вам дозировку Силденафила или же назначить другой препарат.

Силденафил

23.05.2017 лекарства 254,017 Просмотры

В лечении нарушений эрекции у мужчин широко применяется препарат Силденафил разных производителей. Химическое соединение, которое является действующим веществом лекарства, обладает высокой активностью и может оказывать влияние на работу других органов и систем. Поэтому инструкция по применению, которая содержится в статье, должна изучаться до начала лечения. Актуальные цены, отзывы врачей и больных, а также аналоги Силденафила в России, которыми можно заменить средство, дополнят представление пациентов о лекарственном препарате.

Читать еще:  Виагра и алкоголь могут быть совместимы

Состав

В составе препарата Силденафил (Sildenafilum — это на латыни международное название) содержится активное вещество Силденафила цитрат в дозировках 25, 50 или 100 мг.

Вспомогательные компоненты, которые применяют производители — целлюлоза, повидоны, красящие вещества, макроголы, стеараты Mg, оксиды Ti.

Форма выпуска

Медицинский препарат выпускается в форме таблеток, предназначенных для приема внутрь, покрытых оболочкой голубого цвета. Каждая таблетка имеет овальную форму. На одной стороне — гравировки с указанием дозы Силденафила.

Производятся упаковки, в которых содержится по 1, 2, 4, 8, 10, 14 или 20 таблеток, а также официальная инструкция по применению лекарства.

Фармакологическое действие

Силденафил является представителем фармакологических групп препаратов, предназначенных для терапии эректильных дисфункций. Механизм действия средства основан на усилении синтеза NO. Благодаря этому достигаются такие виды фармакологического действия:

  • расслабление сосудистых стенок;
  • увеличение кровенаполнения полового члена;
  • замедление обратного оттока крови от пениса;
  • снижение давления в сосудах. Важно с осторожностью назначать пациентам, которые лечат гипертонию, в том числе при легочной гипертензии;
  • достижение эрекции;
  • помогает поддерживать эрекцию весь половой акт.

Важно! Силденафил применяется для возникновения эрекции, начинает действие только в случае сексуальных стимуляций.

Показания к применению

В качестве показаний к применению приводятся следующие отклонения и состояния:

  • отсутствие способности достижения эрекции;
  • невозможность сохранить нормальную эрекцию весь половой акт.

Противопоказания

Силденафил не назначают при наличии следующих патологий и состояний, являющихся противопоказаниями к применениям:

  • аллергия на лекарство;
  • постоянный или временный прием нитратов;
  • заболевания, при которых рекомендуется ограничить половую активность;
  • дети до 18-летнего возраста. Силденафил не применяют в детском возрасте;
  • женщины. Лечение Силденафилом не проводится у женщин, а также при кормлении грудью (лактации) и беременности;
  • тяжелые болезни печени;
  • инсульт или инфаркт, который диагностирован за последние полгода;
  • врожденные аномалии сетчатки;
  • дефекты формирования пениса (врожденные и приобретенные);
  • потеря зрения вследствие ишемии.

Перед тем, как осуществлять назначение препарата, важно исключить указанные противопоказания.

Инструкция по применению

Важно помнить, что для проявления эффективности препарата требуется сексуальное возбуждение.

Таблетку принимают только внутрь, запивают небольшим количеством чистой воды. По описанию производителей, лекарство эффективнее, если его принимать до еды. Пища, в особенности жирная, значительно замедляет время наступления эффекта препарата. Средство принимают за 40-60 минут до планируемого контакта в любое время дня — вечером (после обеда), днем или утром (до обеда).

Рекомендованная разовая доза Силденафила — 50 мг. В случае необходимости дозировка Силденафила может повышаться до 100 мг или понижаться до 25 мг.

Важно! Максимальная доза в день — 100 мг.

Таблетки для потенции не имеют четкого курса лечения. Принимать — только по необходимости, но не чаще одного раза на протяжении 24 часов. Длительность приема при соблюдении рекомендованной схемы подбирается врачом по состоянию пациента.

Продолжительность времени действия Силденафила — до четырех часов. Первые эффекты появляются спустя полчаса после применения.

Передозировка

Последствиями передозировки препарата (по аннотации производителей) может быть возрастание частоты побочных эффектов и степени их выраженности. Помощь пострадавшему — только симптоматическая.

Побочные действия

Побочные действия при приеме Силденафила развиваются достаточно часто. Выделяют ряд нежелательных реакций, которые являются более тяжелыми, но развиваются значительно реже.

Частые нежелательные реакции:

  • головные боли;
  • отечность лица;
  • приливы (покраснение лица, чувство жара);
  • головокружения;
  • отек носоглотки, вследствие чего развивается заложенность носа;
  • снижение остроты зрения;
  • нарушения пищеварения;
  • расстройства восприятия цветовой гаммы.

Обращение к доктору при развитии таких отклонений требуется только в тяжелых случаях.

Редкие побочные эффекты:

  • эрекция, которая не проходит длительное время;
  • болезненная эрекция;
  • боли за грудиной;
  • воспаления и болезненность в мышцах.

Как правило, такие расстройства наблюдаются при несоблюдении схемы приема и превышениях дозы. Важный способ профилактики указанных осложнений — это отсутствие самолечения и соблюдение рекомендованных правил приема и дозировок Силденафила. Привыкание к препарату не развивается.

Взаимодействие с другими средствами

При приеме лекарственных средств-нитратов противопоказано лечение Силденафилом. При их комбинации усиливаются эффекты лекарств.

Силденафил способствует усилению эффективности препаратов, снижающих давление. В случае совместимости этих средств может развиться выраженная гипотония.

К повышению уровня Силденафила в крови, усилению его токсичности и частоты побочных эффектов приводит сочетание с такими препаратами:

  • Циметидин;
  • Эритромицин;
  • Кетоконазолы (в форме таблеток);
  • Итраконазол (таблетки);
  • Противовирусные средства;
  • Никорандил;
  • противопаркинсонические (Вертинекс, Леводопа).

Не рекомендуется комбинация с этими лекарствами.

При беременности и лактации

Силденафил не применяется у женщин, а также при грудном вскармливании (ГВ) и в период вынашивания ребенка.

С алкоголем

При взаимодействии Силденафила с алкоголем не развивается опасных нежелательных реакций. В любом случае на фоне лечения Силденафилом рекомендуется ограничить употребление алкоголя, несмотря на нормальный уровень совместимости, чтобы не оказывать повышенной нагрузки на сердце, сосуды, печень и почки.

Аналоги

Заменителями являются любые лекарства на основе Силденафила — оригинальные препараты и дженерики. В списке таких средств следующие:

  • Виагра;
  • Потенциале;
  • Олмакс Стронг;
  • Динамико;
  • Визарсин;
  • Дженагра;
  • Конегра;
  • Новагра;
  • Пенимекс;
  • Силденафил Сандоз, СЗ — Северная Звезда (является российским аналогом Силденафила), Вертекс, Актавис, Мальта, Озон, Ананта;
  • Супервига;
  • Форсаж;
  • Эрексезил;
  • Эректил (Эрексил);
  • Эротон;
  • Эромакс;
  • Турбоминт;
  • Силагра.

Силденафил отличается от указанных препаратов только производителем. Во всем остальном разницы и отличий нет. Это равнозначные средства отечественного или зарубежного производства, которые имеют достаточный уровень клинических исследований по эффективности и безопасности.

Важно! Замена препарата на синонимы должна проводиться только лечащим доктором.

При необходимости Силденафил можно заменить на средства, которые производятся на основе других активных веществ из этой же группы препаратов:

  • Аванафила;
  • Варденафила (Левитра);
  • растительных комплексов (Верона, Спеман, Тентекс, Ликопрофит, Геримакс, Трибестан);
  • Уденафила (Зидена);
  • Тадалафила (Сиалис);
  • Йохимбе Форте;
  • Виардо форте;
  • Алпростадила;

Среди таких средств можно подобрать аналоги более дешевые российские и других производителей.

Срок годности

Силденафил пригоден к использованию только в течение 3 лет от даты выпуска. После того, как окончится указанный срок годности, препарат принимать запрещено.

Условия продажи и хранения

Силденафил следует хранить в оригинальной упаковке при соблюдении таких условий:

  • температура не более 30⁰С;
  • сухое место;
  • вдали от детей;
  • вдали от прямых лучей.

Препарат реализуется в аптеках по рецептам врача, который должен выписывать их на латинском.

Особые указания

Поскольку лекарство вызывает головокружения и расстройства зрительных функций, важно выяснить свою реакцию до начала вождения и управления другими механизмами, требующими точности и повышенной концентрации внимания.

Многим пациентам после 60-летнего возраста рекомендуется начинать лечение с дозы Силденафила 25 мг.

Больным с сопутствующими серьезными патологиями печени, почек рекомендованная начальная доза — 25 мг. При хорошей переносимости дозу можно повышать до50 или 100 мг (редко).

Силденафил применяется только у взрослых мужчин.

Дешевле стоит Силденафил производства Северная Звезда. Стоимость такого же препарата других производителей немного дороже. Силденафил можно купить в аптеках по такой цене:

  • 25 мг №1 — от 52 рублей;
  • 25 мг №4 — от 110 руб.;
  • 25 мг №20 — от 319 руб.;
  • 50 мг №1 — от 65 руб.;
  • 50 мг №2 — от 110 руб.;
  • 50 мг №4 — от 160 руб.;
  • 50 мг №10 — от 363 руб.;
  • 50 мг №14 — от 400 руб.;
  • 100 мг №1 — от 65 руб.;
  • 100 мг №2 — от 200 руб.;
  • 100 мг №4 — от 240 руб.;
  • 100 мг №8 — от 365 руб.;
  • 100 мг №10 — от 400 руб.;
  • 100 мг №20 — от 678 руб.

Отзывы

Илья П.: доктор лечит у меня отсутствие эрекции. Назначил на выбор — Силденафил СЗ 50 мг или Визарсин. Первый стоит дешевле. Я решил его попробовать. Хочу сказать, что эффект отличный. Препарат работает на все 100%.

Олег К.: в рецепте уролог написал: «Sildenafil Catrate tablets 100 mg». В аптеке мне сказали, что это любое средство, содержащее Силденафил в таблетированной форме выпуска. Надпись, указанная в рецепте — это МНН активного компонента. Я решил начать с недорогих средств. Выбрал Силденафил Сандоз. Принимал уже 2 раза. Эффект отличный. Все работает.

Мария Петрова, уролог: часто пациентов интересует, можно ли применять Виагру для лечения нарушений полового влечения у женщин. Конечно же, нет. Все средства из группы регуляторов эрекции предназначены для применения только у мужчин. Существует понятие в народе — «женская Виагра». Это препараты, которые оказывают возбуждающее влияние на женщин.

Кирилл Мефодиенко, уролог второй категории: часто назначают Силденафил пациентам, страдающим отсутствием или слабой эрекцией. Нередко такие больные жалуются, что у них болит в области простаты во время семяизвержения. Такие средства позволяют не только достичь эрекции, но и снять такие нежелательные ощущения дискомфорта за счет расслабляющего влияния на сосуды мышцы.

Силденафил-СЗ

Силденафил-СЗ: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Sildenafil-SZ

Код ATX: G04BE03

Действующее вещество: силденафил (Sildenafil)

Производитель: Северная Звезда, ЗАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 30.11.2018

Цены в аптеках: от 112 руб.

Силденафил-СЗ – средство для симптоматического лечения эректильной дисфункции.

Форма выпуска и состав

Выпускается препарат в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглых, двояковыпуклых, голубого цвета, на изломе – почти белого или белого цвета (по 1, 2, 4 или 8 шт. в ячейковых контурных упаковках, в картонной пачке 1 упаковка; по 7 или 10 шт. в ячейковых контурных упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 20 шт. в полимерных банках/флаконах, в картонной пачке 1 банка/флакон; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Силденафила-СЗ).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: силденафил (в форме цитрата) – 25, 50 или 100 мг;
  • вспомогательные компоненты: повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный), лактозы моногидрат (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кроскармеллоза натрия (примеллоза);
  • пленочная оболочка: Опадрай II, в т. ч. тальк, макрогол (полиэтиленгликоль 3350), частично гидролизованный поливиниловый спирт, титана диоксид (E171), железа оксид (II) черный (E172), железа оксид (II) желтый (E172), алюминиевый лак на основе бриллиантового голубого.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Силденафила-СЗ – силденафил, является мощным селективным ингибитором цГМФ-специфической ФДЭ5 (циклогуанозинмонофосфат-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа).

Физиологический механизм эрекции под действием силденафила обусловлен высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции, что в свою очередь вызывает повышение уровня цГМФ, расслабление гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличение притока крови.

Препарат не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, однако усиливает эффект оксида азота (NO) за счет ингибирования ФДЭ5, ответственной за распад цГМФ.

Активность силденафила in vitro в отношении ФДЭ5 значительно выше его активности в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 – в 10 раз, ФДЭ1 – более чем в 80 раз, ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7–ФДЭ11– более чем в 700 раз, ФДЭ3 – в 4000 раз. Последнее имеет особое значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов, участвующих в регуляции сократимости миокарда.

Читать еще:  Грецкий орех с медом для потенции

Обязательным условием развития эффекта силденафила является сексуальная стимуляция.

Эффективность

Было проведено 21 рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование продолжительностью до 6 месяцев, в которых приняли участие 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87 лет с эректильной дисфункцией различной этиологии (психогенной, органической и смешанной). Эффективность препарата определялась способностью достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта. Эффект препарата оценивали глобально: по результатам опросов пациентов, данным дневников эрекции, с использованием международного индекса эректильной функции (валидированного опросника о состоянии сексуальной функции).

Результативность терапии была зарегистрирована во всех группах, участвовавших в исследованиях, и подтверждена в долгосрочных исследованиях длительностью 1 год. По сравнению с группой плацебо (25%), улучшение эрекции у пациентов, получавших силденафил в дозе 25 мг, составило 62%, в дозе 50 мг – 74%, в дозе 100 мг – 82%.

Согласно анализу международного индекса эректильной функции, кроме улучшения эрекции пациенты, принимавшие силденафил, отметили повышение качества оргазма, удовольствия от полового акта и общего удовлетворения.

Среди участников, которые сообщили об улучшении эректильной функции на фоне препарата, по обобщенным данным было 83% пациентов с повреждениями спинного мозга, 59% больных сахарным диабетом и 43% пациентов, перенесших радикальную простатэктомию (в группе плацебо эти показатели составили соответственно 12, 16 и 15%).

Кардиологические исследования

При применении силденафила в дозах до 100 мг у здоровых добровольцев не отмечены клинически значимые изменения электрокардиограммы. После приема препарата максимальное снижение систолического давления в положении лежа составляло 8,3 мм рт. ст., диастолического давления – 5,3 мм рт. ст. Более выраженное, но преходящее снижение артериального давления (АД) отмечалось у пациентов, которые одновременно принимали нитраты.

Гемодинамический эффект препарата при его приеме в однократной дозе 100 мг оценивался у 14 пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца (более чем у 70% больных имелся стеноз хотя бы одной коронарной артерии). В исследовании было отмечено снижение АД в состоянии покоя: систолического – на 7%, диастолического – на 6%. Легочное систолическое давление понижалось на 9%. Не было отмечено изменений сердечного выброса, нарушений кровотока в стенозированных коронарных артериях. Наблюдалось увеличение (приблизительно на 13%) аденозин-индуцированного коронарного потока в стенозированных и интактных коронарных артериях.

Получавшие антиангинальные средства (исключая нитраты) мужчины (n = 144) с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимавшие участие в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании, выполняли физические упражнения до момента уменьшения выраженности симптомов стенокардии. У пациентов, принимавших 100 мг силденафила, продолжительность нагрузки была достоверно больше (от 0,9 до 38,9 сек, в среднем – 19,9 сек), чем у участников, получавших плацебо.

Эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) изучался в рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании, в котором принимали участие мужчины (n = 568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, получавшие более двух гипотензивных препаратов. Улучшение эрекции в группе силденафила составило 71%, в группе плацебо – 18%. Частота развития нежелательных реакций была сопоставима с таковой у представителей других групп и пациентов, принимающих более трех гипотензивных лекарственных средств.

Исследования зрительных нарушений

Спустя 1 ч после приема 100 мг силденафила у некоторых мужчин с помощью теста Фарнсворта – Манселла 100 были выявлены легкие и преходящие нарушения способности различать оттенки цвета (зеленого/синего), еще через 1 ч зрительная функция восстанавливалась. Нарушение цветового зрения, предположительно, вызвано ингибированием ФДЭ6, участвующей в процессе передачи света в сетчатке глаза.

Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, диаметр зрачка, внутриглазное давление и электроретинограмму.

Проводилось плацебо-контролируемое перекрестное исследование пациентов с установленной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n = 9), которые получали по 100 мг силденафила. Препарат переносился хорошо. Зрение оценивалось по специальным визуальным тестам: цветовое восприятие, острота зрения, моделирование прохождения цвета, решетка Амслера, фотостресс, периметр Хэмфри. Никакие клинически значимые изменения выявлены не были.

Фармакокинетика

В рекомендуемом диапазоне доз фармакокинетика силденафила носит линейный характер.

Препарат быстро всасывается после приема внутрь. Средняя максимальная концентрация (Cmax) в плазме свободного силденафила после его однократного приема в дозе 100 мг составляет порядка 18 нг/мл (38 нМ). В случае приема таблетки натощак Cmax достигается примерно в течение 60 мин (30–180 мин). При приеме жирной пищи скорость абсорбции снижается, вследствие чего в среднем на 29% уменьшается Cmax, на 60 мин увеличивается время достижения Cmax, однако степень всасывания значительно не меняется [AUC (площадь под кривой «концентрация – время») снижается на 11%].

Абсолютная биодоступность составляет 25–63% (в среднем 40%). In vitro силденафил в концентрации

1,7 нг/мл (3,5 нМ) подавляет активность ФДЭ5 на 50%.

Объем распределения силденафила в равновесном состоянии в среднем составляет 105 л. С белками плазмы силденафил и его основной циркулирующий N-деметильный метаболит связываются на 96%, этот показатель не зависит от общей концентрации препарата. Через 90 мин после приема таблетки в сперме обнаружено менее 0,000 2% полученной дозы (в среднем 188 нг).

Метаболизируется силденафил преимущественно в печени при участии изоферментов цитохрома CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (минорный путь). N-деметильный метаболит – основной циркулирующий активный метаболит – подвергается дальнейшей биотрансформации. Его селективность в отношении ФДЭ сопоставима с таковой у самого силденафила, а активность in vitro в отношении ФДЭ5 – примерно 50% активности силденафила.

Плазменная концентрация основного метаболита у здоровых добровольцев составляла

40% от уровня силденафила. Период полувыведения (Т½)

Общий клиренс силденафила – 41 л/ч, конечный Т½ – 3–5 ч. Выводится препарат преимущественно в виде метаболитов: 80% – через кишечник, 13% – почками.

Фармакокинетика в особых случаях:

  • пожилой возраст (старше 65 лет): снижается клиренс препарата, примерно на 40% повышается концентрация свободного силденафила в плазме. Частота возникновения побочных явлений от возраста не зависит;
  • почечная недостаточность: при легких [клиренс креатинина (КК) 50–80 мл/мин] и умеренных (КК 30–49 мл/мин) нарушениях функции почек фармакокинетические показатели препарата после приема дозы 50 мг не меняются. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК 170/100 мм рт. ст.) или гипотензия (АД 150 мкмоль). При приеме препарата в рекомендуемых дозах его максимальная концентрация составляет порядка 1 мкмоль, поэтому влияние на клиренс субстратов этих изоферментов маловероятно.

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику силденафила

Силденафил метаболизируется преимущественно под действием цитохрома CYP3A4 и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов (кетоконазол, эритромицин, циметидин) могут снижать его клиренс, а индукторы – повышать.

Саквинавир (ингибитор ВИЧ-протеазы и изофермент цитохрома CYP3A4), получаемый по 1200 мг/сутки, при одновременном применении с силденафилом в дозе 100 мг увеличивает Cmax последнего на 140%, AUC – на 210%.

Более сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол) могут вызывать более сильные изменения в фармакокинетике силденафила.

Ритонавир (сильный ингибитор цитохрома Р450 и ингибитор ВИЧ-протеазы), принимаемый по 500 мг 2 раза/сутки, при одновременном применении с силденафилом в дозе 100 мг вызывает увеличение Cmax последнего на 300%, AUC – на 1000%.

При применении силденафила в рекомендуемых дозах у пациентов, принимающих сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, Cmax силденафила не превышает 200 нМ, и препарат переносится хорошо.

Азитромицин, применяемый по 500 мг/сутки в течение 3 дней, не оказывает значимого влияния на Cmax, время достижения Cmax, AUC, скорость выведения и Т½ как силденафила, так и его основного метаболита.

Однократный прием антацидного средства (алюминия гидроксида, магния гидроксида) не изменяет биодоступность силденафила.

Не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила следующие лекарственные средства: антагонисты кальция, ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента), тиазидные и тиазидоподобные диуретические средства, ингибиторы цитохрома CYP2D6 (трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) и изофермента цитохрома CYP2C9 (толбутамид, варфарин).

Аналоги

Аналогами Силденафила-СЗ являются: Виагра, Виатайл, Визарсин, Вилдегра, Вигранде, Вивайра, Динамико, Зидена, Левитра, Максигра, Риджамп, Сиалис, Силафил, Силден, Таксиер, Тэдаллис, Торнетис, Эрексезил и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не более 25 °С в недоступном для детей, защищенном от света месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Силденафиле-СЗ

Отзывы о Силденафиле-СЗ противоречивы. Многие мужчины отмечают его действенность при нарушениях эректильной функции, хорошую переносимость и доступную стоимость.

Однако встречается немало отзывов об отсутствии эффекта при приеме Силденафила-СЗ по показанию, а также о развитии побочных реакций, в числе которых повышение АД, ощущение жара, учащение сердцебиения, сухость во рту, изжога, заложенность носа, головная боль, головокружение, боль в глазах.

Цена на Силденафил-СЗ в аптеках

Примерная цена на Силденафил-СЗ за упаковку из 4 покрытых пленочной оболочкой таблеток составляет: дозировка 25 мг – 85–115 руб., дозировка 50 мг – 166–289 руб., дозировка 100 мг – 267–395 руб.

Силденафил СЗ: что это за таблетки, как принимать мужчинам, сколько действует, цены

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе — белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 102 — 83.5 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 83.5 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 15 мг, повидон K30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 15 мг, магния стеарат — 3 мг.

Состав оболочки: Опадрай II (поливиниловый спирт, частично гидролизованный — 3.6 мг, титана диоксид (E171) — 2.061 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 1.818 мг, тальк — 1.332 мг, лак алюминиевый на основе бриллиантового голубого — 0.1728 мг, краситель железа оксид (II) желтый (E172) — 0.0153 мг, краситель железа оксид (II) черный (E172) — 0.0009 мг).

1 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
2 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
4 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
6 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
6 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
8 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
20 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.

Силденафил — мощный селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5).

Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота (NO) посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 — в 10 раз; ФДЭ1 — более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 — более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического давления в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8.3 мм рт. ст., а диастолического давления — 5.3 мм рт. ст. Более выраженный, но также преходящий эффект на АД отмечался у пациентов, принимавших нитраты.

В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (более чем у 70% пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое давление в состоянии покоя уменьшалось на 7% и 6%, соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9%. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13%) аденозин-индуцированного коронарного потока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.

В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов) выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19.9 секунд; 0.9-38.9 секунд) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n=568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71% мужчин по сравнению с 18% в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов.

Исследования зрительных нарушений

У некоторых пациентов через 1 ч после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 ч после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

В плацебо-контролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n=9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслер, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс).

Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью до 6 мес у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87 лет, с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной или смешанной). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера.

Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и была подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62% (доза силденафила 25 мг), 74% (доза силденафила 50 мг) и 82% (доза силденафила 100 мг) по сравнению с 25% в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.

Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом, были 59% больных диабетом, 43% пациентов, перенесших радикальную простатэктомию и 83% пациентов с повреждениями спинного мозга (против 16%, 15% и 12% в группе плацебо, соответственно).

Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40% (от 25% до 63%). In vitro силденафил в концентрации около 1.7 нг/мл (3.5 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50%. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя Cmax свободного силденафила в плазме крови мужчин составляет около 18 нг/мл (38 нМ). Cmax при приеме силденафила внутрь натощак достигается в среднем в течение 60 мин (от 30 мин до 120 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Cmax уменьшается в среднем на 29%, а ТCmax увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (AUC снижается на 11%).

Vd силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связывание силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96% и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0.0002% дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.

Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изофермента цитохрома CYP3A4 (основной путь) и изофермента цитохрома CYP2C9 (минорный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет около 50% активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляла около 40% концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; T1/2 составляет около 4 ч.

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, а конечный Т1/2 — 3-5 ч. После приема внутрь, также как после в/в введения, силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (около 80% пероральной дозы) и, в меньшей степени, почками (около 13% пероральной дозы).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40% выше, чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

При легкой (КК 50-80 мл/мин) и умеренной (КК 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (КК ≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению значения AUC (84%) и Сmах (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (стадия С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась.

  • лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.

Препарат принимают внутрь.

Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг примерно за 1 ч до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения — 1 раз/сут.

При почечной недостаточности легкой и среднетяжелой степени (КК 30-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени (КК 170/100 мм рт.ст.) или гипотензия (АД 170/100 мм рт. ст.) или гипотензией (АД 150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его Cmax составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим, применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.ст., соответственно, а в положении стоя — 6/6 мм рт.ст., 11/4 мм рт.ст. и 4/5 мм рт.ст., соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.

Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются изоферментом цитохрома CYP2C9, не выявлено.

Силденафил (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами изофермента цитохрома CYP3A4, при их постоянном уровне в крови.

Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие этанола у здоровых добровольцев при максимальной концентрации этанола в крови в среднем 0.08% (80 мг/дл).

У пациентов с артериальной гипертонией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт.ст. (систолического) и 7 мм рт.ст. (диастолического).

Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:
Adblock
detector